第十章肾上腺素受体激动药（拟肾上腺素药）【概述】拟交感胺类（sympathomimeticamines）1．中枢性拟交感胺类：冰毒、曲美、利他林2.外周性拟交感胺类一、化学结构β-苯乙胺βαHO-NHCH4CH32HO儿茶酚
第十章 肾上腺素受体激动药 （拟肾上腺素药） 一、化学结构 CH CH NH β α 1 5 6 4 3 2 β-苯乙胺 【概述】 拟交感胺类（sympathomimetic amines） 1. 中枢性拟交感胺类：冰毒、曲美、利他林 2. 外周性拟交感胺类： HO HO 儿茶酚
二、按结构分类及特点HO儿茶酚HO1.儿茶酚胺类（catecholamines，CA）：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺。特点：口服无效，不易进入CNS，易被COMT和MAO破坏起效快、作用强、维持时间短。2.非儿茶酚胺类（non-CA）：去氧肾上腺素、麻黄碱等。特点：基本相反，促NA释放作用
1. 儿茶酚胺类（catecholamines，CA）：肾上腺素、去 甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺。 特点：口服无效，不易进入CNS，易被COMT和MAO破坏， 起效快、作用强、维持时间短。 2. 非儿茶酚胺类（non-CA）：去氧肾上腺素、麻黄碱等。 特点：基本相反，促NA释放作用。 1 5 6 HO 3 2 4 HO 儿茶酚 二、按结构分类及特点
三、按对受体亚型的选择性分类1.α受体激动药：间羟胺、亲新福林、甲氧明去甲肾上腺素、2.β受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺3.α、β受体激动药：麻黄碱肾上腺素、多巴胺、四、学习关键点是否CA？激动什么受体？受体分布及效应？
三、按对受体亚型的选择性分类 1. α受体激动药： 去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明 2. β受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺 3. α、β受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 四、学习关键点 是否CA？激动什么受体？受体分布及效应？
α 1- R—皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌一收缩α 肾上腺素受体瞳孔一 扩大(α- R)α2R一突触前膜负反馈调节NA释放β1-R一心脏一兴奋肾素分泌增加β肾上腺素受体β 2- R—骨骼肌血管--扩张(β-R)冠脉血管--扩张支气管平滑肌一一松弛突触前膜一正反馈调节NA释放糖原分解β 3- R—脂肪分解
α1- R—皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌 —收缩 瞳孔 — 扩大 α2- R—突触前膜—负反馈调节NA释放 α肾上腺素受体 （α- R） β肾上腺素受体 β1- R—心脏—兴奋 肾素分泌增加 （β-R） β2- R—骨骼肌血管-扩张 冠脉血管-扩张 支气管平滑肌-松弛 突触前膜—正反馈调节NA释放. 糖原分解 β3- R—脂肪分解
第二节α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE)【来源及化学】去甲肾上腺素能神经末梢的主要递质、酸性环境稳定。【特点】α-R强，β1-R弱，β2-R无作用；属CA。【药理作用】1.收缩血管：激动α,R（大剂量）→皮肤、粘膜和内脏血管收缩→总外周阻力个，DP个2.兴奋心脏：激动心脏β1R→收缩力、HR、传导个→心输出量个SP个。大剂量时，反射性兴奋迷走神经，HR。3.血压：小剂量：SP个，DP不变，脉压差个；大剂量时SP个DP均个，脉压差不变或稍→；平均血压个
第二节 α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline，NA；norepinephrine，NE) 【来源及化学】 去甲肾上腺素能神经末梢的主要递质、酸性环境稳定。 【特点】α-R强，β1-R弱，β2-R无作用；属CA 。 【药理作用】 1. 收缩血管：激动α1R（大剂量）→皮肤、粘膜和内脏血管收缩 →总外周阻力↑，DP↑ 2. 兴奋心脏：激动心脏β1 R→收缩力、HR、传导↑→心输出量↑， SP↑。大剂量时，反射性兴奋迷走神经，HR↓。 3. 血压：小剂量：SP↑， DP不变，脉压差↑；大剂量时SP↑、 DP 均↑，脉压差不变或稍↓ ；平均血压↑