2.药物的平衡溶解度测定法 药物的溶解度数值多是平衡溶解度,测 量的具体方法是:取数份药物,配制从 不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液,置 恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤 取滤液分析,测定药物在溶液中的实际 浓度S并对配制溶液浓度C作图
2.药物的平衡溶解度测定法 ◼ 药物的溶解度数值多是平衡溶解度,测 量的具体方法是:取数份药物,配制从 不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液,置 恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤, 取滤液分析,测定药物在溶液中的实际 浓度S并对配制溶液浓度C作图
平衡溶解度测定曲线 图中曲线的转折点A,即为该药 S 物的平衡溶解度。 C
平衡溶解度测定曲线 图中曲线的转折点A,即为该药 物的平衡溶解度
(三)影响药物溶解度的因素 ■ 1.药物溶解度与分子结构 ■2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 ■3.药物的多晶型与粒子的大小 ■4.温度的影响 ■5.pH与同离子效应 ■6.混合溶剂的影响 ■7.填加物的影响
(三)影响药物溶解度的因素 ◼ 1. 药物溶解度与分子结构 ◼ 2. 药物分子的溶剂化作用与水合作用 ◼ 3.药物的多晶型与粒子的大小 ◼ 4.温度的影响 ◼ 5.pH与同离子效应 ◼ 6.混合溶剂的影响 ◼ 7.填加物的影响
1.药物溶解度与分子结构 ■药物分子在溶剂中的溶解度是药物分子与溶剂分子 间的分子间作用力相互作用的结果。 ■若药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间 作用力则药物溶解度小;反之,溶解度大 ■又从实验中得出:“结构相似物质易互溶”。 ■氢键对药物溶解度影响较大,在极性溶剂中,如果 药物分子与溶剂分子之间可以形成氢键,则溶解度 增大。 ■如果药物分子形成分子内氢键,则在极性溶剂中的 溶解度减小,而在非极性溶剂中的溶解度增大
1.药物溶解度与分子结构 ◼ 药物分子在溶剂中的溶解度是药物分子与溶剂分子 间的分子间作用力相互作用的结果。 ◼ 若药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间 作用力则药物溶解度小;反之,溶解度大 ◼ 又从实验中得出:“结构相似物质易互溶” 。 ◼ 氢键对药物溶解度影响较大,在极性溶剂中,如果 药物分子与溶剂分子之间可以形成氢键,则溶解度 增大。 ◼ 如果药物分子形成分子内氢键,则在极性溶剂中的 溶解度减小,而在非极性溶剂中的溶解度增大
2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 药物离子的水合作用与离子性质有关,阳离子和水 之间的作用力很强,以至于阳离子周围保持有一层 水。 ■离子大小以及离子表面积是水分子极化的决定因素。 ■离子的水合数目随离子半径增大而降低,这是由于 半径增加,离子场削弱,水分子容易从中心离子脱 离的缘故。 一般单价阳离子结合4个水分子。药物溶剂化影响 药物在溶剂中的溶解度
2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 ◼ 药物离子的水合作用与离子性质有关, 阳离子和水 之间的作用力很强,以至于阳离子周围保持有一层 水。 ◼ 离子大小以及离子表面积是水分子极化的决定因素。 ◼ 离子的水合数目随离子半径增大而降低,这是由于 半径增加,离子场削弱,水分子容易从中心离子脱 离的缘故。 ◼ 一般单价阳离子结合4个水分子。药物溶剂化影响 药物在溶剂中的溶解度