一、水杨酸类coOOCOCH3. H3N*CH(CH2)4N*H3coo'OHOHCOO'COOOCOCH3AIOHOH.(CH3)3N*CH2CH2OH在水杨酸的5-位引入芳香环，可以增加其抗炎活性，例如，引入二氟苯基得到二氟尼柳（Diflunisal），其抗炎和镇痛活性均比阿司匹林强4倍体内的维持时间长达8～12h，胃肠道的刺激性小，可用于关节炎，手术后或癌症引发的疼痛的治疗。利用水杨酸和阿司匹林中羧基的酸性，将它们制成盐的形式，如阿司匹林铝，水杨酸胆碱，赖氨匹林）等。水杨酸胆碱的解热镇痛作用比阿司匹林大5倍，口服吸收比阿司匹林迅速，且胃肠道的副作用较小；赖氨匹林的吸收良好，对胃肠道的刺激性小，且水溶性增大，可以制成注射剂使用
一、水杨酸类 在水杨酸的5-位引入芳香环，可以增加其抗炎活性，例如，引入二氟 苯基得到二氟尼柳（Diflunisal）,其抗炎和镇痛活性均比阿司匹林强4倍， 体内的维持时间长达8~12h，胃肠道的刺激性小，可用于关节炎，手术后 或癌症引发的疼痛的治疗。 利用水杨酸和阿司匹林中羧基的酸性，将它们制成盐的形式，如阿司 匹林铝,水杨酸胆碱，赖氨匹林)等。水杨酸胆碱的解热镇痛作用比阿司匹 林大5倍，口服吸收比阿司匹林迅速，且胃肠道的副作用较小；赖氨匹林 的吸收良好，对胃肠道的刺激性小，且水溶性增大，可以制成注射剂使 用
阿司匹林作用机制CH3COOHH,0OHOHCH3OH乙酰环氧酶环氧酶非活性型形式活性型形式
阿司匹林作用机制
二、水杨酸类阿司匹林AspirinOH2-(乙酰氧基)苯甲酸;2-(Acetyloxy)benzoicacidCH3阿司匹林的合成?H2S04OHOHCH3H3C70~75℃OHCH3
阿司匹林 Aspirin O OH O CH3 O 2-(乙酰氧基)苯甲酸； 2-(Acetyloxy)benzoic acid。 二、水杨酸类 阿司匹林的合成 OH OH O + H3 C O O CH3 O H2 SO4 70~75℃ O OH O O CH3
阿司匹林的合成中杂质乙酰水杨酸酐OCOCH3COOHOCOCH3OCOCH3(CH3CO)2O苯酚和乙酰苯酯和乙酰水杨酸苯酯水杨酸OHOHHFe3+OOOFe3+OH
阿司匹林的合成中杂质 COOH OCOCH3 + (CH3CO) 2O OCOCH3 O O O OCOCH3 乙酰水杨酸酐 苯酚和乙酰苯酯和乙酰水杨酸苯酯 O CH3 O O CH3 O O O 水杨酸 OH OH Fe 3+ O O OH O Fe 3+
阿司匹林化学稳定性?HOOHOHOHOHOH黄色0OHHOOHOH0OHOOH》0HOOoOOHOHO蓝至黑色
阿司匹林化学稳定性 OH OH O OH OH O HO OH O O O OH OH O HO HO O HO O OH O O HO »ò HO O - O O+ OH O O 黄色 蓝至黑色