《生物药剂学与药代动力学》课程教学大纲 课程英文名称：Biopharmaceutics&Pharmacokinetics 课程编码：Z104022 总学分：2 总学时：32 理论学时：32 实验学时：16 课程性质：学科基础课必修 开课单位：药学院 大纲制定者：张华 大纲审定者：应雪 审定日期：2014年10月28日 课程简介： 《生物药剂学与药代动力学》是药学专业的一门主要专业课，它是研究药物及其剂型的物理、化 学性质与用药后呈现的生物效应之间关系、体内量效关系及动态规律的学科。为正确评估剂型设 计、制备工艺与临床合理用药提供依据，以保证用药的有效与安全。 一、课程的地位与作用 《生物药剂学与药代动力学》是国家规定药学院必修的主要课程之一。其中包括理论课和实验课 两部分，总教学时数48学时，理论与实验课时比例为32；16(12；1)，课程教学法以理论联系实践 为原则，运用演讲、幻灯、C课件、录象、实验、示教、自学等方法，着重培养学生基础理论，基 础知识及基本技能，充分发挥教学双用，全力实现本大纲规定的课程目的要求。 二、课程的教学目标与基本要求 1.教学目标（宋体五号） 本课程要求学生掌握生物药剂学与药物动力学的基本概念，生物药剂学重点掌握影响药物吸收、 分布、代谢、排泄的因素及药物相互作用，生物利用度等内容。药物动力学重点掌握隔室模型理论 及应用隔室模型理论求算药动学参数。包括单隔室模型、多隔室模型、多剂量给药等，还应了解药 物动力学的临床应用、统计矩等内容。 2.基本要求（宋体五号） 掌握物药剂学的概念。重要性。生物膜及吸收机理，药物胃肠道吸收及影响药物胃肠道吸收的因 素。掌握分布、代谢与排泄。掌握物动力学的概念。重要性，单室模型药物动力学及隔室判别。掌 握物利用度。熟悉物其他部位的吸收。熟悉剂量给药。了解生物模型药物动力学。 三、课程知识单元与知识点 0生物药剂学概述 1口服药物的吸收 11药物的膜转运与胃肠道吸收 12影响药物吸收的生理因素
《生物药剂学与药代动力学》课程教学大纲 课程英文名称：Biopharmaceutics & Pharmacokinetics 课程编码：Z104022 总学分：2 总学时：32 理论学时：32 实验学时：16 课程性质：学科基础课必修 开课单位：药学院 大纲制定者：张华 大纲审定者：应雪 审定日期：2014年10月28日 课程简介： 《生物药剂学与药代动力学》是药学专业的一门主要专业课，它是研究药物及其剂型的物理、化 学性质与用药后呈现的生物效应之间关系、体内量效关系及动态规律的学科。为正确评估剂型设 计、制备工艺与临床合理用药提供依据，以保证用药的有效与安全。 一、课程的地位与作用 《生物药剂学与药代动力学》是国家规定药学院必修的主要课程之一。其中包括理论课和实验课 两部分，总教学时数48学时，理论与实验课时比例为32；16（12；1）,课程教学法以理论联系实践 为原则，运用演讲、幻灯、CAI课件、录象、实验、示教、自学等方法，着重培养学生基础理论，基 础知识及基本技能，充分发挥教学双用，全力实现本大纲规定的课程目的要求。 二、课程的教学目标与基本要求 1. 教学目标（宋体五号） 本课程要求学生掌握生物药剂学与药物动力学的基本概念，生物药剂学重点掌握影响药物吸收、 分布、代谢、排泄的因素及药物相互作用，生物利用度等内容。药物动力学重点掌握隔室模型理论 及应用隔室模型理论求算药动学参数。包括单隔室模型、多隔室模型、多剂量给药等，还应了解药 物动力学的临床应用、统计矩等内容。 2. 基本要求（宋体五号） 掌握物药剂学的概念。重要性。生物膜及吸收机理，药物胃肠道吸收及影响药物胃肠道吸收的因 素。掌握分布、代谢与排泄。掌握物动力学的概念。重要性，单室模型药物动力学及隔室判别。掌 握物利用度。熟悉物其他部位的吸收。熟悉剂量给药。了解生物模型药物动力学。 三、课程知识单元与知识点 0生物药剂学概述 1口服药物的吸收 1.1药物的膜转运与胃肠道吸收 1.2影响药物吸收的生理因素
