第7章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
第7章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
第1节胆碱酯酶胆碱酯酶每（cholinesterase）部位特点神经末梢、终板乙酰胆碱酯酶特异性高、作用强特异性低假性胆碱酯酶胶质细胞、肝肾血浆等
胆碱酯酶（cholinesterase） 部 位 特 点 乙酰胆碱酯酶 神经末梢、终板 特异性高、作用强 假性胆碱酯酶 胶质细胞、肝肾 特异性低 血浆等 第 1 节 胆碱酯酶
阴离子部位AchE活性中心酯解部位Ser-OH/His-咪唑AchEAch胆碱+乙酸整个过程80微秒1分子AchE每分钟水解6×105个Ach
AchE 活性中心 AchE Ach 胆碱 +乙酸 整个过程80微秒 1分子AchE 每分钟水解6×105个Ach 阴离子部位 酯解部位 Ser-OH/His-咪唑
H,CCH2-CH2-00H,CCH,-CH,-O=ON:PC阴离子部位CHCHH,CCHCH,丝氨H,C组+氨N-H酸酸酯解部位乙酰胆碱-酶复合物胆碱酯酶乙酰胆碱CH,-CH,-OHH,CCH,N+H20ON+CH3H,C乙酰化胆碱酶胆碱CCH,-CH,-OHH+ HON:-.-H-OH,CCH3CH,乙酸复活的胆碱酯酶胆碱胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程的示意图图6-3
第2节可逆性胆碱酯酶抑制药与AchE结合，且较牢固，水解较慢，抑制AchE，使胆碱神经未梢释放的Ach堆积，表现拟胆碱作用根据对胆碱酯酶抑制的程度可分：易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
与AchE 结合，且较牢固，水解较慢，抑制 AchE ，使胆碱神经末梢释放的Ach堆积，表 现拟胆碱作用 ▪ 根据对胆碱酯酶抑制的程度可分： 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类 第2节 可逆性胆碱酯酶抑制药