glucuronide 55-75% 扑热息痛的体内代谢 CH20-24% sulfate hepatotoxic glutathine glutathione 谷胱甘肽 肾脏排泄 硫醚氨酸或半胱氨酸结合物 N-acetylimidoquinone (毒性代谢物)》 N-acetylcystein N-乙酰半胱氨酸 肝蛋白 肾脏排除 肝蛋白 肝坏死,肾衰竭
HO N H CH3 O O N H CH3 O O N H CH3 O Glu S HO O O HO N CH3 O OH glucuronide hepatotoxic sulfate 55-75% 20-24% 少量 O N CH3 O N-acetylimidoquinone (毒性代谢物) HO N H CH3 O glutathine glutathione 谷胱甘肽 肾脏排泄 硫醚氨酸或半胱氨酸结合物 HO N H CH3 O 肝蛋白 肝蛋白 肝坏死,肾衰竭 HO N H CH3 O HO S HN CH3 O O N-acetylcystein N-乙酰半胱氨酸 肾脏排除 扑 热 息 痛 的 体 内 代 谢:
The Nobel Prize in Physiology or (二)、水杨酸 Medicine 1982 for their discoveries concerning prostaglandins and related biologically active substances" ※在公元前十五世纪希腊人Hippocrates描美 7. ※1838年提取水杨酸 ※1860年,Kolbe首次用苯酚钠和一每化碳 ※1874年水杨酸在德国生产,用于 钠作为解热镇痛药和抗风湿药用 Sune K Bengt I. John R.Vane Bergstrom Samuelsson ,味先微苦后转辛,现只供外用 ⊙1/3 of the pri2e 1/3 of the prize ⑨1/3 of the prize Sweden Sweden United Kingdom ※1897年Bayer公司化学家Felix H Karolinska Institutet Karolinska Institutet The Wellcome stockholm,Sweden Stockholm,Sweden Research 酸并于1899年将其上市,取名阿 Laboratories Beckenham.United Kingdom 个畅销药物 b,1910 b,1934 b.1927 d.2004 d.2004 Structural f ※1915年,阿司匹林成为非处方药 师生俩确认了前列腺素的结构 ※1971年John Vane发现阿司匹林自 其作用机理,Vane因此获得1982 ※1998年美国FDA批准阿司匹林用 现已有专供抗血栓小剂量阿司匹 ●=碳原子●原子●=氧原子
(二)、水杨酸类 ※ 在公元前十五世纪希腊人Hippocrates描述了咀嚼柳 树皮可以减轻疼痛 ※ 1838年提取水杨酸 ※ 1860年,Kolbe首次用苯酚钠和二氧化碳成功地合成了水杨酸 ※ 1874年水杨酸在德国生产,用于镇痛;1875年Buss首次将水杨酸 钠作为解热镇痛药和抗风湿药用于临床(酸性强,对胃刺激大, ,味先微苦后转辛,现只供外用) ※ 1897年Bayer公司化学家Felix Hoffman首次合成了纯净的乙酰水杨 酸并于1899年将其上市,取名阿司匹林(Aspirin),成为该类第一 个畅销药物 ※ 1915年,阿司匹林成为非处方药(OTC) ※ 1971年John Vane发现阿司匹林能抑制前列腺素的合成,首次阐明 其作用机理,Vane因此获得1982年诺贝尔生理医学奖。 ※ 1998年美国FDA批准阿司匹林用于预防和治疗心血管系统疾病。 现已有专供抗血栓小剂量阿司匹林片出售 发现乙酰水杨酸 的德国科学家 Felix Hoffman 师生俩确认了前列腺素的结构