■生物膜的脂层的δ平均值为17.80±2.11, 整个膜的平均值为21.07±0.82,很接 近正辛醇的6=21.07。 ■ 正辛醇常用于求分配系数时模拟生物膜 相的一种溶剂。 ■1 由于溶解度参数表示同种分子间的内聚 力,所以两组分的δ值越接近,它们越易 互溶
◼ 生物膜的脂层的δ平均值为17.80±2.11, 整个膜的δ平均值为21.07±0.82,很接 近正辛醇的δ=21.07。 ◼ 正辛醇常用于求分配系数时模拟生物膜 相的一种溶剂。 ◼ 由于溶解度参数表示同种分子间的内聚 力,所以两组分的δ值越接近,它们越易 互溶
第二节药物溶解度与溶出速度 一、药物的溶解度 (一)药物溶解度的表示方法 ■ 溶解度(solubility)是指在一定温度下药物溶解在 溶剂中达饱和时的浓度,是反映药物溶解性的重要指 标。 溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或 100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示,亦可用质量 摩尔浓度mo1/kg或物质的量浓度mol/L来表示
第二节 药物溶解度与溶出速度 ◼ 一、药物的溶解度 ◼ (一)药物溶解度的表示方法 ◼ 溶解度(solubility)是指在一定温度下药物溶解在 溶剂中达饱和时的浓度,是反映药物溶解性的重要指 标。 ◼ 溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或 100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示,亦可用质量 摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示
极易溶解 系指溶质 (1g或1m1)能在溶剂不到1ml中溶解: 易溶 系指溶质(1g或1m1)能在溶剂1~10m1中溶解; 溶解 系指溶质(1g或1m1)能在溶剂10~30ml中溶解; 略溶 系指溶质(1g或im1)能在溶剂30~100ml中溶解; 微溶 系指溶质(1g或1m1)能在溶剂100~1000m1中溶解; 极微溶解 系指溶质(1g或1m1)能在溶剂1000~10000m1中溶解 几乎不溶或不溶系指溶质(1g或1m1)能在溶剂10000ml中不能 完全溶解
极易溶解 系指溶质(1g或1m1)能在溶剂不到1ml中溶解; 易溶 系指溶质(1g或1m1)能在溶剂1~10ml中溶解; 溶解 系指溶质(1g或1m1)能在溶剂10~30ml中溶解; 略溶 系指溶质(1g或im1)能在溶剂30~100ml中溶解; 微溶 系指溶质(1g或1m1)能在溶剂100~1000ml中溶解; 极微溶解 系指溶质(1g或1m1)能在溶剂1000~10000ml中溶解; 几乎不溶或不溶 系指溶质(1g或1m1)能在溶剂10000ml中不能 完全溶解
(二)溶解度的测定方法 ■1.药物的特性溶解度测定法 ■药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质,在 溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用 时所形成饱和溶液的浓度,是药物的重要物理 参数之一
(二)溶解度的测定方法 ◼ 1.药物的特性溶解度测定法 ◼ 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质,在 溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用 时所形成饱和溶液的浓度,是药物的重要物理 参数之一
特性溶解度测定曲线 假设某药物溶解度约为1mg/ml。 实测时配制四种浓度的溶液,即分 别将3、6、12、24mg药物溶于 3ml溶剂中,装入安瓿,计算药物 质量(mg)与溶剂用量(ml)之 比,即药物质量-溶剂体积的比率 S 分别为1、2、4、8。将配制好的 溶液恒温持续振荡达到溶解平衡, So 测定药物在饱和溶液中的浓度。以 测得药物溶液浓度为纵坐标,药物 质量-溶剂体积的比率为横坐标作 】 图,直线外推到比率为零处即得药 2 4681012 物的特性溶解度。 药物/溶液/mg/m1
特性溶解度测定曲线 假设某药物溶解度约为1mg/ml。 实测时配制四种浓度的溶液,即分 别将3、6、12、24mg药物溶于 3ml溶剂中,装入安瓿,计算药物 质量(mg)与溶剂用量(ml)之 比,即药物质量-溶剂体积的比率 分别为1、2、4、8。将配制好的 溶液恒温持续振荡达到溶解平衡, 测定药物在饱和溶液中的浓度。以 测得药物溶液浓度为纵坐标,药物 质量-溶剂体积的比率为横坐标作 图,直线外推到比率为零处即得药 物的特性溶解度