特别是对运动和情绪激动诱发的室性心律失常。 5、对心肌梗死患者可降低心律失常的发生,缩小梗死面积,降低死亡率。 (二)阿替洛尔(atenolol) 1、长效的选择性B1受体阻断药,心脏选择性强。 2、抑制窦房结、房室结的自律性,减慢房室结传导。 3、主要用于室性及室上性心律失常(房扑、房颤)。 4、可用于糖尿病和哮喘患者。 (三)艾司洛尔(esmolol) 1、短效的选择性B1受体阻断药,心脏选择性强。 2、抑制窦房结、房室结的自律性、传导性。 3、主要用于室上性心律失常(房扑、房颤)。 五、Ⅲ类—选择性延长复极过程的药物 (一)胺碘酮(amiodarone) 【药理作用】 对心脏的多种离子通道有抑制作用:alca(L)、k、ko等。 还有非竞争阻断α受体和B受体和阻断T3、T4与受体结合作用。 1、自律性: 主要降低窦房结和普肯耶纤维的自律性。 2、传导速度: 减慢普肯耶纤维和窦房结的传导速度。 3、延长不应期(比其他抗心律失常药物强): 心房肌、心室肌和普肯耶纤维的APD和ERP显著延长,延长Q-T间期和QRS波。 胺碘酮延长APD无翻转使用依赖性(re-verse use-dependence) 翻转使用依赖性是指心率快时,药物延长APD的作用不明显,而当心率减慢时,却使APD明显延 长。此作用易诱发Tdp。 【临床应用】 广谱抗心律失常药。 对房颤、房扑、室上性心动过速和室性心动过速都有效
特别是对运动和情绪激动诱发的室性心律失常。 5、对心肌梗死患者可降低心律失常的发生,缩小梗死面积,降低死亡率。 (二)阿替洛尔(atenolol) 1、长效的选择性β1受体阻断药,心脏选择性强。 2、抑制窦房结、房室结的自律性,减慢房室结传导。 3、主要用于室性及室上性心律失常(房扑、房颤)。 4、可用于糖尿病和哮喘患者。 (三)艾司洛尔(esmolol) 1、短效的选择性β1受体阻断药,心脏选择性强。 2、抑制窦房结、房室结的自律性、传导性。 3、主要用于室上性心律失常(房扑、房颤)。 五、Ⅲ类——选择性延长复极过程的药物 (一)胺碘酮(amiodarone) 【药理作用】 对心脏的多种离子通道有抑制作用:INa、ICa(L)、Ik、Ikl、I to等。 还有非竞争阻断α受体和β受体和阻断T3、T4与受体结合作用。 1、自律性: 主要降低窦房结和普肯耶纤维的自律性。 2、传导速度: 减慢普肯耶纤维和窦房结的传导速度。 3、延长不应期(比其他抗心律失常药物强): 心房肌、心室肌和普肯耶纤维的APD和ERP显著延长,延长Q-T间期和QRS波。 胺碘酮延长APD无翻转使用依赖性(re-verse use-dependence)。 翻转使用依赖性是指心率快时,药物延长APD的作用不明显,而当心率减慢时,却使APD明显延 长。此作用易诱发Tdp。 【临床应用】 广谱抗心律失常药。 对房颤、房扑、室上性心动过速和室性心动过速都有效
【不良反应】 1、甲亢或甲低。 2、诱发肝炎、肝坏死。 3、角膜色素沉着,停药可恢复。 4、胃肠道反应。 5、过敏反应,如皮疹和皮肤光敏(呈灰兰色)。 6、严重肺纤维化。 7、心律失常(窦性心动过缓、房室传导阻滞、T即)。 (二)索他洛尔(sotalol) 阻断β受体,降低自律性 减慢房室传导。 阻滞lk,延长心房、心室、普肯耶纤维的APD和ERP。 无首过消除、生物利用度高、肝脏不代谢,原型肾排泄。 用于各种严重室性心律失常、阵发性室上性心动过速、房颤。 少数QT延长患者可出现Tdp, (三)多非利特(dofetilide) 新近开发的特异性1k通道阻滞药,此外无其他作用。 延长APD具有翻转使用依赖性,可诱发Tdp。 口服可有效维持房颤、房扑转律后的窦性心律。 六、V类—钙拮抗剂 代表药:维拉帕米(verapamil) 【药理作用】 对激活态和失活态的L-型钙通道均有抑制作用,对k也有抑制作用。 1、自律性: 降低窦房结自律性。 降低缺血心房、心室及普肯耶纤维的异常自律性,减少或取消后除极和触发活动。 2、传导速度: 减慢房室结的传导性,有利于消除折返,防止房颤、房扑引起的心室率加快
【不良反应】 1、甲亢或甲低。 2、诱发肝炎、肝坏死。 3、角膜色素沉着,停药可恢复。 4、胃肠道反应。 5、过敏反应,如皮疹和皮肤光敏(呈灰兰色)。 6、严重肺纤维化。 7、心律失常(窦性心动过缓、房室传导阻滞、Tdp)。 (二)索他洛尔(sotalol) 阻断β受体,降低自律性。 减慢房室传导。 阻滞Ik,延长心房、心室、普肯耶纤维的APD和ERP。 无首过消除、生物利用度高、肝脏不代谢,原型肾排泄。 用于各种严重室性心律失常、阵发性室上性心动过速、房颤。 少数Q-T延长患者可出现Tdp。 (三)多非利特(dofetilide) 新近开发的特异性Ikr通道阻滞药,此外无其他作用。 延长APD具有翻转使用依赖性,可诱发Tdp。 口服可有效维持房颤、房扑转律后的窦性心律。 六、Ⅳ类——钙拮抗剂 代表药:维拉帕米(verapamil) 【药理作用】 对激活态和失活态的L-型钙通道均有抑制作用,对Ikr也有抑制作用。 1、自律性: 降低窦房结自律性。 降低缺血心房、心室及普肯耶纤维的异常自律性,减少或取消后除极和触发活动。 2、传导速度: 减慢房室结的传导性,有利于消除折返,防止房颤、房扑引起的心室率加快