第10章肾上腺素受体激动药Adrenoceptor agonists定义：与肾上腺素受体结合，激动受体产生拟肾上腺素作用。效应与交感神经兴奋相似，又称拟交感药
第10章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor agonists 定义：与肾上腺素受体结合,激动受体产生拟 肾上腺素作用。 效应与交感神经兴奋相似，又称拟交感药
主要作用部位心脏作用平滑肌腺体代谢作用中枢神经系统内分泌作用突触前膜
主 要 作 用 部 位 ❖ 心脏作用 ❖ 平滑肌 ❖ 腺体 ❖ 代谢作用 ❖ 中枢神经系统 ❖ 内分泌作用 ❖ 突触前膜
第1节化学结构、构效关系及分类2化学结构一、1苯环NCHCH基本结构人碳链氨基β-苯乙胺
第1节 化学结构、构效关系及分类 一、化学结构 苯环 碳链 氨基 CH CH N 4 1 5 6 3 2 β-苯乙胺 基本结构
FCHCHN1.苯环：32(1)若3，4上都有羟基，则是儿茶酚胺，如NA、AD、DA、ISP，它们外周作用强，中枢作用弱，作用时间短;(2)苯环4位碳上无羟基，则外周作用1，作用时间 1，如间羟胺、苯肾上腺素：(3)苯环无羟基，外周作用I，中枢作用。2.碳链：αC上的H被甲基取代，可阻碍MAO氧化，作用时间房并可促进递质释放，如间羟胺、麻黄碱
1.苯环: (1)若3，4上都有羟基，则是儿茶酚胺，如NA、AD、DA、 ISP，它们外周作用强，中枢作用弱，作用时间短； (2)苯环4位碳上无羟基，则外周作用 ，作用时间 ，如 间羟胺、苯肾上腺素； (3)苯环无羟基，外周作用 ，中枢作用 。 2.碳链： αC上的H被甲基取代，可阻碍MAO氧化，作用时间 ， 并可促进递质释放，如间羟胺、麻黄碱。 CH CH N 4 1 5 6 3 2
CHCHN3.氨基：H被取代，则药物对α、β受体的选择性发生改变，取代基从甲基到叔丁基，对α受体作用逐渐，1对受体作用逐渐
3.氨基：H被取代，则药物对α、β受体的选择性 发生改变，取代基从甲基到叔丁基，对α受体 作用逐渐 ，对β受体作用逐渐 。 CH CH N 4 1 5 6 3 2