教案首页 课程名称药剂学年级2004级专业,层次 学,高职 专业技术职务 授课方式大班学时 8+2学时 (大,小班) 授课题目(章,节)第二章片剂 基本教材基本教材:胡兴娥、刘素兰主编,药剂学,高等教育出版社,206,第1版 参考书目参考书:药剂学,中国医药科技出版社,199 教学目的和要求 1.掌握片剂的概念、分类、特点和质量要求,常用辅料的分类、缩写、性质、特点和应用 2.掌握湿法制粒和干法制粒的方法、制粒压片和直接压片的方法,单冲压片机的装卸和使用 3.掌握干燥的概念和干燥的方法,片剂包衣的目的和种类、包糖衣和包薄膜衣的工艺和材料 4.理解干燥的基本原理和影响因素 5.了解制粒、包衣设备和其他压片设备 6.了解片剂的包装 大体内容和时间安排、教学方法 第一节片剂的组成 2学时 讲授 第二节片剂的制备 3学时 讲授和示教 第三节片剂的包衣 2学时 讲授和示教 第四节片剂的质量检查 1学时 讲授和查阅《中国药典》 第五节片剂的包装、贮存 自学 讨论及作业 2学时 单元练习、复习 教学重点,难点 重点:片剂的概念和特点,辅料的分类和应用,片剂制备方法 难点:片剂的湿法制粒压片方法、包衣方法 学员学习方法 课堂学习、作业和复习 参考书刊 1.2005年《中国药典》 2.陈明非主编.药剂学基础.2002年出版
教 案 首 页 课程名称 药剂学 年级 2004 级 专业，层次 药学，高职 教 师 专业技术职务 授课方式 （大，小班） 大班 学时 8+2 学时 授课题目（章，节） 第二章 片剂 基本教材 参考书目 基本教材：胡兴娥、刘素兰主编，药剂学，高等教育出版社，2006，第 1 版。 参考书：药剂学，中国医药科技出版社，1999 教学目的和要求 1． 掌握片剂的概念、分类、特点和质量要求，常用辅料的分类、缩写、性质、特点和应用 2． 掌握湿法制粒和干法制粒的方法、制粒压片和直接压片的方法，单冲压片机的装卸和使用 3． 掌握干燥的概念和干燥的方法，片剂包衣的目的和种类、包糖衣和包薄膜衣的工艺和材料 4． 理解干燥的基本原理和影响因素 5．了解制粒、包衣设备和其他压片设备 6．了解片剂的包装 大体内容和时间安排、教学方法 第一节 片剂的组成 2 学时 讲授 第二节 片剂的制备 3 学时 讲授和示教 第三节 片剂的包衣 2 学时 讲授和示教 第四节 片剂的质量检查 1 学时 讲授和查阅《中国药典》 第五节 片剂的包装、贮存 自学 讨论及作业 2 学时 单元练习、复习 教学重点，难点 重点： 片剂的概念和特点，辅料的分类和应用，片剂制备方法 难点： 片剂的湿法制粒压片方法、包衣方法 学员学习方法： 课堂学习、作业和复习 参考书刊 ： 1．2005 年《中国药典》 2．陈明非主编.药剂学基础.2002 年出版
容 教具及时 第二章片剂 第一节片剂的组成 教具:幻灯 概念:片剂( Tablets)系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片图片、图表 状的固体制剂(图示)。可供内服、外用,是目前临床应用最广泛的剂型之 方法:讲授 片剂的优点:①便于机械化生产,产量高、成本低:②质量稳定,分剂量准确、板书、图示、 含量均匀:③体积小,携带、使用方便:④可适用于多种治疗用药的需要等。片剂亦表格归纳、比 有不足之处:①幼儿及昏迷病人不易吞服:②贮存过程往往使片剂变硬,崩解时间延较 长:③有些片剂的溶出度和生物利用度相对较低等 、片剂的分类 1.含片系指含于口腔中,药物缓慢溶解产生持久局部作用的片剂 舌下片系指置于舌下能迅速溶化,药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。 3.口腔贴片系指黏贴于口腔,经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。