阿司匹林的代谢COOHGIUGluOOHUDP-葡萄糖UDP-葡萄糖醛酸转移酶醛酸转移酶甘氨酸N-OHOH酰基转移酶NHCH2COOHOHOHSACH3?OHO甘氨酸N-HONHCH2COOHOH酰基转移酶OHHOOHOHOH龙胆酸OHOHOHOH
阿司匹林的代谢
阿司匹林的作用本品具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。临床上用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等，是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。本品是花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂，结构中的乙酰基能使环氧合酶活动中心的丝氨酸乙酰化，从而阻断了酶的催化作用，乙酰基难以脱落，酶活性不能恢复，进而抑制了前列腺素的生物合成。本品对血小板有特异性的抑制作用，可抑制血小板中血栓素（TXA,）的合成。而TXA2具有血小板聚集作用，并可引起血管收缩形成血栓，因此，本品还可用于心血管系统疾病的预防和治疗
阿司匹林的作用 本品具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。临 床上用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经 等，是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。本品是 花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂，结构中的乙酰基能 使环氧合酶活动中心的丝氨酸乙酰化，从而阻断了酶的催 化作用，乙酰基难以脱落，酶活性不能恢复，进而抑制了 前列腺素的生物合成。本品对血小板有特异性的抑制作用 ，可抑制血小板中血栓素（TXA2）的合成。而TXA2具有 血小板聚集作用，并可引起血管收缩形成血栓，因此，本 品还可用于心血管系统疾病的预防和治疗
二、苯胺类解热镇痛药H30CH3+CH3Z工乙酰苯胺（Acetanilide）曾以“退热冰”（Antifebrin）的商品名作为解热镇痛药在1886年引入临床。虽然退热效果良好，但不久就发现其毒性较大，易引起虚脱，长期服用可导致贫血。后退出了使用。苯胺在体内代谢得对氨基酚，具有解热镇痛作用，但毒性仍较大。以后试验了很多对氨基酚的衍生物，其中最满意的是非那西丁（Phenacetin）。自1887年起，Phenacetin曾广泛用于临床。在上一个世纪中期，发现长期服用Phenacetin，对肾脏及膀胱有致癌作用，对血红蛋白与视网膜有毒性，各国先后废除使用。我国在1983年废弃了该品的单方，于2003年6月停止了含有Phenacetin的复方制剂的使用
二、苯胺类解热镇痛药 乙酰苯胺（Acetanilide）曾以“退热冰”（Antifebrin）的商品名 作为解热镇痛药在1886年引入临床。虽然退热效果良好，但不久就发现 其毒性较大，易引起虚脱，长期服用可导致贫血。后退出了使用。苯胺 在体内代谢得对氨基酚，具有解热镇痛作用，但毒性仍较大。以后试验 了很多对氨基酚的衍生物，其中最满意的是非那西丁（Phenacetin）。 自1887年起，Phenacetin曾广泛用于临床。在上一个世纪中期，发现 长期服用Phenacetin，对肾脏及膀胱有致癌作用，对血红蛋白与视网膜 有毒性，各国先后废除使用。我国在1983年废弃了该品的单方，于 2003年6月又停止了含有Phenacetin的复方制剂的使用。 N CH3 H O H3C O N CH3 H O
二、苯胺类解热镇痛药对乙酰氨基酚（Paracetamol)HON-（4-羟基苯基）乙酰胺N-(4-Hydroxypheny1)acetamide醋氨酚（Acetaminophen）扑热息痛CH3Z工对氨基酚的衍生物是对乙酰氨基酚（ParacetamoD），其作用与Phenacetin类似，上市时间也相差无几，但直到1949年发现Paracetamol是Phenacetin的活性代谢物后，才得到广泛的使用。现是在苯胺类药物中使用最多的一个，也是解热镇痛药物的主要品种
二、苯胺类解热镇痛药 N CH3 H O HO N-(4-羟基苯基)乙酰胺 N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide 醋氨酚（Acetaminophen）扑热息痛 对乙酰氨基酚（Paracetamol） 对氨基酚的衍生物是对乙酰氨基酚（Paracetamol），其作用与 Phenacetin类似，上市时间也相差无几，但直到1949年发现 Paracetamol是Phenacetin的活性代谢物后，才得到广泛的使用。现 是在苯胺类药物中使用最多的一个，也是解热镇痛药物的主要品种
对乙酰氨基酚的化学稳定性对乙酰氨基酚为白色结晶，微带酸性，在水中略溶。本品具酰胺结构，不易水解。水溶液中的稳定性与溶液的pH值有关。pH6时最为稳定，其半衰期为21.8年（25℃）。CHHONHNH2.（黄色→红色→黑色）在不同pH下对乙酰氨基酚水解时的半衰期tz（年）3572468OPHt12,25℃0.85.815.419.821.812.67.12.3
对乙酰氨基酚的化学稳定性 对乙酰氨基酚为白色结晶，微带酸性，在水中略溶。本品具酰胺 结构，不易水解。水溶液中的稳定性与溶液的pH值有关。pH 6 时最为稳定，其半衰期为21.8年（25℃）