3)、1978一1996年第三代(广谱高活性),在6位引 入氟原子,7位多为哌嗪电子等排体(1、5、8位改变取 代基)。以诺氟沙星的问世为起点,先后开发了一系列 氟代和多氟代喹诺酮类药物。 具有良好的 COOH 组织渗透性 定量药物设计 HN C2H5 定向合成
3)、1978—1996年第三代(广谱/高活性),在6位引 入氟原子,7位多为哌嗪电子等排体(1、5、8位改变取 代基)。以诺氟沙星的问世为起点,先后开发了一系列 氟代和多氟代喹诺酮类药物。 N O C2H5 N F COOH HN 定量药物设计 定向合成 具有良好的 组织渗透性
喹啉系列第三代喹诺酮类抗菌药物 CO2H CO2H H 诺氟沙星Norfloxacin C2H5 环丙沙星Ciprofloxacin CO>H 培氟沙星Pefloxacin C2H5
诺氟沙星Norfloxacin N O C2H5 CO2H N F HN 培氟沙星Pefloxacin N O C2H5 CO2H N F N N O CO2H N F 环丙沙星Ciprofloxacin HN 喹啉系列第三代喹诺酮类抗菌药物
8位取代的第三代喹诺酮类抗菌药物 H3CHN CO2H CO>H OCH3 巴洛沙星Balofloxacin C2H5 洛美沙星Lomefloxacin CO>H H3C一 氟罗沙星Fleroxacin CH>CH2F
HN N H3C 洛美沙星Lomefloxacin N O C2H5 F CO2H F N N H3C 氟罗沙星Fleroxacin N O CH2CH2F F CO2H F 巴洛沙星Balofloxacin N H3CHN N O F CO2H OCH3 8位取代的第三代喹诺酮类抗菌药物
三环型第三代喹诺酮类抗菌药物 CO2H 02H H3C H3C 氧氟沙星Of1 losacin CH3 左旋氧氟沙星Levofloxacin CH3 H3 CO2H CO>H 芦氟沙星Rufloxacin 那氟沙星Nadifloxacin CH3
N O CO2H O F CH3 N H3C 氧氟沙星Oflosacin N O CO2H O F N H3C 左旋氧氟沙星 CH3 Levofloxacin N O CO2H S F N N 芦氟沙星Rufloxacin H3C N O F CO2H N HO 那氟沙星 CH3 Nadifloxacin 三环型第三代喹诺酮类抗菌药物