第1部分拟胆碱药及抗胆碱药 1.毛果芸香碱：M样作用（用阿托品拮抗）。缩瞳、调节眼内压 和调节痉挛。用于青光眼。 2.新斯的明：胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力，术后腹气胀及 尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘， 机械性肠梗阻，尿路阻塞。M样作用可用阿托品拮抗。 3.碘解磷定：胆碱脂酶复活药，有机磷酸酯类中毒的常用解救药。 应临时配置，静脉注射。 4.阿托品：M受体阻滞药。竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱 受体的激动作用。用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，虹膜睫状体 炎，眼底检查，验光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有机磷 酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用镇静药和抗惊 厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁 豆碱对抗“阿托品化”。同类药物莨菪碱。合成代用品：扩瞳药：后马 托品。解痉药：丙胺太林。抑制胃酸药：哌纶西平。溃疡药：溴化甲 基阿托品 5.东莨菪碱山莨菪碱作用特点：东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分 泌作用强于阿托品。还有防晕止吐作用，可治疗帕金森氏病。山莨菪 碱可改善微循环。主要用于各种感染中毒性休克，也用于治疗内脏平 滑肌绞痛，急性胰腺炎。 6.筒箭毒碱：肌松作用，全麻辅助药。呼吸肌麻痹用新斯的明解 救。 7.琥珀胆碱：速效短效肌松药，插管时作为全麻辅助药。禁用于 胆碱酯酶缺乏症病人，与氟烷合用体温巨升的遗传病人，青光眼，高 血钾患者（持续去极化，释放K过多）如偏瘫、烧伤病人，以免引起 心脏意外。使用抗胆碱脂酶药患者禁用
第 1 部分 拟胆碱药及抗胆碱药 1. 毛果芸香碱：M 样作用（用阿托品拮抗）。缩瞳、调节眼内压 和调节痉挛。用于青光眼。 2. 新斯的明：胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力，术后腹气胀及 尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘， 机械性肠梗阻，尿路阻塞。M 样作用可用阿托品拮抗。 3. 碘解磷定：胆碱脂酶复活药，有机磷酸酯类中毒的常用解救药。 应临时配置，静脉注射。 4. 阿托品：M 受体阻滞药。竞争性拮抗 Ach 或拟胆碱药对 M 胆碱 受体的激动作用。用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，虹膜睫状体 炎，眼底检查，验光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有机磷 酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用镇静药和抗惊 厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁 豆碱对抗“阿托品化”。同类药物莨菪碱。合成代用品：扩瞳药：后马 托品。解痉药：丙胺太林。抑制胃酸药：哌纶西平。溃疡药：溴化甲 基阿托品。 5. 东莨菪碱山莨菪碱作用特点：东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分 泌作用强于阿托品。还有防晕止吐作用，可治疗帕金森氏病。山莨菪 碱可改善微循环。主要用于各种感染中毒性休克，也用于治疗内脏平 滑肌绞痛，急性胰腺炎。 6. 筒箭毒碱：肌松作用，全麻辅助药。呼吸肌麻痹用新斯的明解 救。 7. 琥珀胆碱：速效短效肌松药，插管时作为全麻辅助药。禁用于 胆碱酯酶缺乏症病人，与氟烷合用体温巨升的遗传病人，青光眼，高 血钾患者（持续去极化，释放 K 过多）如偏瘫、烧伤病人，以免引起 心脏意外。使用抗胆碱脂酶药患者禁用
