药物修饰释放制剂的动力学 原理和药物动力学评价 刘昌孝 天津药物研究院新药评价研究中心 天津药代动力学与药效动力学 省部头建国家重点实验蜜
药物修饰释放制剂的动力学 原理和药物动力学评价 刘 昌 孝 天津药物研究院新药评价研究中心 天津药代动力学与药效动力学 省部共建国家重点实验室
为什么要研宪开发 药物修饰释放制剂
一 为什么要研究开发 药物修饰释放制剂
什么是药物修饰释放制剂 药物修饰释放制剂( modified release dosage form)是指药物的释放时间过程和或释放到 达一定部位为目的而设计的药物制剂。 由于药物释放过程的修饰,满足临床用药的需 要或减少用药次数。 延时释放制剂( extended release dosage form) 和控制释放制剂( Controlled release dosage form)是修饰释放制剂中的两类剂型
什么是药物修饰释放制剂 • 药物修饰释放制剂（modified release dosage form）是指药物的释放时间过程和/或释放到 达一定部位为目的而设计的药物制剂。 • 由于药物释放过程的修饰，满足临床用药的需 要或减少用药次数。 • 延时释放制剂（extended release dosage form） 和控制释放制剂（Controlled release dosage form）是修饰释放制剂中的两类剂型
延时释放制剂主要是缓释制剂( sustained release formulations) 控制释放制剂主要为定位(向)靶向释 放制剂和速释制剂。 为达到研究目的,药物修饰释放制剂可 以通过制剂技术、处方工艺设计和释放 材料的选择等药物制剂学方法来实现
• 延时释放制剂主要是缓释制剂(sustainedrelease formulations) • 控制释放制剂主要为定位（向）靶向释 放制剂和速释制剂。 • 为达到研究目的，药物修饰释放制剂可 以通过制剂技术、处方工艺设计和释放 材料的选择等药物制剂学方法来实现
菊物修饰霁效目的 (1)改变药物动力学性质:如缓释制剂可以延长有效药 物浓度维持时间。 (2)控释制剂可以使药物浓度维持在一定的平稳水平 降低峰谷浓度的波动度,避免药物突释,引起不良反应 (3)给药后在胃快速吸收的药物,制备成胃飘浮制剂可 以延缓血药浓度的降低,有利保持浓度平稳。 (4)制备成靶向制剂,可以提高药物在特定部位的分布 能力,以利发挥药物的疗效。 (5)稳定性差的药物,如在胃易降解的药物,或在肠道 易被酶代谢的药物,通过释放修饰,可以提高药物的稳定 性
药物修饰释放目的 • （1）改变药物动力学性质：如缓释制剂可以延长有效药 物浓度维持时间。 • （2）控释制剂可以使药物浓度维持在一定的平稳水平， 降低峰谷浓度的波动度，避免药物突释，引起不良反应。 • （3）给药后在胃快速吸收的药物，制备成胃飘浮制剂可 以延缓血药浓度的降低，有利保持浓度平稳。 • （4）制备成靶向制剂，可以提高药物在特定部位的分布 能力，以利发挥药物的疗效。 • （5）稳定性差的药物，如在胃易降解的药物，或在肠道 易被酶代谢的药物，通过释放修饰，可以提高药物的稳定 性