糖皮质激素肾上腺皮质激素盐皮质激素性激素皮质激素的基本结21CH,OH构为类固醇(笛体,Steroids),由 三20C=O个六元环与一个五18R元环组成,分别称12111613D为A、B、C、D环。C1514活性基团:C3酮基、9810BC4~5双键、C20羰基
糖皮质激素 盐皮质激素 性激素 肾上腺皮质激素 O R C O CH2 OH 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 20 21 A B C D 皮质激素的基本结 构为类固醇 (甾体, Steroids), 由 三 个六元环与一个五 元环组成,分别称 为A、B、C、D环。 活性基团:C3酮基、 C4~5双键、C20羰 基
[构效关系](1)糖皮质激素的C1z上有-0H,Cu上有=0或-OH;21CH,OH21CH,OH20C=O20C=O1818OHHOOH1712172161611111313DDcc1515141488101022BBAA776可的松氢化可的松
(1)糖皮质激素的C17上有-OH,C11上有=O 或-OH; [构效关系] HO OH 氢化可的松 OH O 可的松
21CH,OH20C=0(2)盐皮质C11上无=0肾上腺皮质激素的基本结构或有0与Ci:相2'CH,OHCH2OHOHI20C=O18CO18CH1217161113D17H3C11c1514-8102B4去氧皮质酮醛固酮
(2)盐皮质激素的C17上无-OH,C11上无=O 或有O与C18相联; 17 11 18 去氧皮质酮 醛固酮
经过结构改造,合成的糖皮质激素的结构特点:C,和C,间引入双键,如可的松变为泼尼松,氢化可的松变为泼尼松龙,其糖代谢和抗炎作用增强,水盐代谢略有减弱。C9上引入氟,16上引入α-羟基或C16上引入甲基泼尼松龙分别变为地塞米松和曲安西龙,抗灵作用显著增强,对糖代谢影响小,几乎无水盐代谢作用,药物作用时间延长。M
经过结构改造,合成的糖皮质激素的结构特点: C1 和C2间引入双键,如可的松变为泼尼松,氢 化可的松变为泼尼松龙,其糖代谢和抗炎作用增 强,水盐代谢略有减弱。 C9上引入氟,C16上引入α-羟基或C16上引入甲基, 泼尼松龙分别变为地塞米松和曲安西龙,抗炎 作用显著增强,对糖代谢影响小,几乎无水盐代谢 作用,药物作用时间延长
CH,OHCHgOH0三0HaGH3GOH-OHH3gPrednisoneCortisone泼尼松可的松+Back
泼尼松 可的松