第2部分肾上腺素受体激动药及拮抗药 8.去甲肾上腺素：α受体激动药。用于休克，上消化道出血。不 良反应有局部组织坏死，急性肾功能衰竭，停药后的血压下降。禁用 于高血压、动脉粥样硬化，器质性心脏病，无尿病人与孕妇。主要机 理为收缩外周血管。 9.去氧肾上腺素（苯肾上腺素)：α1受体激动药，防治脊髓麻醉 或全身麻醉的低血压。速效短效扩瞳药。 10.可乐定：2受体激动药。用于降血压。中枢性降压药。降压 快而强，使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治 疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。（见后） 11.肾上腺素：α、阝受体激动药。用于心脏停搏，过敏性休克， 支气管哮喘，减少局麻药的吸收，局部止血。不良反应：剂量过大可 发生心律失常，脑溢血，心室颤动。禁用于器质性心脏病，高血压， 冠状动脉粥样硬化，甲状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏， 兴奋血管，舒张支气管平滑肌。 12.多巴胺：α、阝受体激动药。作用特点：主要激动多巴胺受体 也能激动α和1受体，用于抗休克。可与利尿药合用治疗急性肾功能 衰竭。（对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体，增加肾脏血流 量，排钠利尿，注意补充血容量，纠正酸中毒)。可用于抗慢性心功 能不全。 13.间羟胺作用特点：激动α受体，作用弱而持久，用于各种休克 早期。 14.麻黄碱：α、阝受体激动药，较肾上腺素弱而持久。特点是有 中枢作用。可产生快速耐药性，停药一定时间后可恢复。用于防止低 血压，治疗鼻塞，过敏，缓解支气管哮喘。大量长期应用可引起失眠 不安、头痛、心悸。 15.异丙肾上腺素：阝受体激动药。能兴奋心脏，松弛支气管平滑 肌及扩张骨骼肌血管。用于支气管哮喘（可产生耐受性），房室传导
第 2 部分 肾上腺素受体激动药及拮抗药 8. 去甲肾上腺素：α 受体激动药。用于休克，上消化道出血。不 良反应有局部组织坏死，急性肾功能衰竭，停药后的血压下降。禁用 于高血压、动脉粥样硬化，器质性心脏病，无尿病人与孕妇。主要机 理为收缩外周血管。 9. 去氧肾上腺素（苯肾上腺素）：α1 受体激动药，防治脊髓麻醉 或全身麻醉的低血压。速效短效扩瞳药。 10. 可乐定：α2 受体激动药。用于降血压。中枢性降压药。降压 快而强，使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治 疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。（见后） 11. 肾上腺素：α、β 受体激动药。用于心脏停搏，过敏性休克， 支气管哮喘，减少局麻药的吸收，局部止血。不良反应：剂量过大可 发生心律失常，脑溢血，心室颤动。禁用于器质性心脏病，高血压， 冠状动脉粥样硬化，甲状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏， 兴奋血管，舒张支气管平滑肌。 12. 多巴胺：α、β 受体激动药。作用特点：主要激动多巴胺受体， 也能激动 α 和 β1 受体，用于抗休克。可与利尿药合用治疗急性肾功能 衰竭。（对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体，增加肾脏血流 量，排钠利尿，注意补充血容量，纠正酸中毒）。可用于抗慢性心功 能不全。 13. 间羟胺作用特点：激动 α 受体，作用弱而持久，用于各种休克 早期。 14. 麻黄碱：α、β 受体激动药，较肾上腺素弱而持久。特点是有 中枢作用。可产生快速耐药性，停药一定时间后可恢复。用于防止低 血压，治疗鼻塞，过敏，缓解支气管哮喘。大量长期应用可引起失眠、 不安、头痛、心悸。 15. 异丙肾上腺素：β 受体激动药。能兴奋心脏，松弛支气管平滑 肌及扩张骨骼肌血管。用于支气管哮喘（可产生耐受性），房室传导
阻滞，心脏骤停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲状腺机能亢进病 人。（对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常）。 16.多巴酚丁胺：作用于B1受体，有耐受性，适用于短期治疗急 性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力 衰竭。禁用于心房颤动患者。 17.沙丁胺醇：作用于B2受体。舒张支气管平滑肌，用于支气管 哮喘。 18.酚托拉明：阻断α受体，舒张血管，降血压。用于治疗外周血 管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎，抗休克（需补充血容量），缓解 因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象，用于充血性 心力衰竭。