第五章麻醉药 Anesthetic Agents
第五章 麻醉药 Anesthetic Agents
麻醉药的分类 吸入性全麻药（挥发性）：NO、氯仿/麻醉Ether/氟烷类 全身麻醉药 非吸入性全麻药（静脉） 巴比妥类：硫喷妥钠等 羟丁酸钠 非巴比妥类 盐酸氯胺酮 局麻药的发现及发展 丙泊芬/依托咪酯 局部麻醉药 酯型局麻药：普鲁卡因*，氯普鲁卡因，羟普鲁卡因等 酰胺类及酰苯胺类局麻药：普鲁卡因胺，利多卡因*等 氨基酮类、氨基醚类和其它类型局麻药 肌肉松弛药（胆碱能受体药物）
麻醉药的分类 全身麻醉药 局部麻醉药 肌肉松弛药 吸入性全麻药(挥发性): 非吸入性全麻药(静脉) NO、氯仿/麻醉Ether/氟烷类 巴比妥类:硫喷妥钠等 非巴比妥类 羟丁酸钠 盐酸氯胺酮 局麻药的发现及发展 丙泊芬/依托咪酯 酯型局麻药:普鲁卡因* ,氯普鲁卡因,羟普鲁卡因等 酰胺类及酰苯胺类局麻药:普鲁卡因胺,利多卡因*等 氨基酮类、氨基醚类和其它类型局麻药 （胆碱能受体药物）
一、局部麻醉药 作用于神经末梢及神经干，阻滞神经冲动的传导，使 局部的感觉消失。 CH3 (一)、局部麻醉药的发现及发展 COOCHs 南美洲古柯树叶中提取的可卡 OCPh H 0 因Cocaine于1884年正式用于临床 Cocaine
一、局部麻醉药 作用于神经末梢及神经干，阻滞神经冲动的传导，使 局部的感觉消失。 （一）、 局部麻醉药的发现及发展 南美洲古柯树叶中提取的可卡 因Cocaine于1884年正式用于临床 Cocaine N OCPh COOCH3 H CH3 O
可卡因的结构修饰 1、对可卡因进行部分水解和完全水解，产物均无局部麻 醉作用； N CH3OH OH HO H 2、对苯甲酸酯的考查：以其它羧酸代替可卡因结构中的苯 甲酸所形成的酯麻醉作用降低或完全消失；
1、对可卡因进行部分水解和完全水解，产物均无局部麻 醉作用； 2、对苯甲酸酯的考查：以其它羧酸代替可卡因结构中的苯 甲酸所形成的酯麻醉作用降低或完全消失； N O H O O O HO O N OH H O OH CH3OH 可卡因的结构修饰
可卡因的结构修饰 3、对羧酸甲酯的考查：发现从爪哇古柯树叶中分离到的 托哌可卡因Tropacocainel的结构中不存在羧酸甲酯基，同 样具有较强的局部麻醉作用； CH 推断可卡因中苯甲酸 酯的结构在其局部麻 OCPh H 醉作用中起重要作用 Tropacocaine
3、对羧酸甲酯的考查：发现从爪哇古柯树叶中分离到的 托哌可卡因Tropacocaine的结构中不存在羧酸甲酯基，同 样具有较强的局部麻醉作用； Tropacocaine N OCPh H CH3 O 可卡因的结构修饰 推断可卡因中苯甲酸 酯的结构在其局部麻 醉作用中起重要作用