口腔贴 片应进行溶出度或释放度检查 4.咀嚼片系指于口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服,在胃肠道中发挥作用或 经胃肠道吸收发挥全身作用的片剂。 5.分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂 6.可溶片系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。 7.泡腾片系指含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。泡 騰片中的药物应是易溶性的,加水产生气泡后应能溶解。有机酸一般用栒橼酸、酒石 酸、富马酸等 8.阴道片与阴道泡腾片系指置于阴道内应用的片剂 9.缓释片系指在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。 10.挫释片系指在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物的 片剂 11.肠溶片系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂 片剂的料 片剂由药物和辅料组成。 辅料的概念:亦称赋形剂,指片剂中除主药外的所有其他物料的总和
内 容 教具及时间 分 配 第二章 片剂 第一节 片剂的组成 概念：片剂（Tablets）系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片 状的固体制剂（图示）。可供内服、外用，是目前临床应用最广泛的剂型之一。 片剂的优点：①便于机械化生产，产量高、成本低；②质量稳定，分剂量准确、 含量均匀；③体积小，携带、使用方便；④可适用于多种治疗用药的需要等。片剂亦 有不足之处：①幼儿及昏迷病人不易吞服；②贮存过程往往使片剂变硬，崩解时间延 长；③有些片剂的溶出度和生物利用度相对较低等。 一、片剂的分类 1．含片 系指含于口腔中，药物缓慢溶解产生持久局部作用的片剂。 2．舌下片 系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。 3．口腔贴片 系指黏贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。口腔贴 片应进行溶出度或释放度检查。 4．咀嚼片 系指于口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服，在胃肠道中发挥作用或 经胃肠道吸收发挥全身作用的片剂。 5．分散片 系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。 6．可溶片 系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。 7．泡腾片 系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。泡 腾片中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。有机酸一般用枸橼酸、酒石 酸、富马酸等。 8．阴道片与阴道泡腾片 系指置于阴道内应用的片剂。 9．缓释片 系指在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。 10．控释片 系指在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物的 片剂。 11．肠溶片 系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。 二、片剂的辅料 片剂由药物和辅料组成。 辅料的概念：亦称赋形剂，指片剂中除主药外的所有其他物料的总和。 90min 教具：幻灯、 图片、图表 方法：讲授、 板书、图示、 表格归纳、比 较
