抗酋物合理粒用的动喾基础
1 抗菌药物合理应用的药动学基础
提要 抗菌药物的体内过程 1.吸收吸收过程药时曲线AUC生物利用度 2.分布表观分布容积分布特性(骨、前列腺、脑脊液、胎儿) 3.消除血浆半衰期(t12)肝、肾消除胆汁 二、药动学(PK)-药效学结合模型(PD)
2 一、抗菌药物的体内过程 1. 吸收 吸收过程 药时曲线 AUC 生物利用度 2. 分布 表观分布容积 分布特性(骨、前列腺、脑脊液、胎儿) 3. 消除 血浆半衰期(t 1/2) 肝、肾消除 胆汁 二、药动学(PK)-药效学结合模型 (PD) 提要
抗酋菊物在体向的动态过程 周边室组织 分布 Im. sc 中央室 药物 作用 游结 部位生物效应 离合 游离型 p肝型型 排再 类脂质屏障 泄吸 收 3
3 抗菌药物在体内的动态过程 分布 iv po 周边室组织 中央室 游 结 离 合 型 型 药物 作 用 部 位 游离型 肝 排 泄 再 吸 收 生物效应 im,sc 类脂质屏障
物吸收 口服圆体制剂体内吸收过程示意图 制剂崩解或|颗粒或释约□溶于 药物透过「血药 药物+辅料|解凝聚7粗分散 生物膜 体 物体液溶液 浓度 溶出相 吸收相
4 制 剂 药物+辅料 崩解或 解凝聚 颗粒或 释放 粗分散 体 药 物 溶于 体液 药物 溶液 血药 浓度 透过 生物膜 溶出相 吸收相 一、药物吸收 口服固体制剂体内吸收过程示意图
抗首药物的皱物利用度(吸收程度) 吸收完全 吸收不完全 吸收甚少或 (80~90%以上 (30~60%) 不吸收 阿莫西林头孢氨苄 氨苄西林苯唑西林青霉素G等某些青 头孢拉定依诺沙星 头孢克肟四环素 霉素类大多数头 氧氟沙星培氟沙星 磷霉素诺氟沙星 孢菌素类氨基苷 异烟肼利福平SMZ TMP氯霉素甲硝唑 环丙沙星咪康唑 类多粘菌素类 万古霉素两性霉 克林霉素多西环素 呋喃妥因 素B
5 抗菌药物的生物利用度(吸收程度) 吸收完全 (80~90%以上) 吸收不完全 (30~60%) 吸收甚少或 不吸收 阿莫西林 头孢氨苄 头孢拉定 依诺沙星 氧氟沙星 培氟沙星 异烟肼 利福平 SMZ TMP 氯霉素 甲硝唑 克林霉素 多西环素 氨苄西林 苯唑西林 头孢克肟 四环素 磷霉素 诺氟沙星 环丙沙星 咪康唑 呋喃妥因 青霉素G等某些青 霉素类 大多数头 孢菌素类 氨基苷 类 多粘菌素类 万古霉素 两性霉 素B