“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 罗匹尼罗的合成: C6Hs COCI OCOPh(CH2)6N4 OCOPh o ZnCl2 ACOH CHO OCOPH OH CH3NO2 OCOPh ChaCOCI Pd/c FeCl3 -o N,HA.H2O C3H N C3H CH3C6H4SO2CI (CH3CH2 CH2)2NH CH3 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
11 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 罗匹尼罗的合成:
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 ◆非麦角生物碱类-盐酸普拉克索 H3c >NH2 N ·2Hc·H2O >化学名:(S-N-丙基4,5,6,7-四氢1,3苯并噻唑2,6-二胺二 盐酸盐一水合物 高选择性作用于多巴胺D2受体,且对DA神经有保护作用, 可单用治疗早期PD,也可与多巴胺合用治疗晚期症状。 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
12 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 u 非麦角生物碱类--盐酸普拉克索 Ø化学名: (S)- N6 -丙基-4,5,6,7-四氢-1,3-苯并噻唑-2,6-二胺二 盐酸盐一水合物 Ø高选择性作用于多巴胺D2受体，且对DA神经有保护作用， 可单用治疗早期PD，也可与多巴胺合用治疗晚期症状
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 盐酸普拉克索的合成: (1)B N HBr H2N H2N 2 H2N NH2 L-(+)-日日口 N (CH3 CH2 CO)2O N H2N H2N NH CH B2H6 N H2N N CH3 化字工业出版社 Www.cip.com.cn 13
13 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 盐酸普拉克索的合成:
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 2.多巴胺替代物( Dopamine replacers) 多巴胺对影响PD病的发生、发展等有十分重要的作用, 但碱性较强,在体内以质子化形式存在,不能透过血脑 屏障进入中枢,不能直接供药用。 其生物前体左旋多巴( levodopa,L-多巴)可有效改进 PD病患者的状况。 HO COoH L-o+ueaNoEA HO AaAU HO L多巴 多巴胺 化字工业出版社 14 Www.cip.com.cn
14 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 2．多巴胺替代物（Dopamine replacers） Ø 多巴胺对影响PD病的发生、发展等有十分重要的作用， 但碱性较强，在体内以质子化形式存在，不能透过血脑 屏障进入中枢，不能直接供药用。 Ø 其生物前体左旋多巴（levodopa，L-多巴）可有效改进 PD病患者的状况。 L-多巴 多巴胺 NH2 HO COOH HO HO NH2 HO L-°±»ùËáÍÑôÈø ÄÔÄÚ
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 O 左旋多巴( levodopa) OH NH HO 2 >化学名:(S-2氨基3-(3,4-二羟基苯基)丙酸,别名L多巴( lopa 具邻苯二酚结构,极易氧化变色。高温,光,碱和重金属离 子可加速其变化;注射液常加L盐酸半胱氨酸作抗氧剂。 与外周脱羧酶抑制剂如卡比多巴合用,可减小其外周代谢, 显著增加进入脑内的左旋多巴量,降低外周不良反应。 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
15 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 左旋多巴（levodopa） Ø 化学名: (S)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酸 ，别名L-多巴（ L-dopa）。 Ø 具邻苯二酚结构，极易氧化变色。高温，光，碱和重金属离 子可加速其变化；注射液常加L-盐酸半胱氨酸作抗氧剂。 Ø 与外周脱羧酶抑制剂如卡比多巴合用，可减小其外周代谢, 显著增加进入脑内的左旋多巴量，降低外周不良反应