教案首页 课程名称药剂学年级200级专业,层次 药学,高职 教师 专业技术职务 授课方式 班学时 4+1学时 (大,小班) 授课题目(章,节) 章散剂、颗粒剂和胶囊剂 基本教材基本教材:胡兴娥、刘素兰主编,药剂学,高等教育出版社,20第1版 参考书目 参考书:药剂学,中国医药科技出版社,1999 教学目的和要求 1.掌握散剂、颗粒剂和胶囊剂的概念和特点,理解其制备方法、质量检査和包装贮存 2.掌握粉碎、筛分和混合的概念和方法,理解其影响因素 3.了解粉碎、筛分和混合的常用设备,了解肠溶胶囊的概念 大体内容和时间安排、教学方法 第一节散剂 2学时 讲授 节颗粒剂 1学时 讲授和 第三节胶囊剂 1学时 讲授和示教 讨论及作业 1学时 单元练习 教学重点,难点 重点:散剂、颗粒剂和胶囊剂的概念和特点,粉碎、筛分和混合的方法 难点:散剂、颗粒剂和胶囊剂的制备方法 学员学习方法 课堂学习、作业和练习 参考书刊 1.2005年《中国药典》 2.陈明非主编.药剂学基础.2002年出版
教 案 首 页 课程名称 药剂学 年级 2004 级 专业，层次 药学，高职 教 师 专业技术职务 授课方式 （大，小班） 大班 学时 4+1 学时 授课题目（章，节） 第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂 基本教材 参考书目 基本教材：胡兴娥、刘素兰主编，药剂学，高等教育出版社，2006，第 1 版。 参考书：药剂学，中国医药科技出版社，1999 教学目的和要求 1． 掌握散剂、颗粒剂和胶囊剂的概念和特点，理解其制备方法、质量检查和包装贮存； 2． 掌握粉碎、筛分和混合的概念和方法，理解其影响因素； 3． 了解粉碎、筛分和混合的常用设备，了解肠溶胶囊的概念 大体内容和时间安排、教学方法 第一节 散剂 2 学时 讲授 第二节 颗粒剂 1 学时 讲授和示教 第三节 胶囊剂 1 学时 讲授和示教 讨论及作业 1 学时 单元练习 教学重点，难点 重点： 散剂、颗粒剂和胶囊剂的概念和特点，粉碎、筛分和混合的方法 难点： 散剂、颗粒剂和胶囊剂的制备方法 学员学习方法： 课堂学习、作业和练习 参考书刊 ： 1．2005 年《中国药典》 2．陈明非主编.药剂学基础.2002 年出版
教具及时间 第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂 第一节散剂 教具:幻灯、 散剂( powders)的定义:药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制‖图片 方法:讲授 板书、图示、 散剂的分类:中国药典一部分为内服和外用散剂,二部分为口服和局部用散剂 归纳、比较 散剂的特点 散剂经粉碎后比表面积大,溶出速度较快,因此散剂具有易分散、奏效快、制作简 易等特点,容易分剂量,适用于小儿服用。但散剂比表面积大,容易吸潮,某些药物粉碎 后的不良臭味和刺激性增加。 一、散剂的制备 散剂制备的工艺流程,图示见教材图1-2 (一)粉碎 粉碎的定义:主要是借助机械力将大块的固体物质粉碎成适用程度的操作过程。医粉 碎的目的:①增加药物的有效面积来提高生物利用度:②调节粉末的流动性:③改善不同 药物粉末混合的均匀性:④还可以减轻粉末对创面的刺激性。 粉碎度的定义:是固体药物粉碎后的细度。 粉碎度的表示方法:常以粉碎前物料的平均直径(d)与粉碎后物料的平均直径(d) 的比值(n)来表示 (式1-1) d 粉碎度与粉碎后的药物颗粒平均直径成反比,即粉碎度愈大,颗粒愈小 1.粉碎方法 (1)循环粉碎与开路粉碎。定义、特点、适用范围。 (2)干法粉碎和湿法粉碎。定义、特点、适用范围。 水飞法的定义、特点、操作流程、适用范围 (3)单独粉碎和混合粉碎。定义、特点、适用范围。 (4)低温粉碎。定义、特点、适用范围。 2.粉碎设备 按粉碎杋的构造可以分为:机械式粉碎机、气流粉碎机、硏磨机和低温粉碎机。按物 料的粉碎程度粉碎机可分为:粗碎为粒径在数十毫米至数毫米之间、中碎为粒径在数毫米 到数百微米之间、细碎为粒径数百微米至数十微米之间、超细碎为粒径数十微米以下
