药理学 当R,=杂环时，抗菌活性明显增强，得到用于全 身感染的磺胺药。 如：磺胺嘧啶 R1= 当R被取代时，得到用于局部感染的磺胺药。如 R2被羧酸取代成为酰胺化物，失去抗菌作用， 此酰胺化物经水解释出游离氨基即可恢复抗菌 活性。如用于肠道感染的酞磺胺噻唑，就是在 肠道内经水解成磺胺噻唑而发生抗菌作用的
药理学 当R1＝杂环时，抗菌活性明显增强，得到用于全 身感染的磺胺药。 如：磺胺嘧啶 R1＝ 当R2被取代时，得到用于局部感染的磺胺药。如 R2被羧酸取代成为酰胺化物，失去抗菌作用， 此酰胺化物经水解释出游离氨基即可恢复抗菌 活性。如用于肠道感染的酞磺胺噻唑，就是在 肠道内经水解成磺胺噻唑而发生抗菌作用的。 N N
兹理学 [体内过程] 用于全身感染的磺胺药： 1.口服易吸收、体内分布广（通过胎盘） 2.经肝代谢（失活但有毒) 3.经肾排泄
药理学 [体内过程] 用于全身感染的磺胺药： 1.口服易吸收、体内分布广（通过胎盘） 2.经肝代谢（失活但有毒） 3.经肾排泄
弦理学 [药理作用] 1.抗菌性质一抑菌剂 2.抗菌机制 抑制二氨叶酸合成酶（见图3） 3.抗菌谱 (1)对G+、G菌均有活性 (2)对支原体、螺旋体、立克次体无效
药理学 [药理作用] 1.抗菌性质—抑菌剂 2.抗菌机制 抑制二氢叶酸合成酶（见图3） 3.抗菌谱 （1）对G + 、G -菌均有活性 （2）对支原体、螺旋体、立克次体无效
(磺胺类) (TMP,乙氨嘧啶) H2N SO2NHR L谷氨酸 H2N COOH 二氢叶酸 四氢叶酸 氢 (PABA) 酸 + 二氢蝶啶 叶酸还原酶 酶 图一3 磺胺类药物及甲氧苄啶抗菌机制示意图
图－3 磺胺类药物及甲氧苄啶抗菌机制示意图 （磺胺类） H2N COOH H2N SO2NHR 二氢叶酸 四氢叶酸 + L-谷氨酸 （PABA） 二 氢 叶 酸 合 成 酶 二 氢 叶 酸 还 原 二氢蝶啶 酶 + （TMP，乙氨嘧啶）
药匣学 临床应用 1治疗全身感染一口服易吸收磺胺 (1)代替青霉素治疗链球菌感染和防止 风湿热复发； (2)与甲氧苄啶合用治疗复杂的泌尿、 呼吸、肠道感染； (3)用于治疗奴卡菌病、弓形体病和衣 原体沙眼。 2.治疗局部感染一口服难吸收磺胺 (1)治疗肠道感染和术前消毒； (2)治疗烧伤或创伤感染； (3) 治疗眼部感染（角膜炎、结膜炎）
药理学 [临床应用] 1.治疗全身感染－口服易吸收磺胺 （1）代替青霉素治疗链球菌感染和防止 风湿热复发； （2）与甲氧苄啶合用治疗复杂的泌尿、 呼吸、肠道感染； （3）用于治疗奴卡菌病、弓形体病和衣 原体沙眼。 2.治疗局部感染－口服难吸收磺胺 （1）治疗肠道感染和术前消毒； （2）治疗烧伤或创伤感染； （3）治疗眼部感染（角膜炎、结膜炎）