1.3影响药物吸收的物理化学因素 1.4剂型因素对药物吸收的影响 1.5口服药物吸收与制剂设计 2非口服药物的吸收 2.1注射给药的药物吸收 2.2皮肤给药的药物吸收 2.3黏膜给药的药物吸收 2.4眼部给药 3药物的分布 3.1概述 3.2影响分布的因素 3.3药物的淋巴系统转运 3.4药物的脑内分布 3.5药物在红细胞内的分布 3.6药物的胎儿内分布 3.4药物的脂肪组织分布 3.8药物的体内分布与制剂设 4药物代谢 4.1概述 4.2药物代谢酶和代谢部位 4.3药物代谢反应的类型 4.4影响药物代谢的因素 4.5药物代谢研究方法 4.6药物代谢在新药研发中的应用 5药物排泄 5.1药物的肾排泄 5.2药物的胆汁排泄 5.3药物的其他排泄途径 5.4影响药物排泄的因素 6药物动力学概述 6.1药物动力学的概念及其发展概况 6.2药物动力学的研究内容及与相关学科的关系 6.3药物动力学基本模型与基本参数 7单室模型
1.3影响药物吸收的物理化学因素 1.4剂型因素对药物吸收的影响 1.5口服药物吸收与制剂设计 2非口服药物的吸收 2.1注射给药的药物吸收 2.2皮肤给药的药物吸收 2.3黏膜给药的药物吸收 2.4眼部给药 3药物的分布 3.1概述 3.2影响分布的因素 3.3药物的淋巴系统转运 3.4药物的脑内分布 3.5药物在红细胞内的分布 3.6药物的胎儿内分布 3.4药物的脂肪组织分布 3.8药物的体内分布与制剂设计 4药物代谢 4.1概述 4.2药物代谢酶和代谢部位 4.3药物代谢反应的类型 4.4影响药物代谢的因素 4.5药物代谢研究方法 4.6药物代谢在新药研发中的应用 5药物排泄 5.1药物的肾排泄 5.2药物的胆汁排泄 5.3 药物的其他排泄途径 5.4影响药物排泄的因素 6药物动力学概述 6.1药物动力学的概念及其发展概况 6.2药物动力学的研究内容及与相关学科的关系 6.3药物动力学基本模型与基本参数 7单室模型
7.1静脉注射 7.2静脉滴注 7.3血管外给药 8多室模型 8.1二室模型静脉注射给药 82三室模型静脉注射给药 8.3二室模型静脉滴注给药 8.4二室模型血管外给药 8.5隔室模型的判别 9重复给药 9.1重复给药血药浓度与时间的关系 9.2平均稳态血药浓度 9.3体内药量的蓄积与血药浓度波动程度 10非线性药物动力学 10.1概述 10.2非线性药物动力学方程 10.3血药浓度与时间的关系 11统计矩原理在药物动力学中的应用 11.1统计矩的基本概念 11.2用矩量估算药物动力学参数 11.3矩量法研究体内过程 12药物动力学在临床药学中的应用 12.1给药方案设计 12.2治疗药物的监测与给药方案的个体化 12.3群体药物动力学 13新药的药物动力学研究 13.1新药药物动力学研究的内容 13.2生物利用度与生物等效性 13.3缓释与控释制剂的药物动力学 14药物动力学研究进展 14.1生理模型药物动力学
7.1静脉注射 7.2静脉滴注 7.3血管外给药 8多室模型 8.1二室模型静脉注射给药 8.2三室模型静脉注射给药 8.3二室模型静脉滴注给药 8.4二室模型血管外给药 8.5 隔室模型的判别 9重复给药 9.1重复给药血药浓度与时间的关系 9.2平均稳态血药浓度 9.3体内药量的蓄积与血药浓度波动程度 10非线性药物动力学 10.1概述 10.2非线性药物动力学方程 10.3血药浓度与时间的关系 11统计矩原理在药物动力学中的应用 11.1统计矩的基本概念 11.2用矩量估算药物动力学参数 11.3矩量法研究体内过程 12药物动力学在临床药学中的应用 12.1给药方案设计 12.2 治疗药物的监测与给药方案的个体化 12.3群体药物动力学 13新药的药物动力学研究 13.1新药药物动力学研究的内容 13.2生物利用度与生物等效性 13.3缓释与控释制剂的药物动力学 14药物动力学研究进展 14.1生理模型药物动力学