加入辅料的目的:是使药物在制备过程中具有良好的流动性和可压性:有一定的 黏结性:遇体液能按要求崩解、溶解、吸收而产生作用等 (一)填充剂 填充剂:用来增加片剂的重量和体积,以利于片剂成型或分剂量的辅料。填充剂 一般又称为稀释剂。见教材表2-1。 二)润湿剂与菊合剂 概念:润湿剂是指本身无黏性,但能润湿片剂中物料,启发物料本身的黏性以利 于制粒的液体。黏合剂是指本身具有黏性,增强无黏性或黏性不足物料的黏性,以利 于制粒成型的固体粉末或黏稠液体。干燥黏合剂则是以固体状态直接应用。见教材表 三)崩解剂 概念:崩解剂是指能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。 目的:为了使片剂能迅速崩解发挥药效,除口含片、长效片等需要缓慢释药的 片剂外,一般都需加入崩解剂。常用崩解剂,见教材表2-4 1.崩解剂的加入方法 崩解剂的加入方法有外加法、内加法和内外加法。 外加法是将崩解剂加入到压片前的干颗粒中,片剂的崩解将发生在颗粒之间,有 利于片剂迅速崩解为颗粒。 内加法是在制粒过程中就已加入崩解剂,片剂的崩解将发生在颗粒内部,有利于 颖粒继续崩解为细粒 内外加法是内加一部分,外加一部分,可使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生 在颗粒之间,从而达到良好的崩解效果。通常内加崩解剂量占崩解剂总量的50%~ 75%,外加崩解剂量占崩解剂总量的25%~50%。 崩解剂加入方法不同,片剂的崩解速度和药物的溶出速度亦不相同。片剂崩解速 度是外加法》内外加法>内加法:片剂溶出速度是内外加法》内加法>外加法。 2.崩解机理 (1)毛细管作用。 (2)膨胀作用。 (3)产气作用 (四)润滑剂 作用:①助流作用—一能减少颗粒间、粉末间和颗粒与粉末之间的摩擦力,从而 增加了颗粒或粉末的流动性,有利于颗粒或药粉定量地流入模孔中,因而保证了片重 的恒定:②抗黏附作用—一能防止黏冲,并使片剂外表光洁:③润滑作用—一能减少 颗粒、粉末和片剂对模孔、冲头的摩擦力,以减少冲模的磨损和使片剂容易脱离冲模
加入辅料的目的：是使药物在制备过程中具有良好的流动性和可压性；有一定的 黏结性；遇体液能按要求崩解、溶解、吸收而产生作用等。 （一）填充剂 填充剂：用来增加片剂的重量和体积，以利于片剂成型或分剂量的辅料。填充剂 一般又称为稀释剂。见教材表 2-1。 （二）润湿剂与黏合剂 概念：润湿剂是指本身无黏性，但能润湿片剂中物料，启发物料本身的黏性以利 于制粒的液体。黏合剂是指本身具有黏性，增强无黏性或黏性不足物料的黏性，以利 于制粒成型的固体粉末或黏稠液体。干燥黏合剂则是以固体状态直接应用。见教材表 2-2。 （三）崩解剂 概念：崩解剂是指能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。 目的：为了使片剂能迅速崩解发挥药效，除口含片、长效片等需要缓慢释药的 片剂外，一般都需加入崩解剂。常用崩解剂，见教材表 2-4。 1．崩解剂的加入方法 崩解剂的加入方法有外加法、内加法和内外加法。 外加法是将崩解剂加入到压片前的干颗粒中，片剂的崩解将发生在颗粒之间，有 利于片剂迅速崩解为颗粒。 内加法是在制粒过程中就已加入崩解剂，片剂的崩解将发生在颗粒内部，有利于 颗粒继续崩解为细粒。 内外加法是内加一部分，外加一部分，可使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生 在颗粒之间，从而达到良好的崩解效果。