加兰他敏(galanthamine) 作用类似新斯的明，用于重症肌无力、脊髓灰质炎后遗症及竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒。 地美溴铵(demecarium bromide) 对胆碱酯酶抑制时间较长，主要用于青光眼的治疗。 二、难逆性胆碱酯酶抑制剂 敌百虫(dipterex)、乐果(rogor)、马拉疏磷(malathion)、敌敌畏(DDVP)、内吸磷(systox E1059)、对硫磷(parathion,605)、沙林(sarin)、梭曼(soman)、塔崩(tabun)等。 【药动学】 有机磷酸酯类易挥发，脂溶性高，可经以下途径吸收进入体内： 1、呼吸道2、消化道3、皮肤粘膜。 【中毒机制】 有机磷酸脂+AchE-磷酰化AchE酶失活一ACh堆积，出现一系列中毒症状。 【中毒症状】 1、轻度中毒，以M样症状为主。 2、中毒中毒，M样+N样症状。 3、重度中毒，M样+N样+CNS。 【中毒诊断及教治】 1、诊断。 2、预防为主。 3、急性中毒的治疗。 1)人毒分离。（敌百虫中毒不能用碳酸氢钠溶液洗胃） 2)尽早、足量、联合、重复使用阿托品及胆碱酯酶复活药。 3)其他措施：如气管吸引、人工呼吸、吸氧、地西泮抗惊厥等 3、慢性中毒：劳动保护，定期检查。 【注意事项】 1、使用阿托品解救急性有机磷酸酯类中毒时，注意用药剂量"阿托品化"即可，以免过量中毒 (1)孔较前散大： (2)颜面潮红： (3)肺部罗音减少：
加兰他敏（galanthamine） 作用类似新斯的明，用于重症肌无力、脊髓灰质炎后遗症及竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒。 地美溴铵（demecarium bromide） 对胆碱酯酶抑制时间较长，主要用于青光眼的治疗。 二、难逆性胆碱酯酶抑制剂 敌百虫（dipterex）、乐果（rogor）、马拉硫磷（malathion）、敌敌畏（DDVP）、内吸磷（systox E1059）、对硫磷（parathion,605）、沙林（sarin）、梭曼（soman）、塔崩（tabun）等。 【药动学】 有机磷酸酯类易挥发，脂溶性高，可经以下途径吸收进入体内： 1、呼吸道 2、消化道 3、皮肤粘膜。 【中毒机制】 有机磷酸脂+AchE—磷酰化AchE—酶失活—ACh堆积，出现一系列中毒症状。 【中毒症状】 1、轻度中毒，以M样症状为主。 2、中毒中毒，M样+N样症状。 3、重度中毒，M样+N样+CNS。 【中毒诊断及救治】 1、诊断。 2、预防为主。 3、急性中毒的治疗。 1）人毒分离。(敌百虫中毒不能用碳酸氢钠溶液洗胃) 2）尽早、足量、联合、重复使用阿托品及胆碱酯酶复活药。 3）其他措施：如气管吸引、人工呼吸、吸氧、地西泮抗惊厥等。 3、慢性中毒；劳动保护，定期检查。 【注意事项】 1、使用阿托品解救急性有机磷酸酯类中毒时，注意用药剂量"阿托品化"即可，以免过量中毒： （1）孔较前散大； （2）颜面潮红； （3）肺部罗音减少；
(4)口干、皮肤干燥： (5)心率加快。 2、监测胆碱酯酶活性，防止解磷定中毒：血清胆碱酯酶活性达60%即可考虑停用解磷定。 三、胆碱酯酶复话药一解磷定(pralidoxime iodide)、氯磷定(pralidoxime chloride) 1、解毒原理 ①与磷酰化胆碱酯酶结合，释放胆碱酯酶； ②直接与血液游离有机磷结合，形成无毒的磷酰化解磷定。 2、解毒特点（半衰期短，需反复用药）。 3、解救效果： (1)对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒疗效好。 (②对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差。 3)对乐果中毒无效。 第八章M胆碱受体阻断药 一、M受体阻断药 (一)阿托品(atropine) 【药理作用】 1、抑制腺体分泌（汗腺、泪腺、唾液腺、支气管腺、消化腺分泌减少）。 2、眼（散瞳、升高眼内压、调节麻痹） 3、松弛内脏平滑肌（对痉李、收缩的平滑肌松弛效果最好）。 4、心脏 1)心率：小剂量心率减慢，大剂量加快。 2)房室传导：加快房室传导速度。 5、血管与血压：大剂量扩张微循环血管，血压降低 6、中枢神经系统：中毒可出现中枢兴奋的表现。 【临床应用】 1、解除平滑肌痉挛（缓解内脏绞痛，胆绞痛、肾绞痛必须合用吗啡类药物） 2、抑制腺体分泌（麻醉前给药、盗汗、小而流涎）。 3、眼科(1、虹膜睫状体炎2、检查眼底3、验光配镜)
（4）口干、皮肤干燥； （5）心率加快。 2、监测胆碱酯酶活性，防止解磷定中毒：血清胆碱酯酶活性达60%即可考虑停用解磷定。 三、胆碱酯酶复活药——解磷定（pralidoxime iodide）、氯磷定（pralidoxime chloride） 1、解毒原理 ①与磷酰化胆碱酯酶结合，释放胆碱酯酶； ②直接与血液游离有机磷结合,形成无毒的磷酰化解磷定。 2、解毒特点（半衰期短，需反复用药）。 3、解救效果： ⑴ 对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒疗效好。 ⑵ 对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差。 ⑶ 对乐果中毒无效。 第八章 M胆碱受体阻断药 一、M受体阻断药 （一）阿托品(atropine) 【药理作用】 1、抑制腺体分泌（汗腺、泪腺、唾液腺、支气管腺、消化腺分泌减少）。 2、眼（散瞳、升高眼内压、调节麻痹） 3、松弛内脏平滑肌（对痉挛、收缩的平滑肌松弛效果最好）。 4、心脏 1）心率：小剂量心率减慢，大剂量加快。 2）房室传导：加快房室传导速度。 5、血管与血压：大剂量扩张微循环血管，血压降低。 6、中枢神经系统：中毒可出现中枢兴奋的表现。 【临床应用】 1、解除平滑肌痉挛（缓解内脏绞痛，胆绞痛、肾绞痛必须合用吗啡类药物）。 2、抑制腺体分泌（麻醉前给药、盗汗、小而流涎）。 3、眼科（1、虹膜睫状体炎 2、检查眼底 3、验光配镜）