14.2药物动力学与药效动力学的相互关系 14.3生物技术药物动力学 14.4手性药物的药物动力学 14.5时辰药物动力学 四、时间分配 教学环节（学时 知识点 0 生物药剂学概 2 1 口服药物的吸收 4 8 12 2 非口服药物的吸收 4 4 .3 药物的分布 2 2 4 药物代谢 2 5 药物排泄 2 2 6 药物动力学概述 2 2 7 单室模型 4 8 12 8 多室模型 2 2 9 重复给药 4 10 非线性药物动力学 2 11 循计矩原理在药物动力学中的应 0 12 药物动力学在临床要学中的应用 0 0 13新药的药物动力学研究 2 14 药物动力学研究进展 0 0 总计 32 48 五、教学内容与具体要求 第一章生物药剂学概述 1.教学内容：生物药剂学的定义，药物的体内过程，生物药剂学的研究内容，生物药剂学的发 展，生物药剂学与相关学科的关系。 2.教学要求：掌握生物药剂学的主要任务：熟悉生物药剂学与药学学科发展的关系：了解什么是 生物药剂学：了解生物药剂学与药学生培养的关系：了解生物药剂学研究中的新技术新方法。课内 采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考题：何为生物药剂学？研究它有 什么意义？ 第二章口服药物的吸收
14.2药物动力学与药效动力学的相互关系 14.3生物技术药物动力学 14.4手性药物的药物动力学 14.5时辰药物动力学 四、时间分配 知识 单元 知 识 点 教学环节（学时） 讲 课 研 讨 课 实 验 上 机 课 外 小 计 0 生物药剂学概 述 2 2 1 口服药物的吸收 4 8 12 2 非口服药物的吸收 4 4 3 药物的分布 2 2 4 药物代谢 2 2 5 药物排泄 2 2 6 药物动力学概述 2 2 7 单室模型 4 8 12 8 多室模型 2 2 9 重复给药 4 4 10 非线性药物动力学 2 2 11 统计矩原理在药物动力学中的应 用 0 0 12 药物动力学在临床要学中的应用 0 0 13 新药的药物动力学研究 2 2 14 药物动力学研究进展 0 0 总 计 32 48 五、教学内容与具体要求 第一章 生物药剂学概述 1.教学内容：生物药剂学的定义，药物的体内过程，生物药剂学的研究内容，生物药剂学的发 展，生物药剂学与相关学科的关系。 2.教学要求：掌握生物药剂学的主要任务；熟悉生物药剂学与药学学科发展的关系；了解什么是 生物药剂学；了解生物药剂学与药学生培养的关系；了解生物药剂学研究中的新技术新方法。课内 采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考题：何为生物药剂学？研究它有 什么意义？ 第二章 口服药物的吸收
1.教学内容：口服药物的吸收，第一节药物的膜转运与胃肠道吸收，第二节影响药物吸收的生 理因素，第三节影响药物吸收的物理化学因素，第四节剂型因素对药物吸收的影响，第五节口服 药物吸收与制剂设计。 2.教学要求：掌握影响药物消化道吸收的生理性因素、药物因素和制剂因素：熟悉胃肠道的结 构、功能及药物的吸收过程：熟悉口服药物制剂产生不同药效，毒副反应及其作用快慢的主要原 因：了解运用消化道药物吸收特性，设计和开发新的药物制剂的可能性：了解生物膜的结构和掌握 药物通过生物膜的转运机制。课内采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思 考题：1、生物膜的结构和特点是什么？2、药物转运机制有哪几种？有哪些特点？3、何谓H分配学 说？ 第三章非口服药物的吸收 1.教学内容：注射给药，口腔黏膜给药，皮肤给药，鼻黏膜给药，肺部给药，直肠与阴道给药， 眼部给药。 2.教学要求：掌握各种血管外注射的吸收过程及影响吸收的因素。掌握影响药物肺部吸收的因 素。熟悉皮肤、直肠、阴道、鼻腔、口腔和眼黏膜的结构和生理特性。了解药物经皮肤和黏膜吸收 的途径和影响吸收的因素。课内采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考 题：1、影响药物鼻黏膜吸收的因素有哪些？2、影响药物皮肤给药的因素有哪些？怎样影响？3、影 响药物在直肠、肺、眼部吸收的因素有哪些？ 第四章药物的分布 1.教学内容：概述，影响分布的因素，药物的淋巴系统转运，药物的脑内分布，药物在红细胞内 的分布，药物的胎儿内分布，药物的脂肪组织分布，药物的体内分布与制剂设计。 2.教学要求：掌握药物分布过程及其影响因素。