PG及相关物质的 生物合成和作用 膜磷脂 磷脂酶A, 甾体 抑制 抗炎药 脂氧酶 花生四烯酸 环氧酶 抑制 窍 PGG,,PGH, 前列环素 血栓素 前列腺素 合成酶 合成酶 合成酶 血管内皮) (血小板) 白三烯 PGL PGF2 PGE2 A 收缩支气管 抑制血小 收缩支气管 舒张支气管 促进血小 白细胞趋化 板凝集 收缩血管 扩张血管 板聚集 诱发炎症及 扩张血管 收缩子宫 收缩子宫 收缩血管 扩大和加剧 诱发炎症 保护胃黏膜
抑 制 甾体 抗炎药 膜磷脂 花生四烯酸 磷脂酶A2 PG及相关物质的 生物合成和作用 LT 白三烯 脂氧酶 收缩支气管 白细胞趋化 诱发炎症及 扩大和加剧 PGI2 TXA2 前列环素 合成酶 (血管内皮) 血栓素 合成酶 (血小板) 抑制血小 板凝集 扩张血管 促进血小 板聚集 收缩血管 前列腺素 合成酶 PGF2 PGE2 收缩支气管 收缩血管 收缩子宫 舒张支气管 扩张血管 收缩子宫 诱发炎症 保护胃黏膜 非甾体 环氧酶 抑 制 抗炎药 PGG2,PGH2
二、解热镇痛药 >苯胺类:扑热息痛 贝诺酯 ,水杨酸类:阿司匹林 >吡唑酮类:安乃近
二、解热镇痛药 苯胺类:扑热息痛 水杨酸类:阿司匹林 吡唑酮类:安乃近 贝诺酯
(一)、苯胺类 年代 发现的相关化合物 作用 副作用 1875 -NH2 解热镇痛 毒性大,无药用价值 1886 -NHCCH3 解热镇痛较强(退热冰) 高铁血红蛋白血症 1887 对肾小球等副作用严重 C2HsO -NHCCH3 (非那西丁)解热镇痛 致癌 1893 HO NHCCH3 扑热息痛 不明显
年代 发现的相关化合物 作 用 副 作 用 1875 解热镇痛 毒性大,无药用价值 1886 解热镇痛较强(退热冰) 高铁血红蛋白血症 1887 (非那西丁)解热镇痛 对肾小球等副作用严重 /致癌 1893 扑热息痛 不明显 NH2 NHCCH3 O C2H5O NHCCH3 O HO NHCCH3 O (一)、苯胺类
1948年,Brodies等在研究退热冰及非那西丁的体内代 谢过程时发现了扑热息痛 NHCCH3 NHCCH3 -NH2 -NHOH C2H50- -NH2 phenacetin 我国在1983年废弃了单方, 自20世纪60年代以后,临床 于2003年6月又停止了含有非 逐渐以扑热息痛代替了非那西丁 那西丁复方制剂的使用
1948年,Brodie等在研究退热冰及非那西丁的体内代 谢过程时发现了扑热息痛 自20世纪60年代以后,临床 逐渐以扑热息痛代替了非那西丁 我国在1983年废弃了单方, 于2003年6月又停止了含有非 那西丁 复方制剂的使用 NHCCH3 HO NHCCH3 O O O N H CH3 O H3C phenacetin 副 作 用 NH2 NHOH C2H5O NH2
对乙酰氨基酚(paracetamol) CH3 paracetamol 化学名:N(4羟基苯基)乙酰胺 1893年上市的解热镇痛药,毒性低于非那西丁 主要临床用途:安全解热镇痛;对尿崩症有一定疗效(增强肾 小管对水分的再吸收);多种感冒复方制剂的活性成分 优点:对胃无刺激;不引起儿童Reye症;
对乙酰氨基酚(paracetamol) 化学名:N-(4-羟基苯基)乙酰胺 1893年上市的解热镇痛药,毒性低于非那西丁 主要临床用途:安全解热镇痛;对尿崩 症有一定疗效(增强肾 小管对水分的再吸收);多种感冒复方制剂的活性成分 优点:对胃无刺激;不引起儿童Reye症; HO N H CH3 O paracetamol