内 容 教具及时间 分 配 第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂 第一节 散剂 散剂（powders）的定义：药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制 剂。图示。 散剂的分类：中国药典一部分为内服和外用散剂，二部分为口服和局部用散剂。 散剂的特点： 散剂经粉碎后比表面积大，溶出速度较快，因此散剂具有易分散、奏效快、制作简 易等特点，容易分剂量，适用于小儿服用。但散剂比表面积大，容易吸潮，某些药物粉碎 后的不良臭味和刺激性增加。 一、散剂的制备 散剂制备的工艺流程，图示见教材图 1-2。 （一）粉碎 粉碎的定义：主要是借助机械力将大块的固体物质粉碎成适用程度的操作过程。医粉 碎的目的：①增加药物的有效面积来提高生物利用度；②调节粉末的流动性；③改善不同 药物粉末混合的均匀性；④还可以减轻粉末对创面的刺激性。 粉碎度的定义：是固体药物粉碎后的细度。 粉碎度的表示方法：常以粉碎前物料的平均直径（d0）与粉碎后物料的平均直径（d1） 的比值（n）来表示： 粉碎度与粉碎后的药物颗粒平均直径成反比，即粉碎度愈大，颗粒愈小。 1．粉碎方法 （1）循环粉碎与开路粉碎。定义、特点、适用范围。 （2）干法粉碎和湿法粉碎。定义、特点、适用范围。 水飞法的定义、特点、操作流程、适用范围。 （3）单独粉碎和混合粉碎。定义、特点、适用范围。 （4）低温粉碎。定义、特点、适用范围。 2．粉碎设备 按粉碎机的构造可以分为：机械式粉碎机、气流粉碎机、研磨机和低温粉碎机。按物 料的粉碎程度粉碎机可分为：粗碎为粒径在数十毫米至数毫米之间、中碎为粒径在数毫米 到数百微米之间、细碎为粒径数百微米至数十微米之间、超细碎为粒径数十微米以下。 90min 教具：幻灯、 图片 方法：讲授、 板书、图示、 归纳、比较 1 0 d d n = （式 1-1）
(1)球磨机。图示。 原理:使用时将药物装入圆筒密盖后,开动电动机,球磨机转速适当时,当圆筒转动 时带动内装球上升,球上升至最高点后由于重力作用落下(见图1-3b),此时产生最大的 撞击作用和良好的研磨与滚压作用,使物料获得良好的粉碎效果。如果转速过慢,(见图 3a)圆球不能达到一定高度即沿筒壁滚下,或转速过快(见图1-3c),圆球受离心力作 用,超过圆球重力,沿筒壁旋转而不落下,都会减弱或失去粉碎作用 适用:球磨机可干法粉碎也可湿法粉碎,多用于分批操作。可密闭操作适用于无菌和 在罐内充填惰性气体,常用于毒药、贵重药以及吸湿性或刺激性强药物的粉碎。对结晶性 药物、硬而脆的药物进行粉碎的效果更好 此外振动球磨机不仅可以提高粉碎效率,而且可以将物料粉碎至微米级。 (2)研钵。一般用瓷、玻璃、玛瑙、铁或铜制成,以瓷和玻璃最为常用。主要用于 小剂量药物的粉碎或实验室小规模散剂的制备。 (3)冲击式粉碎机是以机械方式为主对药物粉碎的机器,是一种中碎、细碎、超细 碎设备,应用广泛,因此有“万能粉碎机”之称。 基本结构:加料斗、粉碎室、出料 冲击式粉碎机适用:对物料的作用力以冲击力为主,适用于脆性、韧性物料等 (4)锤击式粉碎机是一种中碎和细碎设备 基本结构:加料斗、高速旋转的旋转轴,轴上装有数个锤头,机壳上部装有衬板, 下部装有筛板等部件组成 使用方法:使用时药物自加料斗加入,经螺旋加料器进入粉碎室,利用高速旋转锤 头对药物进行强烈的撞击和锤击以及被抛向衬板的撞击作用而被粉碎,药物被粉碎至一定 细度后自筛板分出,不能通过筛板的粗颗粒则继续在室内粉碎 适用:脆性药物而不适于黏性药物的粉碎。 (5)流能磨。流能磨亦称气流粉碎机,是一种粒子的细碎与超细碎设备,产品细度 可达200~325目 基本结构:由空气室、喷嘴、粉碎室和旋风分离器等组成。常用的有圆盘式和跑道式 两种(见图1-6)。 原理:通过粉碎室内的喷嘴把压缩空气形成的气流束变成速度能量,使药物之间产生 强烈冲击、撞击、研磨达到粉碎的机器 该机的特点:是粉碎过程温度不升高,故适用于热敏性物料的超细碎,此外设备简单, 易于对机器及压缩空气进行无菌处理,可用于无菌粉末的粉碎。缺点是粉碎费用较高。 粉碎操作要点 (1)选择适宜的粉碎器械 (2)选用适宜的粉碎方法
（1）球磨机。图示。 原理：使用时将药物装入圆筒密盖后，开动电动机，球磨机转速适当时，当圆筒转动 时带动内装球上升，球上升至最高点后由于重力作用落下（见图 1-3b），此时产生最大的 撞击作用和良好的研磨与滚压作用，使物料获得良好的粉碎效果。如果转速过慢，（见图 1-3a）圆球不能达到一定高度即沿筒壁滚下，或转速过快（见图 1-3c），圆球受离心力作 用，超过圆球重力，沿筒壁旋转而不落下，都会减弱或失去粉碎作用。 适用：球磨机可干法粉碎也可湿法粉碎，多用于分批操作。可密闭操作适用于无菌和 在罐内充填惰性气体，常用于毒药、贵重药以及吸湿性或刺激性强药物的粉碎。对结晶性 药物、硬而脆的药物进行粉碎的效果更好。 此外振动球磨机不仅可以提高粉碎效率，而且可以将物料粉碎至微米级。 （2）研钵。一般用瓷、玻璃、玛瑙、铁或铜制成，以瓷和玻璃最为常用。主要用于 小剂量药物的粉碎或实验室小规模散剂的制备。 （3）冲击式粉碎机是以机械方式为主对药物粉碎的机器，是一种中碎、细碎、超细 碎设备，应用广泛，因此有“万能粉碎机”之称。 基本结构：加料斗、粉碎室、出料口。 冲击式粉碎机适用：对物料的作用力以冲击力为主，适用于脆性、韧性物料等。 （4）锤击式粉碎机是一种中碎和细碎设备。 基本结构：加料斗、高速旋转的旋转轴，轴上装有数个锤头，机壳上部装有衬板， 下部装有筛板等部件组成。 使用方法：使用时药物自加料斗加入，经螺旋加料器进入粉碎室，利用高速旋转锤 头对药物进行强烈的撞击和锤击以及被抛向衬板的撞击作用而被粉碎，药物被粉碎至一定 细度后自筛板分出，不能通过筛板的粗颗粒则继续在室内粉碎。 适用：脆性药物而不适于黏性药物的粉碎。 （5）流能磨。流能磨亦称气流粉碎机，是一种粒子的细碎与超细碎设备，产品细度 可达 200～325 目。 基本结构：由空气室、喷嘴、粉碎室和旋风分离器等组成。常用的有圆盘式和跑道式 两种（见图 1-6）。 原理：通过粉碎室内的喷嘴把压缩空气形成的气流束变成速度能量，使药物之间产生 强烈冲击、撞击、研磨达到粉碎的机器。 该机的特点：是粉碎过程温度不升高，故适用于热敏性物料的超细碎，此外设备简单， 易于对机器及压缩空气进行无菌处理，可用于无菌粉末的粉碎。缺点是粉碎费用较高。 3．粉碎操作要点 （1）选择适宜的粉碎器械。 （2）选用适宜的粉碎方法
干法粉碎时,当物料粉碎至一定粒度以下,某些粉碎机的粉碎效能会降低,如球磨机 内壁及球的表面会黏附一层细粉,起缓冲作用,减少粉碎的冲击力:湿法粉碎可防止在粉 碎过程中粒子产生凝聚作用,对于药物要求特别细度,或者有刺激性、毒性者,宜用湿法 碎 采用混合粉碎,用混合粉碎的方法可以使一种粉末吸附在另一种粉末上,减少表面积, 使粉碎易于进行。 (3)及时筛去细粉 (4)中草药的药用部位必须全部粉碎应用。 (5)粉碎毒药或刺激性较强的药物时,应注意劳动防护,同时避免交叉污染。 【课堂活动】如何粉碎珍珠、板蓝根、冰片? (二)筛分 筛分定义:是借助网孔大小将不同粒度的物料按粒度大小进行分离的操作。