种天然药物可以有一个或多个有效成分,往往具有多种临床用 途,如鸦片中的吗啡具有镇痛作用;罂粟碱有解痉作用;而可待因具有 止咳作用,它们只分别部分地代表了鸦片的临床疗效,因此对天然药物 有效成分的研究必须慎密地、系统地、全面地进行,才能真实地反映中 药原有的生物活性。 HO COOCH O0CCHs OCH -CH H H H01 CHO-C 0C0 OCH OCH, 可卡因 OCH 吗啡 (估柯树叶中成分) 利血平 (鸦片中成分,止痛) (蛇木中成分,降压困 11
11 一种天然药物可以有一个或多个有效成分,往往具有多种临床用 途,如鸦片中的吗啡具有镇痛作用;罂粟碱有解痉作用;而可待因具有 止咳作用,它们只分别部分地代表了鸦片的临床疗效,因此对天然药物 有效成分的研究必须慎密地、系统地、全面地进行,才能真实地反映中 药原有的生物活性
另外,过去在测定一个化合物结构时,往往需要化学方法进行降 解或制成适当衍生物进行比较才有可能被确认,因此一般需要至少 几百毫克甚至几克的纯物质。十几毫克乃至几十毫克的物质往往因 为无法测定而被束之高阁。 现在,由于科学技术的进步,尤其是核磁共振(NMR)、质谱 (MS)及X射线单晶衍射以及计算机的广泛应用,结构测定需要的试 样量已大幅度降低,十几毫克甚至几毫克就可以完成测定工作。 目前,我国天然药物化学研究工作的步伐己经大大加快,研究水 平也有很大提高,大体上已经接近发达国家的水平。 12
12 另外,过去在测定一个化合物结构时,往往需要化学方法进行降 解或制成适当衍生物进行比较才有可能被确认,因此一般需要至少 几百毫克甚至几克的纯物质。十几毫克乃至几十毫克的物质往往因 为无法测定而被束之高阁。 现在,由于科学技术的进步,尤其是核磁共振(NMR)、质谱 (MS)及X-射线单晶衍射以及计算机的广泛应用,结构测定需要的试 样量已大幅度降低,十几毫克甚至几毫克就可以完成测定工作。 目前,我国天然药物化学研究工作的步伐已经大大加快,研究水 平也有很大提高,大体上已经接近发达国家的水平
(三)生物合成途径: 了解化学成分在植物体内的生成、衍变过程。 1)生物合成过程: 天然药物,其所含有的成分也是多种多样的。那么,这些成分究 竟是怎样产生的?它们之间又有什么联系呢?下图是植物体内的物 质代谢与生物合成过程: 0 bhv/叶绿素 解酸类 →佯丙家类 醉酸烯酵式丙酮酸 ,木质案、木脂体 芳香装复基酸 黄函类 生物碱类 脂防族氯基酿 乙服箱酶入 类 A 丁酮二酸 原岭、蜜啶 含氢化合物 丙三毅单酰袖酶A -丽成二 6氨基乙酰丙酿 甲羟我酿 阻碱、生类 酷类 册防族及 香装家明类 →鼠类 留类 胡彩卜素类 前列黎案类 13
13 (三)生物合成途径: 了解化学成分在植物体内的生成、衍变过程。 1)生物合成过程: 天然药物,其所含有的成分也是多种多样的。那么,这些成分究 竟是怎样产生的?它们之间又有什么联系呢?下图是植物体内的物 质代谢与生物合成过程:
上述过程因为对维持植物生命活动来说是不可缺少的过程, 且几乎存在于所有的绿色植物中,故习惯上称之为一次代谢过程。 次代谢产物:如糖、蛋白质、脂质、核酸等,这些对植物 有机体生命活动来说,是不可缺少的物质。 14
14 上述过程因为对维持植物生命活动来说是不可缺少的过程, 且几乎存在于所有的绿色植物中,故习惯上称之为一次代谢过程。 一次代谢产物:如糖、蛋白质、脂质、核酸等,这些对植物 有机体生命活动来说,是不可缺少的物质
二次代谢过程:在特定条件下,一些重要的一次代谢产物,如乙 酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸及一些氨基酸等,作为原料或 前体,又进一步生成如生物碱、萜类等化合物。因为这一过程并非 在所有的植物中都能发生,对维持植物生命活动来说又不起重要作 用,故称之为二次代谢过程。 二次代谢产物:生物碱、萜类等化合物。 植物中的二次代谢产物,又多具有明显的生理活性,成为天然药 物化学的主要研究对象。 15
15 二次代谢过程:在特定条件下,一些重要的一次代谢产物,如乙 酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸及一些氨基酸等,作为原料或 前体,又进一步生成如生物碱、萜类等化合物。因为这一过程并非 在所有的植物中都能发生,对维持植物生命活动来说又不起重要作 用,故称之为二次代谢过程。 二次代谢产物:生物碱、萜类等化合物。 植物中的二次代谢产物,又多具有明显的生理活性,成为天然药 物化学的主要研究对象