“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 第八章非甾体抗炎药 (Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs) 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
1 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 第八章 非甾体抗炎药 （Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 概述 炎症:机体对各种炎性刺激引起组织损害而产生的一种 基本病理过程; 是机体对感染的一种防御机制 炎症主要表现为红肿、疼痛等 治疗 ◆甾体抗炎药(糖皮质激素类) 非甾体抗炎药 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
2 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 概述 Ø 炎症: 机体对各种炎性刺激引起组织损害而产生的一种 基本病理过程; Ø 是机体对感染的一种防御机制; Ø 炎症主要表现为红肿、疼痛等。 Ø 治疗： u 甾体抗炎药（糖皮质激素类） u 非甾体抗炎药
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 非甾体抗炎药的发展 保泰松、吲哚美辛、布洛芬等药物应用,非甾体抗 50年代Q 炎药引起了人们的关注,并逐渐成为抗炎药研究和 开发的重点 发现非甾体抗炎药的作用机理:抑制环氧合酶 70年代初Q ( cycloxygenase,coX),阻断前列腺素 Prostaglandins,PG)的生物合成 开发了一批C○Ⅹ-2选择性较强的非 年代 体抗炎药物,但在应用过程中,其安 全性也越来越受到人们的关注 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
3 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 保泰松、吲哚美辛、布洛芬等药物应用，非甾体抗 炎药引起了人们的关注，并逐渐成为抗炎药研究和 开发的重点 50~60年代 发现非甾体抗炎药的作用机理：抑制环氧合酶 （cycloxygenase，COX） ，阻断前列腺素（ Prostaglandins，PG）的生物合成。 70年代初 开发了一批COX-2选择性较强的非甾 体抗炎药物，但在应用过程中，其安 全性也越来越受到人们的关注 90年代 LOREM IPSUM DOLOR 非甾体抗炎药的发展
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 第一节非甾体抗炎药的作用机制 (Mechanism of Action for NSAIDs) 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
4 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 第一节 非甾体抗炎药的作用机制 （Mechanism of Action for NSAIDs）
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 花生四烯酸代谢途径和炎症介质(The Metabolism of AA and Inflammatory Mediator) 当细胞膜受刺激时,由磷脂酶A2和磷脂酶C催化细胞膜磷脂 水解释放花生四烯酸 arachidonic acid,AA) 花生四烯酸经两条途径完成生物转化 ①在环氧合酶(COX)催化下,氧化代谢成前列腺素(PG) 和血栓素(TX)等; ②在脂氧合酶( Lipoxygenase,LOX)催化下生成白三烯( Leukotrienes,IT)。 这些代谢产物对炎症的发生发展起着重要作用。 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
5 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 一、花生四烯酸代谢途径和炎症介质（The Metabolism of AA and Inflammatory Mediator） Ø 当细胞膜受刺激时，由磷脂酶A2和磷脂酶C催化细胞膜磷脂 水解释放花生四烯酸(arachidonic acid，AA) Ø 花生四烯酸经两条途径完成生物转化 ① 在环氧合酶（COX）催化下，氧化代谢成前列腺素（PG） 和血栓素（TX）等； ② 在脂氧合酶（Lipoxygenase，LOX）催化下生成白三烯（ Leukotrienes，LT）。 这些代谢产物对炎症的发生发展起着重要作用