根据胃酸分泌机制: 1、抗胆碱能药 2、H2受体拮抗剂◆ 3、抗胃泌素药 4、质子泵抑制剂◆ 5、中和过量胃酸的抗酸药
根据胃酸分泌机制: 1、抗胆碱能药 2、 H2 -受体拮抗剂◆ 3、抗胃泌素药 4、质子泵抑制剂◆ 5、中和过量胃酸的抗酸药
H2-受体拮抗剂 药物发展 HN. HN 组胺 Na-胍基组胺 大 咪丁硫脲 N、N HN HN N 甲硫米特 西咪替丁 第一代H2受体拮抗剂
H2 -受体拮抗剂 一、药物发展 N HN NH2 组胺 N HN H N NH2 NH2 N a -胍基组胺 N HN H N H N S 咪丁硫脲 N HN H N H N S S 甲硫米特 N HN H N H N N S CN 西咪替丁 第一代H2受体拮抗剂 *
雷尼替丁 H3C O N呋喃类 NOR 法莫替丁 NH2 o N N N NH HoN 2 尼扎替丁 噻唑类 NH HoC 2 HoC HN--CH3
法莫替丁 尼扎替丁 NH S H3C H3C N O NH CH3 NO2 雷尼替丁 呋喃类 噻唑类 N S N S S NH2 NH2 O O N H2N NH2 H3C N S N NH S H3C HN NO2 CH3
咪唑类(第一代):西咪替丁 H2受体拮抗剂〈呋喃类(第二代):雷尼替丁 噻唑类(第三代):法莫替丁 尼扎替丁
H2 -受体拮抗剂 咪唑类(第一代): 呋喃类(第二代) : 噻唑类(第三代) : 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁
二、构效关系:N NH N H CN hC HC O NO CH3 NH N N NH HRC 2 C 平面的 HN 碱性芳杂环或 2 CH3 脒脲基 碱性基团取代 中间为易绕曲 的芳杂环 的四原子链
NH NH N H N S N CN H3C N S N NH S H3C HN NO2 CH3 二、构效关系: 1 2 3 NH S H3C H3C N O NH CH3 NO2 N S N S S NH2 NH2 O O N H2N NH2 碱性芳杂环或 碱性基团取代 的芳杂环 中间为易绕曲 的四原子链 平面的 “脒脲基 团