因为任何 方法粉碎的粉末,其粒度是不均匀的,可用筛将粗粉和细粉分开 筛分的目的:是为了获得粒径较均匀一致的粉末,有利于提高混合物的均匀性,通过 筛分可除去药材中的杂质,对药品质量以及制剂生产具有重要意义。 1.药筛的种类和标准 (1)药筛的种类。药筛按其制作可分为编织筛和冲眼筛两种 冲眼筛:在金属板上冲出圆形的筛孔而成。其筛孔坚固,不易变形,多用于高速旋转 粉碎机的筛板和药丸等粗颗粒的筛分 编织筛:是指具有一定机械强度的金属丝(低碳钢、黄铜、不锈钢)或其他非金属: (尼龙、涤纶、绢丝)等编织而成。编织筛的优点是单位面积上的筛孔多、筛分效率高 可用于细粉的筛选。尼龙丝对一般药物较稳定,在制剂生产中应用较多,但编织筛的筛 易于移动而使筛孔变形 (2)药筛的标准。筛网的规格各国不同,中国国家标准对金属丝以网孔尺寸为基 本尺寸,用筛孔内径大小表示(pm)表示,另一种工业用筛常用“目”表示,目是以一英 寸(254mm)长度上所含筛孔数目的多少。 2.筛分方法和设备 筛分的方法有手工和机械筛分两种 (1)手摇筛 手摇筛适用于小量、剧毒性、刺激性或质轻药粉的筛分,可避免细粉飞扬。 (2)圆型振动筛粉机。主要由筛网、电机、重锤等组成。使用时开动电机,启动 圆型振动筛粉机,将物料加在筛网中心部位,筛网产生三维振动,筛网上的粗料由上部排 出口排出,筛分出的细料由下部口排出。 圆型振动筛粉机具有分离效率高,并且维修费用低,占地面积小,重量轻,被广泛
干法粉碎时，当物料粉碎至一定粒度以下，某些粉碎机的粉碎效能会降低，如球磨机 内壁及球的表面会黏附一层细粉，起缓冲作用，减少粉碎的冲击力；湿法粉碎可防止在粉 碎过程中粒子产生凝聚作用，对于药物要求特别细度，或者有刺激性、毒性者，宜用湿法 粉碎。 采用混合粉碎，用混合粉碎的方法可以使一种粉末吸附在另一种粉末上，减少表面积， 使粉碎易于进行。 （3）及时筛去细粉。 （4）中草药的药用部位必须全部粉碎应用。 （5）粉碎毒药或刺激性较强的药物时，应注意劳动防护，同时避免交叉污染。 【课堂活动】如何粉碎珍珠、板蓝根、冰片？ （二）筛分 筛分定义：是借助网孔大小将不同粒度的物料按粒度大小进行分离的操作。因为任何 方法粉碎的粉末，其粒度是不均匀的，可用筛将粗粉和细粉分开。 筛分的目的：是为了获得粒径较均匀一致的粉末，有利于提高混合物的均匀性，通过 筛分可除去药材中的杂质，对药品质量以及制剂生产具有重要意义。 1．药筛的种类和标准 （1）药筛的种类。药筛按其制作可分为编织筛和冲眼筛两种。 冲眼筛：在金属板上冲出圆形的筛孔而成。其筛孔坚固，不易变形，多用于高速旋转 粉碎机的筛板和药丸等粗颗粒的筛分。 编织筛：是指具有一定机械强度的金属丝（低碳钢、黄铜、不锈钢）或其他非金属丝 （尼龙、涤纶、绢丝）等编织而成。编织筛的优点是单位面积上的筛孔多、筛分效率高， 可用于细粉的筛选。尼龙丝对一般药物较稳定，在制剂生产中应用较多，但编织筛的筛线 易于移动而使筛孔变形。 （2）药筛的标准。筛网的规格各国不同，中国国家标准对金属丝以网孔尺寸为基 本尺寸，用筛孔内径大小表示（μm）表示，另一种工业用筛常用“目”表示，目是以一英 寸（25.4mm）长度上所含筛孔数目的多少。 2．筛分方法和设备 筛分的方法有手工和机械筛分两种。 （1）手摇筛。 手摇筛适用于小量、剧毒性、刺激性或质轻药粉的筛分，可避免细粉飞扬。 （2）圆型振动筛粉机。主要由筛网、电机、重锤等组成。使用时开动电机，启动 圆型振动筛粉机，将物料加在筛网中心部位，筛网产生三维振动，筛网上的粗料由上部排 出口排出，筛分出的细料由下部口排出。 圆型振动筛粉机具有分离效率高，并且维修费用低，占地面积小，重量轻，被广泛
