(三)代表物 I、卡巴胆碱( Carbachol) 作用强而持久,具有M样和N样作用,选择性差, 毒副反应大,临床仅用于治疗青光眼
H2 N O N O . Cl- + Ⅰ、卡巴胆碱(Carbachol) ——作用强而持久,具有M样和N样作用,选择性差, 毒副反应大,临床仅用于治疗青光眼 (三)代表物
Ⅱ、氯贝胆碱( Bethanechol chloride) M胆碱受体激动剂 0、ANH CI (士)氯化NN,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙胺 1、性质:S构型异构体的活性大于R构型异构体 2、用途:用于手术后腹气胀、尿潴留以及其它原因 所致的胃肠道或膀胱功能异常
Ⅱ、氯贝胆碱(Bethanechol Chloride) N O NH2 O + Cl - . ——M胆碱受体激动剂 (±)-氯化N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙胺 1、性质:S构型异构体的活性大于R构型异构体 2、用途:用于手术后腹气胀、尿潴留以及其它原因 所致的胃肠道或膀胱功能异常
Ⅲ、毛果芸香碱( Pilocarpine) M胆碱受体激动剂 O、O (3S,4R) 内酯环不稳定,易被水解成毛果芸香酸而失效 治疗原发性青光眼
Ⅲ、毛果芸香碱(Pilocarpine) N N O O 内酯环不稳定,易被水解成毛果芸香酸而失效 ——治疗原发性青光眼 (3S,4R) ——M胆碱受体激动剂
乙酰胆碱酯酶抑制剂(抗胆碱酯酶药) 主要用于治疗重症肌无力和青光眼,新开发的 药主要用于抗老年性痴呆 (一)溴新斯的明( Neostigmine) 氨甲酸酯 芳环 季铵碱部分 N、O Br 溴化N,NN三甲基3-(甲氨基)甲酰氧基苯铵
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂(抗胆碱酯酶药) ——主要用于治疗重症肌无力和青光眼,新开发的 药主要用于抗老年性痴呆 (一)溴新斯的明(Neostigmine) N O O N . B r- + 溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵 氨甲酸酯 芳环 季铵碱部分
1、性质 含有酯键,但一般条件下较稳定,不易水解, 但与NaOH液共热,酯键可水解生成间二甲氨基酚 钠盐和二甲氨基甲酸。前者加入重氮苯磺酸试液, 发生偶合反应生成偶氮化合物显红色 2、代谢 口服后在肠内有一部分被破坏,尿液内无原型药物 排出,有两个代谢物,有一个是溴化3羟基苯基三甲铵 3、用途 了用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留
1、性质 含有酯键,但一般条件下较稳定,不易水解, 但与NaOH液共热,酯键可水解生成间二甲氨基酚 钠盐和二甲氨基甲酸。前者加入重氮苯磺酸试液, 发生偶合反应生成偶氮化合物显红色 2、代谢 口服后在肠内有一部分被破坏,尿液内无原型药物 排出,有两个代谢物,有一个是溴化3-羟基苯基三甲铵 3、用途 用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留