不良反应：腹痛，腹泻，恶心，呕吐，胃酸过多等拟M样 作用。注射量较大时，可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。故 消化道溃疡及冠心病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。 19.哌唑嗪：阻断α1受体，降血压而不增加心率。 20.普萘洛尔：B阻滞作用。心功能全降。用于心绞痛，心率失常， 高血压，甲状腺机能亢进。糖尿病慎用，支气管哮喘及房室传导阻滞 禁用。停用反跳作用。对心律失常：增加窦房节自律性，延长房室结 ERP,减慢房室传导。主要用于室上性心律失常如房颤、房扑或阵发性 室上性心动过速。对室性心律失常一般无效。对抗高血压机制为：1. 阻滞心脏B1受体2.阻滞肾脏B1受体3.阻滞中枢阝受体4阻滞突触前 膜β2受体。降压作用缓慢，适用于轻度和中度高血压。很少发生体位 性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮 喘病人禁用。（见后） 21阿替洛尔：B1受体阻滞作用，适用与糖尿病人，临床用于高血 压、心绞痛和心律失常。 22.局麻药包括普鲁卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因
阻滞，心脏骤停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲状腺机能亢进病 人。（对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常）。 16. 多巴酚丁胺：作用于 β1 受体，有耐受性，适用于短期治疗急 性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力 衰竭。禁用于心房颤动患者。 17. 沙丁胺醇：作用于 β2 受体。舒张支气管平滑肌，用于支气管 哮喘。 18. 酚托拉明：阻断 α 受体，舒张血管，降血压。用于治疗外周血 管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎，抗休克（需补充血容量），缓解 因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象，用于充血性 心力衰竭。不良反应：腹痛，腹泻，恶心，呕吐，胃酸过多等拟 M 样 作用。注射量较大时，可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。故 消化道溃疡及冠心病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。 19.哌唑嗪：阻断 α1 受体，降血压而不增加心率。 20.普萘洛尔：β 阻滞作用。心功能全降。用于心绞痛，心率失常， 高血压，甲状腺机能亢进。糖尿病慎用，支气管哮喘及房室传导阻滞 禁用。停用反跳作用。对心律失常：增加窦房节自律性，延长房室结 ERP,减慢房室传导。主要用于室上性心律失常如房颤、房扑或阵发性 室上性心动过速。对室性心律失常一般无效。对抗高血压机制为：1. 阻滞心脏 β1 受体 2.阻滞肾脏 β1 受体 3.阻滞中枢 β 受体 4.阻滞突触前 膜 β2 受体。降压作用缓慢，适用于轻度和中度高血压。很少发生体位 性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮 喘病人禁用。（见后) 21.阿替洛尔：β1 受体阻滞作用，适用与糖尿病人，临床用于高血 压、心绞痛和心律失常。 22.局麻药包括普鲁卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因
第3部分中枢神经系统药物 镇静催眠及抗惊厥药 23.地西泮（安定）：苯二氮卓类（包括西泮类和唑仑类）镇静催眠 药。具有抗焦虑作用，镇静催眠作用，加大剂量也不产生麻醉，但长 期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用，是治疗癫痫持续状态的首选 药。中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用。药动：口服 吸收快而完全，肝肠循环。由于脂溶性大，作用快而短暂。主要经肝 药酶转化。机制：中枢抑制神经元Y一氨基丁酸(GABA)能神经末梢 的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮卓类受体。