通常内加崩解剂量占崩解剂总量的 50％～ 75％，外加崩解剂量占崩解剂总量的 25％～50％。 崩解剂加入方法不同，片剂的崩解速度和药物的溶出速度亦不相同。片剂崩解速 度是外加法>内外加法>内加法；片剂溶出速度是内外加法>内加法>外加法。 2．崩解机理 （1）毛细管作用。 （2）膨胀作用。 （3）产气作用 （四）润滑剂 作用：①助流作用——能减少颗粒间、粉末间和颗粒与粉末之间的摩擦力，从而 增加了颗粒或粉末的流动性，有利于颗粒或药粉定量地流入模孔中，因而保证了片重 的恒定；②抗黏附作用——能防止黏冲，并使片剂外表光洁；③润滑作用——能减少 颗粒、粉末和片剂对模孔、冲头的摩擦力，以减少冲模的磨损和使片剂容易脱离冲模
有利于出片。片剂中具有以上任何一种作用的辅料都称为润滑剂。常用润滑剂,见教 材表2-5。 此外,PEG4000~氢化植物油、十二烷基硫酸钠、月桂醇硫酸钠(镁)等均有润滑 作用。 第二节片剂的制备 135min 制备方法主要有制粒压片法和直接压片法。前者分为湿法制粒压片法和干法制粒教具:幻灯 压片法:后者分为直接粉末(结晶)压片法和半干式颗粒(空白颗粒)压片法 图片、图表 制粒的优点主要是:①改善物料流动性:②防止各种成分因粒度、密度的差异在压片机的模 混合过程中产生离析:③避免或减少粉尘:④调整松密度,改善溶出与崩解性能:⑤具 改善物料在制片过程中压力传递的均匀性。直接压片法的工艺过程比较简单,有利于方法:讲授、 连续化和自动化生产,具有生产工序简单、设备少、辅料用量少、产品崩解快或药物板书、图示、 溶出快等优点。 实物展示、表 湿法制粒压片 格归纳、比较 湿法制粒压片法是将湿法制粒的颗粒经干燥后压片的工艺,其工艺流程见教材图 (一)原、辅料的处理 主药和辅料一般需经粉碎、过筛、干燥等加工处理后再混合。易受潮结块的原辅 料须先干燥后再粉碎过筛。细度以通过80~100目筛为宜,毒性药品、贵重药品和有 色原辅料宜更细些,以便混合均匀,使含量准确,并能避免裂片、黏冲和花斑等现象 二)制颗粒 湿法制粒是把粉末、浆液或溶剂等物料加工成具有一定形状和大小的粒状物的操 作过程。主要包括制软材、制湿颗粒、湿颖粒干燥及整粒等步骤 1.制软材 将细粉置混合机中,加适量润湿剂或黏合剂,搅拌混匀即成软材。 方法:小量生产可用手工拌和,大量生产则用混合机。软材的干湿程度应适宜 生产中多凭经验掌握,以用手“握之成团,按之即散”为度 制软材应注意:①原辅料应粉碎过筛80~100目为宜:②当主药与辅料比例悬殊, 混合时宜采用等量递加法或溶媒分散法:③黏合剂用量、制备时间及混合强度应控制 得当。黏合剂的用量及混合条件等对所制得颗粒的密度和硬度有一定影响,一般黏合 剂用量多、混合时的强度大、时间长则所制得颗粒的硬度大。润湿剂或黏合剂的用量 应根据物料的性质而定,如粉末细、质地疏松,干燥及黏性较差的粉末,应酌量多加, 反之用量应酌减 2.制湿颗
有利于出片。片剂中具有以上任何一种作用的辅料都称为润滑剂。常用润滑剂，见教 材表 2-5。 此外，PEG4000、氢化植物油、十二烷基硫酸钠、月桂醇硫酸钠（镁）等均有润滑 作用。 第二节 片剂的制备 制备方法主要有制粒压片法和直接压片法。前者分为湿法制粒压片法和干法制粒 压片法；后者分为直接粉末（结晶）压片法和半干式颗粒（空白颗粒）压片法。 制粒的优点主要是：①改善物料流动性；②防止各种成分因粒度、密度的差异在 混合过程中产生离析；③避免或减少粉尘；④调整松密度，改善溶出与崩解性能；⑤ 改善物料在制片过程中压力传递的均匀性。直接压片法的工艺过程比较简单，有利于 连续化和自动化生产，具有生产工序简单、设备少、辅料用量少、产品崩解快或药物 溶出快等优点。 一、湿法制粒压片 湿法制粒压片法是将湿法制粒的颗粒经干燥后压片的工艺，其工艺流程见教材图 2-2。 （一）原、辅料的处理 主药和辅料一般需经粉碎、过筛、干燥等加工处理后再混合。