第十四章 抗菌药2 喹诺酮类抗菌药 Antimicrobial Quinolone Agents
第十四章 抗菌药2 喹诺酮类抗菌药 Antimicrobial Quinolone Agents
喹诺酮类(Quinolones)) 抗菌药是指吡啶酮酸 R6 COOH Pyridonecarboxylic Acids 并苯、吡啶或嘧啶等芳香 环组成的化合物及其衍生 物的简称
喹诺酮类(Quinolones) 抗菌药是指吡啶酮酸 Pyridonecarboxylic Acids 并苯、吡啶或嘧啶等芳香 环组成的化合物及其衍生 物的简称。 N X Y Z O R 8 R 1 R 7 R 6 R 5 C O O H R 2 1 2 3 4 5 6 7 8
一、喹诺酮类抗菌药物发展简史 CH? COOH CH3 氯喹（抗疟药） 美国Sterling Winthrop研究 COOH 所的Leshera等人于1962年发 萘啶酸 现第一个喹诺酮类抗菌药 CH2CH3
一、喹诺酮类抗菌药物发展简史 Cl N HN N CH3 CH3 CH3 氯喹(抗疟药） Cl N COOH O CH2CH3 H3C N N COOH O CH2CH3 萘啶酸 美国Sterling Winthrop研究 所的Lesher等人于1962年发 现第一个喹诺酮类抗菌药
1)、1962一69年第一代(G-)，通过结构改变来扩大抗 菌谱，延长作用时间/克服耐药性/降低毒性等 COOH COOH CH2CH3 CH2CH3 萘啶酸 吡咯酸 nalidixic acid piromidic acid
1)、1962—69年第一代（G- ），通过结构改变来扩大抗 菌谱，延长作用时间/克服耐药性/降低毒性等 萘啶酸 nalidixic acid H3C N N COOH O CH2CH3 N N N N COOH O CH2CH3 吡咯酸 piromidic acid
2)、1970一1977年第二代（抗菌活性增强，G/G+/绿脓杆 菌)：主要通过结构改造，调整药物的油/水分配系数， 从而改善其在体内的转运、分布及抗菌活性。 02H CO2H C2H5 C2H5 西诺沙星cinoxacin 吡哌酸pipemidic acid 用于治疗泌尿/肠道/耳鼻喉等感染疾病
2)、1970—1977年第二代（抗菌活性增强，G- / G+/绿脓杆 菌） ：主要通过结构改造，调整药物的油/水分配系数， 从而改善其在体内的转运、分布及抗菌活性。 N N O C2H5 CO2H O O 西诺沙星 cinoxacin 吡哌酸 pipemidic acid N O C2H5 CO2H N N N HN 用于治疗泌尿/肠道/耳鼻喉等感染疾病