〖“十二五”普通高等教育本科国家级规划教村 药物化学 第十章抗变态反应药物 Antiallergic Agents 化字工业出版社 www.cip-com.cn
1 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 第十章 抗变态反应药物 Antiallergic Agents
十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 抗变态反应药物作用原理 过敏介质 释放抑制剂 组胺 H1受体拮抗剂 H1受体 过敏 肥大细胞 粒 磷脂酶 反应 细 抗原 胞 Ige g 其他过敏介质 化字工业出版社 www.cip-com.cn
2 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 抗变态反应药物作用原理 粒 细 胞 肥 大 细 胞 Ig E 抗原 组胺 磷脂酶 H1受体拮抗剂 H1受体 其他过敏介质 过敏介质 释放抑制剂 过敏 反应
〖“十二五”普通高等教育本科国家级规划教村 药物化学 第一节组胺H1受体拮抗剂 和抗变态反应药物 Histamine H1-Receptor Antagonists and Related Antiallergic Agents 化字工业出版社 www.cip-com.cn
3 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 第一节 组胺H 1受体拮抗剂 和抗变态反应药物 Histamine H 1-Receptor Antagonists and Related Antiallergic Agents
十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 组胺 histamine 药物化学 化学名:4(5)-(2-氨乙基)咪唑 互变异构体:80%以N1-H形式,20%以Nπ-H形式存在 NH. NH, H NI-tautom NH Monocations NH Ducati 呈碱性,NDa1=5.08;Npa2=9.40;Npa2=14.0 化字工业出版社 www.cip-com.cn
4 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 N N NH 2 α β τ π 2 3 5 1 4 N N NH 2 α β τ π 2 3 5 1 4 H H N τ-tautomer N π-tautomer Monocations Dications N N NH 3 + H N N NH 3 + H H N N NH 3 + H N N NH 3 + H H 组胺 histamine 化学名：4(5)-(2-氨乙基 )咪唑 呈碱性，N π pKa1 = 5.08; N α pKa2 = 9.40; N τ pKa3 = 14.0 互变异构体：80%以N τ-H形式，20%以N π-H形式存在
十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 组胺的生物合成途径: COOH 组氨酸脱羧酶 NH HN△NHNH2 CHO HO CH,OPO L-组氨酸 组胺 CH 形成组胺-肝素蛋白络合物(无活性) 贮存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中 内源性和外源性刺激 组胺释放 与组胺受体作用 引发生理活动 化字工业出版社 5 www.cip-com.cn
5 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 HN N COOH HN N NH 2 H NH 2 L -组氨酸 组氨酸脱羧酶 组胺 N H CHO CH 2OPO 3 CH 3 HO 形成组胺 -肝素蛋白络合物（无活性） 贮存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中 组胺释放 与组胺受体作用 组胺的生物合成途径： （磷酸吡哆醛） 内源性和外源性刺激 引发生理活动