第二十九章 组胺受体阻断药 第一节H1受体阻断药 第二节H2受体阻断药
第二十九章 组胺受体阻断药 第一节 H1受体阻断药 第二节 H2受体阻断药
第一节H1受体阻断药 【药理作用】 1.抗外周组胺H1受体效应 组胺使胃、肠、气管、支气管平滑肌收。 使小血管扩张,通透性增加。H1受体阻断药可 拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药,可使胚 鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引 起的血管扩张和血压下降,H1受体阻断药仅有 部分接对抗作用,因H2受体也参与心血管功能 的调节
第一节 H1受体阻断药 1．抗外周组胺H1受体效应 组胺使胃、肠、气管、支气管平滑肌收。 使小血管扩张，通透性增加。 H1受体阻断药可 拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药，可使胚 鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引 起的血管扩张和血压下降， H1受体阻断药仅有 部分接对抗作用，因H2受体也参与心血管功能 的调节。 【药理作用】
中枢作用 镇静与嗜睡作用。作用强度因个体敏感性和药 物品种而异,以苯海拉明、异丙嗪作用最强, 第二代H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑 屏障几乎无中枢抑制作用。它们还有抗晕、镇 吐作用,可能与其中枢抗胆碱作用有关 3.其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻 醉和奎尼丁样作用
2．中枢作用 镇静与嗜睡作用。作用强度因个体敏感性和药 物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强， 第二代H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑 屏障几乎无中枢抑制作用。它们还有抗晕、镇 吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。 3．其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻 醉和奎尼丁样作用
【体内过程】 多数H受体阻断药口服吸收良好, 药物在肝内代谢后,经尿排出。肝病可 使药物作用时间延长
多数H1受体阻断药口服吸收良好， 药物在肝内代谢后，经尿排出。肝病可 使药物作用时间延长。 【体内过程】
临床应用】 1.变态反应性疾病 对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻 炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬 伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹 和接触性皮炎有止痒效果。能对抗豚鼠由组 胺引起的支气管痉挛,但对支气管哮喘患者 几乎无效。对过敏性休克也无效。 2.晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛 嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇 吐作用
1．变态反应性疾病 对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻 炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬 伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹 和接触性皮炎有止痒效果。能对抗豚鼠由组 胺引起的支气管痉挛，但对支气管哮喘患者 几乎无效。对过敏性休克也无效。 2．晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛 嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇 吐作用。 【临床应用】