三、代表药物: 西咪替丁 Cimetidine N NH S N CN 第一个上市的H2受体拮抗剂,一问世 很快就成为治疗溃疡病的首选药物
三、代表药物： 西咪替丁 Cimetidine 第一个上市的H2 -受体拮抗剂，一问世 很快就成为治疗溃疡病的首选药物。 NH NH N H N S N CN
性质: N/NH N CN 1.呈弱碱性,稀矿酸中溶解 2.氰基在盐酸中水解生成胍; 3Cu2+结合生成兰灰色沉淀 4经灼热,放出HS气体,使醋酸铅试纸显黑色。 副作用 与雌激素受体有亲和作用,长期应用男子乳腺 发育,阳痿;女性溢乳。同时与其它药物合用时 影响其它药物的代谢
性质 ： 1. 呈弱碱性，稀矿酸中溶解； 2. 氰基在盐酸中水解生成胍； 3.Cu2+结合生成兰灰色沉淀； 4.经灼热，放出HS气体，使醋酸铅试纸显黑色。 副作用： 与雌激素受体有亲和作用，长期应用男子乳腺 发育，阳痿；女性溢乳。同时与其它药物合用时 影响其它药物的代谢。 NH NH N H N S N CN
合成 OH O SOCI H3C H3C H3C 水解 HCONH2 3C BC CH,OH HO 还原 HN HSCHCHONH H2 HaC H3CS一C一SCH3 SCH CH2NH2 CH3SH2 CN CN H H H3C SCH, CH2NH-C-SCH3 CH3NH2 SCH, CH2NH. C-NHCH CH2SH
合成： H3C O O O SOCl 2 H3C O O O Cl H3C O OH O Cl HCONH2 H2O O O HN Cl C H O H3C COOC2H5 HN N H3C CH2OH HN N 水解 还原 H2O HSCH2CH2NH2 H3C H2 C HN N SCH2 CH2NH2 CH3 SH2 H3CS C N SCH3 CN H3C H2 C HN N SCH2CH2NH C N SCH3 CN CH3NH2 CH3 SH2 H3C H2 C HN N SCH2CH2NH C N NHCH 3 CN
雷尼替丁 Ranitidine 5 N S /NO2 CH 3 第〓个上市的H2受体拮抗剂 结构特点: 呋喃环代替了咪唑环
雷尼替丁 Ranitidine NH S H3 C H3 C N O NH CH3 NO2 1 2 5 1 2 1 2 N1 结构特点： 呋喃环代替了咪唑环 第二个上市的H2 -受体拮抗剂