第二节抗胆碱药anticholinergic drugs
第二节 抗胆碱药 anticholinergic drugs
M受体拮抗剂可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。分类：一天然茄科生物碱类及其半合成类似物一合成M受体抗剂
一、M受体拮抗剂 • 可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器 上的M受体， • 呈现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分 泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和 胃肠道平滑肌等作用。 • 临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌 痉挛导致的内脏绞痛等。 • 分类： – 天然茄科生物碱类及其半合成类似物 – 合成M受体拮抗剂
1.茄科生物碱类M受体拮抗剂CH3CH3OHOH阿托品东菱蓉碱AtropineScopolamineCH3CH3HOOHOHHO樟柳碱山茗碱AnisodineAnisodamine
1. 茄科生物碱类M受体拮抗剂 N O OH O CH3 N O OH O CH3 O N CH3 O OH O HO N O O CH3 O HO OH 阿托品 Atropine 东莨菪碱 Scopolamine 山莨菪碱 Anisodamine 樟柳碱 Anisodine
托品Tropine的立体化学托烷（蓉烷）TropaneN有两个手性碳原子C-1和C-5，但由于内消旋而无旋光性。托品有3个手性碳原子C-1、C-3和C-5，由于内消旋也无旋光性一HOHOH椅式构象船式构象
托品Tropine的立体化学 N 1 2 3 4 5 6 7 8 N OH H N OH H 椅式构象 船式构象 托烷（莨菪烷）Tropane 有两个手性碳原子C-1和C-5， 但由于内消旋而无旋光性。 托品有3个手性碳原子C-1、C-3 和C-5，由于内消旋也无旋光性
硫酸阿托品Atropine SulphateCH.H2SO4.H20OH具有外周及中枢M受体拮抗作用，但对M和M,受体缺之选择性。解除平滑肌挛、抑制腺体分泌、抗心律失常、抗休克，临床用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳。还用于有机磷酸酯类中毒的解救。毒副作用：中枢兴奋性
硫酸阿托品 Atropine Sulphate • 具有外周及中枢M受体拮抗作用，但对M1和M2受体缺乏选 择性。 • 解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、抗心律失常、抗休克， 临床用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过 缓及多种感染中毒性休克。 • 眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳。 • 还用于有机磷酸酯类中毒的解救。 • 毒副作用：中枢兴奋性