第2节青霉素类天然来源的青霉素：青霉素G合成的青霉素耐酸的青霉素类：iv青霉素G、po青霉素V耐酶的青霉素类：iv氯唑西林、po甲氧西林广谱的青霉素类：iv氨芙西林、 po阿莫西林抗铜绿假单孢菌广谱iv羧芙西林抗G(-)杆菌：iv美西林、po匹美西林
第2节 青霉素类 ❖天然来源的青霉素：青霉素G ❖合成的青霉素 • 耐酸的青霉素类：iv青霉素G、po青霉素V • 耐酶的青霉素类：iv氯唑西林、po甲氧西林 • 广谱的青霉素类：iv氨苄西林、 po阿莫西林、 • 抗铜绿假单孢菌广谱 iv羧苄西林 • 抗G(-)杆菌：iv美西林 、po匹美西林
一、天然青霉素OCH3R一C一NH青霉素GCH3B(Penicillin G)COOH天然青霉素从青霉菌培养液中提取，有X、F、G和K等多个品种，其中以青霉素G的收率最高，而月性质较稳定。青霉素主核的化学结构是6-氨基青霉烷酸（6APA）。其中β-内酰胺环是关键结构，此环裂解则失去抗菌活性，主核6-APA可带有各种不同的侧链，而侧链决定了不同青霉素的抗菌及药理特性。青霉素G的R,是一个苄基，故又称为苄青霉素。不耐酸，口服吸收差
青霉素G ( Penicillin G） 天然青霉素从青霉菌培养液中提取，有X、F、G和 K等多个品种，其中以青霉素G的收率最高，而且性质 较稳定。青霉素主核的化学结构是6-氨基青霉烷酸（6- APA）。其中-内酰胺环是关键结构，此环裂解则失去 抗菌活性，主核6-APA可带有各种不同的侧链，而侧链 决定了不同青霉素的抗菌及药理特性。青霉素G的R1是 一个苄基，故又称为苄青霉素。不耐酸，口服吸收差。 N S CH3 CH3 O NH COOH C O R1 B A 一、天然青霉素
理化性质(一)3干粉：稳定水溶液：不稳定，用前配置放置24小时，失效致敏物增加200倍效价：PG-Na+1mg = 1670UPG-K+1mg = 1598U
（一）理化性质 干粉： 稳定 水溶液：不稳定，用前配置 放置24小时，失效， 致敏物增加200倍 效价：PG-Na+ 1mg = 1670U PG-K+ 1mg = 1598U
体内过程(二）亻t1/2为0. 5-1h吸收：PG不耐酸发不宜口服、宜肌注延长作用时间：维持24h普鲁卡因青霉素（水混悬剂）维持15d苄星青霉素 (油剂）分布：广泛，包括关节腔、心包、胸腔眼晴、前列腺、CNS分布少炎症时一→眼、脑分布个，用于脑膜炎脂溶性低细胞外液排泄：原形→肾小管（90%），肾小球（10%）丙磺舒+PG→PG血浓度 个，t1/2延长
（二）体内过程 吸收：PG不耐酸 不宜口服、宜肌注 t1/2为0.5-1h 延长作用时间： 普鲁卡因青霉素（水混悬剂） 维持24h 苄星青霉素（油剂） 维持15d 分布：广泛，包括关节腔、心包、胸腔 眼睛、前列腺、CNS分布少 炎症时→眼、脑分布↑，用于脑膜炎 细胞外液 脂溶性低 排泄：原形→肾小管（90％），肾小球（10％） 丙磺舒＋PG→PG血浓度↑，t1/2延长