能选择性地抑制痛觉，缓解消除疼痛的一类药物 镇痛药(analgesics) 镇痛药的研究和发展 公元前4000年：古巴比伦人使用阿片治疗腹泻 1806年：德国的药师从阿片中提取出吗啡 1817年：从阿片中纯化出那可丁 1832年：从阿片中纯化出可待因 1940年：发现烯丙吗啡有拮抗吗啡的作用 1848年：从阿片中纯化出罂粟碱 1951年：报道烯丙吗啡可作为吗啡中毒的解毒药 1953年：证实烯丙吗啡可诱发阿片成瘾者的戒断症状 1962年：证明脑内有吗啡的特异性作用位点 1973年：四位科学家同时证明有吗啡的受体 1975年：发现甲硫氨酸脑啡肽，L-脑啡肽内啡肽 11
11 镇痛药 (analgesics) 能选择性地抑制痛觉，缓解消除疼痛的一类药物 镇痛药的研究和发展 公元前4000年:古巴比伦人使用阿片治疗腹泻 1806年：德国的药师从阿片中提取出吗啡 1817年：从阿片中纯化出那可丁 1832年：从阿片中纯化出可待因 1940年：发现烯丙吗啡有拮抗吗啡的作用 1848年：从阿片中纯化出罂粟碱 1951年：报道烯丙吗啡可作为吗啡中毒的解毒药 1953年：证实烯丙吗啡可诱发阿片成瘾者的戒断症状 1962年：证明脑内有吗啡的特异性作用位点 1973年：四位科学家同时证明有吗啡的受体 1975年：发现甲硫氨酸脑啡肽，L-脑啡肽内啡肽
缓解疼痛药物分类（用途）：classification 1.镇痛药（成瘾性镇痛药，麻醉性镇痛药） 作用于CNS,选择性抑制或消除痛觉减轻由疼痛引起的紧张、焦虑 等情绪，不影响意识镇痛作用强大，反复用易成瘾 代表药：吗啡 2.解热痛抗炎药： 抑制体内前列腺素的生物合成，镇痛作用较弱，同时兼有解热、抗 炎作用。用于各种钝痛，无成瘾性。 3.局麻药和抗抑郁药
12 缓解疼痛药物分类(用途): classification 1.镇痛药(成瘾性镇痛药,麻醉性镇痛药): 2.解热痛抗炎药: 3.局麻药和抗抑郁药 作用于CNS,选择性抑制或消除痛觉.减轻由疼痛引起的紧张、焦虑 等情绪,不影响意识. 镇痛作用强大,反复用易成瘾. 代表药：吗啡 抑制体内前列腺素的生物合成 ，镇痛作用较弱，同时兼有解热、抗 炎作用。用于各种钝痛,无成瘾性
第二节阿片类镇痛药 作用于中枢神经系统的镇痛药 阿片生物碱（吗啡、可待因） 人工合成镇痛药（度冷丁） 特点：镇静时，意识清醒，其他感觉不受影响；镇痛作 用大，反复应用易于成瘾。 13
13 第二节 阿片类镇痛药 作用于中枢神经系统的镇痛药 阿片生物碱（吗啡、可待因） 人工合成镇痛药（度冷丁） 特点:镇静时,意识清醒,其他感觉不受影响；镇痛作 用大，反复应用易于成瘾
分类（作用机制）三 1.阿片受体激动剂 2阿片受体部分激动剂 3.其他
14 分类（作用机制）： 1.阿片受体激动剂 2.阿片受体部分激动剂 3.其他
阿片受体激动剂 来源及构效关系： 阿片类生物碱： 是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥 物，含有吗啡，可待因等20余种生物碱。 按化学结构分为： 菲类：吗啡，可待因一镇痛作用 异喹啉类：罂粟碱一平滑肌松弛作用 人工合成：哌替啶(morphine) 所以，吗啡是阿片生物碱类镇痛药的代表. 15
15 阿片受体激动剂 来源及构效关系： 阿片类生物碱: 按化学结构分为： 菲类：吗啡，可待因－镇痛作用 异喹啉类：罂粟碱－平滑肌松弛作用 人工合成: 哌替啶(morphine) 所以，吗啡是阿片生物碱类镇痛药的代表. 是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥 物，含有吗啡，可待因等20余种生物碱