不良反应： 依赖性，戒断症状。嗜睡、头晕、乏力等，大剂量时偶有共济失调。 24.巴比妥类镇静催眠药：对中枢神经系统有普遍性抑制作用，可 起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。大剂量可抑制心血管中枢，中 毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。机制：催眠剂量主要抑制多突触反应， 减弱易化，增强抑制。可增强GABA介导的CI离子内流，减弱谷氨 酸介导的除极，延长C1通道开放时间，增加C!离子内流，引起神经 细胞的超极化。在较高剂量时，还能抑制C离子依赖性动作电位， 抑制Ca离子依赖性递质的释放，产生与GABA相似的作用。苯巴比 妥：中枢抑制作用。长效抗惊厥药，抗癫痫药。口服易吸收，进入脑 的速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制Na离子内流和K离子 外流，能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。不良反应有困倦，过敏 反应，依赖性，轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶诱导作用。 25.硫酸镁：注射用为抗惊厥药。口服有泻下和利胆作用。外敷有 消炎消肿作用。机制为拮抗C离子的作用，从而抑制神经化学传递 和骨骼肌收缩，使肌肉松弛。作用于中枢神经系统可引起感觉和意识 消失。血镁过高可抑制呼吸、引起血压骤降甚至死亡。除立即进行人 工呼吸外，静脉缓慢注射氯化钙，可即刻消除镁离子的作用。 26.其它镇静催眠药及抗惊厥药：奥沙西泮、硝西泮、氟西泮、劳 拉西泮、氟硝西泮、三唑仑、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑仑，去甲西
第 3 部分 中枢神经系统药物 镇静催眠及抗惊厥药 23.地西泮（安定)：苯二氮卓类（包括西泮类和唑仑类)镇静催眠 药。具有抗焦虑作用，镇静催眠作用，加大剂量也不产生麻醉，但长 期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用，是治疗癫痫持续状态的首选 药。中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用。药动：口服 吸收快而完全，肝肠循环。由于脂溶性大，作用快而短暂。主要经肝 药酶转化。机制：中枢抑制神经元 γ—氨基丁酸（GABA)能神经末梢 的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮卓类受体。不良反应： 依赖性，戒断症状。嗜睡、头晕、乏力等，大剂量时偶有共济失调。 24.巴比妥类镇静催眠药：对中枢神经系统有普遍性抑制作用，可 起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。大剂量可抑制心血管中枢，中 毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。机制：催眠剂量主要抑制多突触反应， 减弱易化，增强抑制。可增强 GABA 介导的 Cl 离子内流，减弱谷氨 酸介导的除极，延长 Cl 通道开放时间，增加 Cl 离子内流，引起神经 细胞的超极化。在较高剂量时，还能抑制 Ca 离子依赖性动作电位， 抑制 Ca 离子依赖性递质的释放，产生与 GABA 相似的作用。苯巴比 妥：中枢抑制作用。长效抗惊厥药，抗癫痫药。口服易吸收，进入脑 的速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制 Na 离子内流和 K 离子 外流，能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。不良反应有困倦，过敏 反应，依赖性，轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶诱导作用。 25.硫酸镁：注射用为抗惊厥药。口服有泻下和利胆作用。外敷有 消炎消肿作用。机制为拮抗 Ca 离子的作用，从而抑制神经化学传递 和骨骼肌收缩，使肌肉松弛。作用于中枢神经系统可引起感觉和意识 消失。血镁过高可抑制呼吸、引起血压骤降甚至死亡。除立即进行人 工呼吸外，静脉缓慢注射氯化钙，可即刻消除镁离子的作用。 26.其它镇静催眠药及抗惊厥药：奥沙西泮、硝西泮、氟西泮、劳 拉西泮、氟硝西泮、三唑仑、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑仑，去甲西
