3.苯并硫氮卓类钙拮抗剂 ①性质:d-cis异构体对冠脉扩张 盐酸地尔硫草 作用具有立体选择性,活性最强。 (diltiazem hydrochloride) ②代谢:脱乙酰基、N脱甲基、 0-脱甲基 OCH3 ③临床应用:用于治疗各种变异 性心绞痛在内的多种缺血性心脏 HCI 病以及陈旧性心肌梗死引起的心 CH3 绞痛,还可用于室上性心律失常 H3C-N 及轻、中度高血压。 CH3 BACK
3. 苯并硫氮卓类钙拮抗剂 盐酸地尔硫 (diltiazem hydrochloride) N S H3C N CH3 O O OCH3 CH3 O HCl ①性质:d-cis异构体对冠脉扩张 作用具有立体选择性,活性最强。 ②代谢:脱乙酰基、N-脱甲基、 O-脱甲基 ③临床应用:用于治疗各种变异 性心绞痛在内的多种缺血性心脏 病以及陈旧性心肌梗死引起的心 绞痛,还可用于室上性心律失常 及轻、中度高血压。 艹卓 BACK
三、抗心律失常药Antiarrhythmic drugs 心律失常:心房心室正常激活或运动顺序发生障碍, 导致心动规律和频率的异常即心律失常。 普鲁卡因胺奎尼丁(适度阻钠) 利多卡因/美西律(轻度阻钠) 氟卡尼(重度阻钠) 抗心动过缓药 钠通道阻滞剂 离子通道阻滞剂 钾通道阻滞剂 抗心动过速药 钙通道阻滞剂 β-受体拮抗剂 胺碘酮
三、抗心律失常药Antiarrhythmic drugs 心律失常:心房心室正常激活或运动顺序发生障碍, 导致心动规律和频率的异常即心律失常。 钠通道阻滞剂 钾通道阻滞剂 钙通道阻滞剂 离子通道阻滞剂 β-受体拮抗剂 IA IB IC 抗心动过速药 抗心动过缓药 胺碘酮 普鲁卡因胺/奎尼丁(适度阻钠) 利多卡因/美西律(轻度阻钠) 氟卡尼(重度阻钠)
I类钠通道阻滞剂 奎尼丁(quinidine). 金鸡纳 CH2=CH HO Cinchona officinalis HO Quinine (右旋)喹啉环-羟甲基-喹核碱环 抑制钠通道开放,不明显影响钾离子和钙离子通道,广谱抗心律 失常药,用于治疗阵发性心动过速、心房颤动和早搏等,是最早 用于临床的该类钠通道阻滞剂
IA类钠通道阻滞剂 • 抑制钠通道开放,不明显影响钾离子和钙离子通道,广谱抗心律 失常药,用于治疗阵发性心动过速、心房颤动和早搏等,是最早 用于临床的该类钠通道阻滞剂。 奎尼丁(quinidine) N H H CH2 N H3CO H HO (右旋)喹啉环-羟甲基-喹核碱环 金鸡纳