易受潮结块的原辅 料须先干燥后再粉碎过筛。细度以通过 80～100 目筛为宜，毒性药品、贵重药品和有 色原辅料宜更细些，以便混合均匀，使含量准确，并能避免裂片、黏冲和花斑等现象。 （二）制颗粒 湿法制粒是把粉末、浆液或溶剂等物料加工成具有一定形状和大小的粒状物的操 作过程。主要包括制软材、制湿颗粒、湿颗粒干燥及整粒等步骤。 1．制软材 将细粉置混合机中，加适量润湿剂或黏合剂，搅拌混匀即成软材。 方法：小量生产可用手工拌和，大量生产则用混合机。软材的干湿程度应适宜， 生产中多凭经验掌握，以用手“握之成团，按之即散”为度。 制软材应注意：①原辅料应粉碎过筛 80～100 目为宜；②当主药与辅料比例悬殊， 混合时宜采用等量递加法或溶媒分散法；③黏合剂用量、制备时间及混合强度应控制 得当。黏合剂的用量及混合条件等对所制得颗粒的密度和硬度有一定影响，一般黏合 剂用量多、混合时的强度大、时间长则所制得颗粒的硬度大。润湿剂或黏合剂的用量 应根据物料的性质而定，如粉末细、质地疏松，干燥及黏性较差的粉末，应酌量多加， 反之用量应酌减。 2．制湿颗粒 135min 教具：幻灯、 图片、图表、 压 片 机的 模 具 方法：讲授、 板书、图示、 实物展示、表 格归纳、比较
将软材压过适宜的筛网即成颗粒。 注意:若软材由筛孔落下时不呈粒状而呈长条状,表明软材过湿,黏合剂或润湿 剂用量过多:相反,若软材通过筛孔后呈粉状,表明软材过干,应适当调整黏合剂或 润湿剂用量 大量生产中,制湿粒的设备有多种 (1)挤压制粒方法与设备。。 (2)转动制粒方法与设备。 (3)流化床制粒方法与设备 (4)喷雾制粒方法与设备。 三)千燥 概念:干燥是指利用热能使物料中的水分(或其他溶剂)汽化,并利用气流或真 空带走汽化水分,获得干燥产品的操作过程。 湿颗粒的干燥温度一般为50~60℃,对湿热稳定的药物可为80~100℃ 1.干燥的基本原理 干燥包括传热过程和传质过程,两个过程是同时进行、缺一不可。 传热过程是热能从扩散表面传至物料内部:传质过程是湿分从物料内部传至扩 散表面 2.影响干燥因素 (1)干燥速率 (2)影响物料干燥的因素 ②空气的湿度和流速 ③干燥方法与暴露面(空气同物料接触方式) ④干燥速率 ⑤压力 物料的性质 2.干燥方法与设备 (1)常压干 常用设备有厢式常压干燥器等 (2)减压干 适用于热敏性物料,亦可用于易受空气氧化、易燃或含有机溶剂的物料。 常用设备有厢式减压干燥器、刮板薄膜真空干燥器、双滚筒真空干燥器、叶片式 真空干燥器等。 (3)喷雾干
将软材压过适宜的筛网即成颗粒。 注意：若软材由筛孔落下时不呈粒状而呈长条状，表明软材过湿，黏合剂或润湿 剂用量过多；相反，若软材通过筛孔后呈粉状，表明软材过干，应适当调整黏合剂或 润湿剂用量。 大量生产中，制湿粒的设备有多种： （1）挤压制粒方法与设备。。 （2）转动制粒方法与设备。 （3）流化床制粒方法与设备。 （4）喷雾制粒方法与设备。 （三）干燥 概念：干燥是指利用热能使物料中的水分（或其他溶剂）汽化，并利用气流或真 空带走汽化水分，获得干燥产品的操作过程。 湿颗粒的干燥温度一般为 50～60℃，对湿热稳定的药物可为 80～100℃。 1．干燥的基本原理 干燥包括传热过程和传质过程，两个过程是同时进行、缺一不可。 传热过程是热能从扩散表面传至物料内部；传质过程是湿分从物料内部传至扩 散表面。 2．影响干燥因素 （1）干燥速率 （2）影响物料干燥的因素 ①温度 ②空气的湿度和流速 ③干燥方法与暴露面（空气同物料接触方式） ④干燥速率 ⑤压力 ⑥物料的性质 2．干燥方法与设备 （1）常压干燥。 常用设备有厢式常压干燥器等。 （2）减压干燥。 适用于热敏性物料，亦可用于易受空气氧化、易燃或含有机溶剂的物料。 常用设备有厢式减压干燥器、刮板薄膜真空干燥器、双滚筒真空干燥器、叶片式 真空干燥器等。 （3）喷雾干燥