泮、阿普唑伦、依替唑仑、美沙唑仑、恶唑仑。水合氯醛、格鲁米特、 溴化钾、溴化钠、三溴片。 抗癫痫药 27.苯妥英纳：乙内酰脲类抗癫痫药。对大脑皮层运动区有高度选 择性抑制作用。可抑制异常高频放电的发生和异常放电的扩散。对各 种可兴奋膜（神经元和心脏细胞膜）有膜稳定作用，降低兴奋性。本 品为钠通道阻滞药，可减少钠离子内流，对高频异常放电有效，对低 频放电无明显影响。还可抑制钙离子内流和钾离子外流，延长动作电 位时程。还可以通过抑制神经末梢对GABA的摄取，间接增强GABA 的作用，使氯离子内流增加，神经细胞膜超极化。所有这些作用可使 癫痫发作停止，但无明显的镇静作用。临床用于治疗藏痫大发作的首 选药，对小发作无效。治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛中枢。 抗心律失常。不良反应有局部刺激眩晕，共济失调，眼球震颤，贫血， 过敏反应。偶致畸胎。苯妥英纳为肝药酶诱导剂能加速皮质激素、避 孕药等的代谢而降低疗效。苯巴比妥和卡马西平等通过肝药酶诱导作 用而加速苯妥英纳的代谢。从而降低其血药浓度。水杨酸类、苯二氮 卓类和口服抗凝血药等可与苯妥英纳竞争血浆蛋白结合部位。使游离 型血药浓度增加。（苯妥英纳仅对癫痫小发作无效）。苯妥英纳可用 于抗心律失常。 28.乙琥胺：对小发作的疗效不及氯硝西泮。治疗小发作的常用药。 机制为抑制T型Ca离子通道。不良反应有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲 不振及恶心、呕吐等。偶见嗜酸性粒细胞增多。粒细胞缺乏，严重者 可发生障碍性贫血。 29.卡马西平：阻滞钠通道，抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。 对精神运动性发作最有效。对神经元尿崩症、躁狂抑郁症亦有效。还 有广谱抗癫痫药丙戊酸钠。 30.其它抗癫痫药：卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、氟硝西泮、硝 西泮、氯巴占、氯柳双胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奥卡西平、非氨酯、 拉莫三嗪
泮、阿普唑伦、依替唑仑、美沙唑仑、恶唑仑。水合氯醛、格鲁米特、 溴化钾、溴化钠、三溴片。 抗癫痫药 27.苯妥英纳：乙内酰脲类抗癫痫药。对大脑皮层运动区有高度选 择性抑制作用。可抑制异常高频放电的发生和异常放电的扩散。对各 种可兴奋膜（神经元和心脏细胞膜)有膜稳定作用，降低兴奋性。本 品为钠通道阻滞药，可减少钠离子内流，对高频异常放电有效，对低 频放电无明显影响。还可抑制钙离子内流和钾离子外流，延长动作电 位时程。还可以通过抑制神经末梢对 GABA 的摄取，间接增强 GABA 的作用，使氯离子内流增加，神经细胞膜超极化。所有这些作用可使 癫痫发作停止，但无明显的镇静作用。临床用于治疗癫痫大发作的首 选药，对小发作无效。治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛中枢。 抗心律失常。不良反应有局部刺激眩晕，共济失调，眼球震颤，贫血， 过敏反应。偶致畸胎。苯妥英纳为肝药酶诱导剂能加速皮质激素、避 孕药等的代谢而降低疗效。苯巴比妥和卡马西平等通过肝药酶诱导作 用而加速苯妥英纳的代谢。从而降低其血药浓度。水杨酸类、苯二氮 卓类和口服抗凝血药等可与苯妥英纳竞争血浆蛋白结合部位。使游离 型血药浓度增加。（苯妥英纳仅对癫痫小发作无效)。苯妥英纳可用 于抗心律失常。 28. 乙琥胺：对小发作的疗效不及氯硝西泮。治疗小发作的常用药。 机制为抑制 T 型 Ca 离子通道。不良反应有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲 不振及恶心、呕吐等。偶见嗜酸性粒细胞增多。粒细胞缺乏，严重者 可发生障碍性贫血。 29. 卡马西平：阻滞钠通道，抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。 对精神运动性发作最有效。对神经元尿崩症、躁狂抑郁症亦有效。还 有广谱抗癫痫药丙戊酸钠。 30. 其它抗癫痫药：卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、氟硝西泮、硝 西泮、氯巴占、氯柳双胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奥卡西平、非氨酯、 拉莫三嗪