“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 第三章药物设计的基本 原理和方法 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
1 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 第三章 药物设计的基本 原理和方法
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 先导化合物 口先导化合物( lead compound),简称先 导物,又称原型物; 口先导化合物:通过各种途径得到的具有 定生理活性的化学物质。因先导化合物存 在的某些缺陷,如活性不够强,化学结构 不稳定,毒性较大,选择性不好,药代动 力学性质不合理等等 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
2 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 先导化合物 p 先导化合物（lead compound），简称先 导物，又称原型物； p 先导化合物：通过各种途径得到的具有一 定生理活性的化学物质。因先导化合物存 在的某些缺陷，如活性不够强，化学结构 不稳定，毒性较大，选择性不好，药代动 力学性质不合理等等
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 、先导化合物发现的 方法和途径 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
3 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 一、先导化合物发现的 方法和途径
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 从天然产物活性成分中发现先导化合物 口植物来源 H3 COCO 110 OH 6 C OH OH OCOC6H5 Taxol HO OH HO O OH C6H5 O H3C OH三 H2c CHa OH OH: OAC COCHa 10-deacetylbaccatin Ill Docetaxel 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
4 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 1、从天然产物活性成分中发现先导化合物 p 植物来源
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 口微生物来源 HO OHOH C CH3 . H3 CH H3C H3C 洛伐他汀 氟伐他汀 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
5 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 p 微生物来源 H3C CH3 O O HO H CH3 H H H3C O O N COOH OH OH F H3C CH3 洛伐他汀 氟伐他汀