“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 根据作用机制的药物分类 作用于多巴胺能神经系统的药物( Agents on dopaminergic neural system) >谷氨酸受体拮抗剂( NMDA receptor antagonists >腺苷受体A2A抑制剂( Adenosine receptor A2 A inhibitors 辅助治疗药:抗胆碱药、5-羟色胺激动剂、抗抑郁药。 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
6 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 根据作用机制的药物分类 Ø 作用于多巴胺能神经系统的药物(Agents on dopaminergic neural system) Ø 谷氨酸受体拮抗剂（NMDA receptor antagonists） Ø 腺苷受体A2A抑制剂(Adenosine receptor A2A inhibitors) Ø 辅助治疗药: 抗胆碱药、5-羟色胺激动剂、抗抑郁药
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 作用于多巴胺能神经系统的药物 (Agents on dopaminergic neural system) 多巴胺受体激动剂( Dopamine receptor stimulants) 选择性激动多巴胺受体,特别是选择性激动多巴胺D2受体, 从而改善患者症状。 麦角生物碱类和非麦角生物碱类,后者对多巴胺受体选择性 强,耐受性好。 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
7 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 二、作用于多巴胺能神经系统的药物 (Agents on dopaminergic neural system) 1. 多巴胺受体激动剂(Dopamine receptor stimulants) Ø选择性激动多巴胺受体，特别是选择性激动多巴胺D2受体， 从而改善患者症状。 Ø麦角生物碱类和非麦角生物碱类, 后者对多巴胺受体选择性 强，耐受性好
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 ◆麦角生物碱类 CH3 OH CH3 Oh HcO H3C O、HN SCH O、HN CH CH3 H N CH c H CH3 CH aaop￡ bromocriptine 20a ATpcaAd2pa TO1EUa cac bx 'E-/4-I D D1a%kD2EUa2O/T么A AaBAdOEpergolideE@ AE在压直A正212BE Ae(eAe的 CacO- EPD》RD1E020//盒D2 EUa e威闻印%kD5 佐岙UDr"AUr° 麦角生物碱类药物长期使用可引起严重副作用,现对其衍生物的研究已少见报道。 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
8 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 N O HN HN CH3 H Br N O N O CH3 H3C O H OH CH3 CH3 N HN H SCH3 CH3 H N O HN HN CH3 H N O N O CH3 H3C O H OH CH3 CH3 äåÒþͤ £¨bromocriptine£© ¶ÔD1ÊÜÌå Çá΢ Þ׿¹£¬¼¤¶¯D2ÊÜÌå ¸ÄÉÆÍí ÆÚÅÁ½ðÉ-²¡ µÄ²¡ ²Ð£¬ ¼õÉÙÔ˶¯¹¦ ÄÜÕÏ°- ¦Á-¶þÇâÂó½ÇÒþͤ D1ÊÜÌå ¼¤¶¯¼Á£¬D2ÊÜÌå ²¿·Ö¼¤¶¯¼Á ÄÍÊÜÐԺã¬ÊÊÓÃÓÚÇá¡¢ÖжÈPD»¼Õß Åà¸ßÀûÌØ£¨pergolide£© D1ÊÜÌå ²¿·Ö¼¤¶¯¼Á£¬D2 ÊÜÌå Íê È«¼¤¶¯¼Á£¬³¤Ð§, ×÷ÓÃÇ¿£¬¼ÁÁ¿µÍ u麦角生物碱类 麦角生物碱类药物长期使用可引起严重副作用，现对其衍生物的研究已少见报道
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 ◆非麦角生物碱类-阿扑吗啡 OH OH HO HO HO N CH3 N CAEAOEE apomorphine 多巴胺 多巴胺 ( trans-a旋转异构体)( trans-B旋转异构体) 阿扑吗啡,强效D1、D2激动剂,其抗帕金森病作用与 L-dopa相当。 阿扑吗啡激动多巴胺受体的原因:多巴胺有多种构象,包括 trans和 trans阝 构象,且以 trans-a旋转构型与受体结合。而阿扑吗啡结构的黑体部分相当于 多巴胺的 trans~a构象。 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
9 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 u非麦角生物碱类--阿扑吗啡 OH HO NH2 OH HO NH2 多巴胺 ( trans-α 旋转异构体 ) 多巴胺 (trans-β 旋转异构体) N H OH HO CH3 °¢ÆËÂð·È£¨apomorphine£© 阿扑吗啡, 强效D1、D2激动剂，其抗帕金森病作用与L-dopa相当。 阿扑吗啡激动多巴胺受体的原因: 多巴胺有多种构象，包括trans-α和trans-β 构象，且以trans-α旋转构型与受体结合。而阿扑吗啡结构的黑体部分相当于 多巴胺的trans-α构象
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 ◆非麦角生物碱类-盐酸罗匹尼罗 O H2C HCl H2c 化学名:4-[2-(二丙氨基)乙基-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮 盐酸盐 强效选择性、D2受体激动剂。作用于纹状体内突触后受体, 补偿DA的不足,提高交感神经紧张性,持续时间较短。 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
10 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 u非麦角生物碱类--盐酸罗匹尼罗 Ø化学名: 4-[2-（二丙氨基）乙基]-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮 盐酸盐 Ø强效选择性、 D2受体激动剂。作用于纹状体内突触后受体， 补偿DA的不足，提高交感神经紧张性, 持续时间较短