掌握表关分布容积的重要意义。熟悉淋巴系统的 基本结构，熟悉药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程以及主要影响因素。了解脑 内转运、胎盘转运、红细胞分布和脂肪组织内分布的主要影响因素。课内采用提问、讨论等方式， 通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考题：1、表观分布容积的特性有哪些？2、药物与血浆蛋白 结合影响药物分布的因素有哪些？3、影响药物分布的因素有哪些？ 第五章药物代谢 1.教学内容：概述，药物代谢酶和代谢部位，药物代谢反应的类型，影响药物代谢的因素，药物 代谢和制剂设计，药物代谢研究方法。 2.教学要求：掌握药物代谢的主要途径、部位与过程。热悉主要药物代谢酶一混合功能氧化酶的 性质和代谢条件。熟悉影响药物代谢的因素。了解运用药物代谢酶性质进行制剂设计的方法。课内 采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考题：1、功能基导入反应与结合反 应的主要类型。2、影响药物代谢的因素有哪些？ 第六章药物排泄
1.教学内容：口服药物的吸收，第一节 药物的膜转运与胃肠道吸收，第二节影响药物吸收的生 理因素，第三节 影响药物吸收的物理化学因素，第四节 剂型因素对药物吸收的影响，第五节 口服 药物吸收与制剂设计。 2.教学要求：掌握影响药物消化道吸收的生理性因素、药物因素和制剂因素；熟悉胃肠道的结 构、功能及药物的吸收过程；熟悉口服药物制剂产生不同药效，毒副反应及其作用快慢的主要原 因；了解运用消化道药物吸收特性，设计和开发新的药物制剂的可能性；了解生物膜的结构和掌握 药物通过生物膜的转运机制。课内采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思 考题：1、生物膜的结构和特点是什么？2、药物转运机制有哪几种？有哪些特点？3、何谓pH分配学 说？ 第三章 非口服药物的吸收 1.教学内容：注射给药，口腔黏膜给药，皮肤给药，鼻黏膜给药，肺部给药，直肠与阴道给药， 眼部给药。 2.教学要求：掌握各种血管外注射的吸收过程及影响吸收的因素。掌握影响药物肺部吸收的因 素。熟悉皮肤、直肠、阴道、鼻腔、口腔和眼黏膜的结构和生理特性。了解药物经皮肤和黏膜吸收 的途径和影响吸收的因素。课内采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考 题：1、影响药物鼻黏膜吸收的因素有哪些?2、影响药物皮肤给药的因素有哪些？怎样影响？3、影 响药物在直肠、肺、眼部吸收的因素有哪些？ 第四章 药物的分布 1.教学内容：概述，影响分布的因素，药物的淋巴系统转运，药物的脑内分布，药物在红细胞内 的分布，药物的胎儿内分布，药物的脂肪组织分布，药物的体内分布与制剂设计。 2.教学要求：掌握药物分布过程及其影响因素。掌握表关分布容积的重要意义。熟悉淋巴系统的 基本结构，熟悉药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程以及主要影响因素。了解脑 内转运、胎盘转运、红细胞分布和脂肪组织内分布的主要影响因素。课内采用提问、讨论等方式， 通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考题：1、表观分布容积的特性有哪些？2、药物与血浆蛋白 结合影响药物分布的因素有哪些？3、影响药物分布的因素有哪些？ 第五章 药物代谢 1.教学内容：概述，药物代谢酶和代谢部位，药物代谢反应的类型，影响药物代谢的因素，药物 代谢和制剂设计，药物代谢研究方法。 2.教学要求：掌握药物代谢的主要途径、部位与过程。熟悉主要药物代谢酶-混合功能氧化酶的 性质和代谢条件。熟悉影响药物代谢的因素。了解运用药物代谢酶性质进行制剂设计的方法。课内 采用提问、讨论等方式，通过图片、多媒体等进行讲解。课外思考题：1、功能基导入反应与结合反 应的主要类型。2、影响药物代谢的因素有哪些？ 第六章 药物排泄