第三章抗癫痫药 Antiepileptics
第三章 抗癫痫药 Antiepileptics
癫痫为大脑局部病灶神经元兴奋性过高，反复发生阵发 性放电而引起的脑功能异常。 全身强直-阵挛性发作（大发作） 全身性发作 失神发作（小发作） 单纯部分发作 部分性发作 自主神经发作 复杂部分性发作 抗癫痫药物作用方式： 防止或减轻中枢病灶神经元的过度放电； 提高正常脑组织的兴奋阈值
2 癫痫为大脑局部病灶神经元兴奋性过高，反复发生阵发 性放电而引起的脑功能异常。 全身性发作 全身强直-阵挛性发作（大发作） 失神发作（小发作） 部分性发作 单纯部分发作 自主神经发作 复杂部分性发作 抗癫痫药物作用方式： 防止或减轻中枢病灶神经元的过度放电； 提高正常脑组织的兴奋阈值
抗癫痫药的分类 溴化物如溴化钠和溴化钾 巴比妥类及其同型物：苯巴比妥、甲苯比妥以及扑米酮 乙內酰脲类及其同型物：苯妥英钠、乙琥胺 苯二氮草类：安定、咪达唑仑、氯草酸钾、氯巴占 二苯并氮杂草类：卡马西平、奥卡西平 脂肪羧酸类：丙戊酸、丙戊酸钠和丙戊酰胺 氨基酸类：加巴喷丁、噻加宾、卤加比 其他类型：非尔氨酯、拉莫三嗪、托吡酯
3 抗癫痫药的分类 溴化物如溴化钠和溴化钾 巴比妥类及其同型物：苯巴比妥、甲苯比妥以及扑米酮 乙內酰脲类及其同型物：苯妥英钠、乙琥胺 苯二氮䓬类：安定、咪达唑仑、氯䓬酸钾、氯巴占 二苯并氮杂䓬类：卡马西平、奥卡西平 脂肪羧酸类：丙戊酸、丙戊酸钠和丙戊酰胺 氨基酸类：加巴喷丁、噻加宾、卤加比 其他类型：非尔氨酯、拉莫三嗪、托吡酯
一、巴比妥类及其同型物 作用机理：抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致 神经细胞兴奋性降低，同时也增加运动皮质的电刺激阈值， 从而提高了发作的阈值。 H3C H3C H3C N CH3 苯巴比妥 甲苯比妥 扑米酮 A
4 一、巴比妥类及其同型物 作用机理：抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致 神经细胞兴奋性降低，同时也增加运动皮质的电刺激阈值， 从而提高了发作的阈值。 苯巴比妥 NH H N O O O H3C 甲苯比妥 N H N O O O H3C CH3 扑米酮 NH H N O O H3C
二、乙内酰脲类及其同型物 作用机理：阻断电压依赖性钠通道，减少钠离子内流而使 神经膜稳定或是超极化，提高兴奋阈值，并限制发作性放 电的扩散。 ● ONa HN NOPO32-2Na+ NH 控制全身强直 磷苯妥英钠，前药 阵挛性发作及 苯妥英1938年 部分性发作且 具有更好的溶解度 和更合适的pH 镇静作用小 5
5 二、乙内酰脲类及其同型物 HN N O O OPO3 2- 2Na+ 磷苯妥英钠，前药 具有更好的溶解度 和更合适的pH 苯妥英1938年 HN NH O O 作用机理：阻断电压依赖性钠通道，减少钠离子内流而使 神经膜稳定或是超极化，提高兴奋阈值，并限制发作性放 电的扩散。 HN N ONa O 控制全身强直 阵挛性发作及 部分性发作且 镇静作用小