3.筛分操作要点 (1)药粉的运动方式与运动速 (2)药粉厚度。药筛内的药粉不宜堆积过厚,否则上层小粒径的物料来不及与筛孔 接触混在不可筛过粉末之中,药粉堆积过薄,影响过筛效率 (3)粉末干燥程度。药粉的湿度及油脂量太大,较细粉末愈易黏结成团。所以药粉 中水分含量较高时,应充分干燥后再筛选。富含油脂的药粉,应先行脱脂,或掺入其他药 粉一起过筛。 三)混合 概念:把两种以上组分的物料相互掺和而达到均匀状态的操作称为混合 目的:混合操作使处方中各成分含量均一,以保证用药剂量准确、安全有效,保证制 剂产品中各成分的均匀分布 混合方法 常用的混合方法主要有搅拌混合、研磨混合和过筛混合。 (1)搅拌混合 (2)研磨混合。 2.混合设备 前,固体的混合设备大致分为两大类:即容器旋转型和容器固定型。 (1)容器旋转型混合机 ①型混合机:由是由两个圆柱型筒经一定角度相交成一个尖角状,并安装在一个与 两筒体对称线垂直的圆轴上。两个圆柱筒一长一短,圆口经盖封闭 Ⅴ型混合筒适用于密度相近的组分混合,混合效率高,能耗低 ②三维运动混合机:由两端锥形的圆桶筒的混合容器,筒身被两个带有万向节的 轴连接,其中一个轴为主动轴,另一个轴为从动轴 机理:当主动轴旋转时,由于两个万向节的夹持,混合容器在空间既有公转又有自 转和翻转,作复杂的空间运动。因此物料在容器内除被抛落、平移外还作翻倒运动,进行 着有效的对流混合、剪切混合和扩散混合,使混合在没有离心力作用下进行。 特点:三维运动混合机混合均匀度高,物料装载系数大,特别在物料间密度、形状 粒径差异较大时得到很好的混合效果,而且加料和出料方便,在制药工业得到广泛应用 (2)容器固定型混合机。容器固定型是物料在容器内靠叶片、螺旋或气流的搅拌 作用进行混合的设备 ①槽型混合机:是由U型固定混合槽、螺旋形搅拌桨等部分构成,混合槽上有盖并 可以绕水平轴转动以便于卸料
使用。 3．筛分操作要点 （1）药粉的运动方式与运动速度。 （2）药粉厚度。药筛内的药粉不宜堆积过厚，否则上层小粒径的物料来不及与筛孔 接触混在不可筛过粉末之中，药粉堆积过薄，影响过筛效率。 （3）粉末干燥程度。药粉的湿度及油脂量太大，较细粉末愈易黏结成团。所以药粉 中水分含量较高时，应充分干燥后再筛选。富含油脂的药粉，应先行脱脂，或掺入其他药 粉一起过筛。 （三）混合 概念：把两种以上组分的物料相互掺和而达到均匀状态的操作称为混合。 目的：混合操作使处方中各成分含量均一，以保证用药剂量准确、安全有效，保证制 剂产品中各成分的均匀分布。 1．混合方法 常用的混合方法主要有搅拌混合、研磨混合和过筛混合。 （1）搅拌混合。 （2）研磨混合。 （3）过筛混合。 2．混合设备 目前，固体的混合设备大致分为两大类：即容器旋转型和容器固定型。 （1）容器旋转型混合机。 ①V 型混合机：由是由两个圆柱型筒经一定角度相交成一个尖角状，并安装在一个与 两筒体对称线垂直的圆轴上。两个圆柱筒一长一短，圆口经盖封闭。 V 型混合筒适用于密度相近的组分混合，混合效率高，能耗低。 ②三维运动混合机：由两端锥形的圆桶筒的混合容器，筒身被两个带有万向节的 轴连接，其中一个轴为主动轴，另一个轴为从动轴。 机理：当主动轴旋转时，由于两个万向节的夹持，混合容器在空间既有公转又有自 转和翻转，作复杂的空间运动。因此物料在容器内除被抛落、平移外还作翻倒运动，进行 着有效的对流混合、剪切混合和扩散混合，使混合在没有离心力作用下进行。 特点：三维运动混合机混合均匀度高，物料装载系数大，特别在物料间密度、形状、 粒径差异较大时得到很好的混合效果，而且加料和出料方便，在制药工业得到广泛应用。 （2）容器固定型混合机。容器固定型是物料在容器内靠叶片、螺旋或气流的搅拌 作用进行混合的设备。 ①槽型混合机：是由 U 型固定混合槽、螺旋形搅拌桨等部分构成，混合槽上有盖并 可以绕水平轴转动以便于卸料