抗精神失常药 31.氯丙嗪：二甲胺类抗精神病药。口服易吸收，血浆蛋白结合率 达90%.经肝微粒体酶代谢，给药剂量个体化。多巴胺(DA)受体阻 滞剂。对α一受体和M受体也有阻断作用。临床应用：抗精神病作用 (可产生耐受性)。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠，可用于 严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药 的作用。可阻断黑质一纹状体通路的D2受体，使胆碱能神经的功能 占优势，而导致锥体外系反应。有α受体阻滞作用，使肾上腺素的升 压作用反转。阻断结节一漏斗通路的D2受体，减少下丘脑释放催乳 素释放因子，使催乳素释放增加，引起乳房肿大和泌乳，乳腺癌患者 禁用。抑制促性腺释放激素的分泌，引起排卵延迟。可抑制垂体生长 激素的分泌，试用于巨人症的治疗。不良反应：嗜睡、无力、鼻塞、 体位性低血压（注射后应卧床休息）。过敏反应，急性中毒，锥体外 系反应（帕金森氏综合征，静坐不能，急性肌张力障碍：可用中枢性 胆碱受体阻滞药安坦等缓解)迟发性运动障碍（抗胆碱药可使症状加 重)禁用于有癫痫或惊厥史者，青光眼、肝障碍者禁用，冠心病及伴 心血管疾病的老年患者慎用。 32.米帕明：三环类抗抑郁药 33.碳酸锂：抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内NA和DA的释 放，并促进其再摄取，降低突触间隙NA浓度。还能抑制肌醇磷酸酶 活性，抑制脑组织中肌醇的生成，减少PIP2的含量。 34.其它抗精神病药：泰尔登，珠氯噻醇，氯哌噻吨，氟哌噻吨、 替沃噻吨。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯 氮平。 抗帕金森病药 35.左旋多巴：抗帕金森病药。本身无药理活性，进入中枢脱羧成 多巴胺后才起治疗作用。口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从 小肠上端迅速吸收。临床用于抗帕金森氏综合征，对吩噻嗪类抗精神 病药引起的帕金森氏病无效，因其已阻断了受体。可引起轻度直立性
抗精神失常药 31. 氯丙嗪：二甲胺类抗精神病药。口服易吸收，血浆蛋白结合率 达 90%.经肝微粒体酶代谢，给药剂量个体化。多巴胺（DA）受体阻 滞剂。对 α—受体和 M 受体也有阻断作用。临床应用：抗精神病作用 （可产生耐受性）。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠，可用于 严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药 的作用。可阻断黑质—纹状体通路的 D2 受体，使胆碱能神经的功能 占优势，而导致锥体外系反应。有 α 受体阻滞作用，使肾上腺素的升 压作用反转。阻断结节—漏斗通路的 D2 受体，减少下丘脑释放催乳 素释放因子，使催乳素释放增加，引起乳房肿大和泌乳，乳腺癌患者 禁用。抑制促性腺释放激素的分泌，引起排卵延迟。可抑制垂体生长 激素的分泌，试用于巨人症的治疗。不良反应：嗜睡、无力、鼻塞、 体位性低血压（注射后应卧床休息）。过敏反应，急性中毒，锥体外 系反应（帕金森氏综合征，静坐不能，急性肌张力障碍；可用中枢性 胆碱受体阻滞药安坦等缓解）迟发性运动障碍（抗胆碱药可使症状加 重）禁用于有癫痫或惊厥史者，青光眼、肝障碍者禁用，冠心病及伴 心血管疾病的老年患者慎用。 32. 米帕明：三环类抗抑郁药。 33. 碳酸锂：抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内 NA 和 DA 的释 放，并促进其再摄取，降低突触间隙 NA 浓度。还能抑制肌醇磷酸酶 活性，抑制脑组织中肌醇的生成，减少 PIP2 的含量。 34. 其它抗精神病药：泰尔登，珠氯噻醇，氯哌噻吨，氟哌噻吨、 替沃噻吨。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯 氮平。 抗帕金森病药 35. 左旋多巴：抗帕金森病药。本身无药理活性，进入中枢脱羧成 多巴胺后才起治疗作用。口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从 小肠上端迅速吸收。临床用于抗帕金森氏综合征，对吩噻嗪类抗精神 病药引起的帕金森氏病无效，因其已阻断了受体。可引起轻度直立性
低血压，短暂心动过速和轻度心律失常。减少催乳素的分泌。不良反 应包括胃肠道反应（溃疡出血可用多潘立酮消除），心血管反应（体 位性低血压)，不自主异常动作（开关现象），精神障碍。禁与单胺 氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。消化道溃疡、 高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素B6是 多巴脱羧酶的辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。 36.苯海索（安坦)：胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。对中枢纹 状体的胆碱受体有明显的阻断作用，外周抗胆碱作用较弱，因此不良 反应轻。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。 37.抗帕金森病药还有卡比多巴、苄丝肼、金刚烷胺、溴隐亭、培 高利特、卡马特灵。 镇痛药 38.吗啡：阿片类镇痛药（最有效的镇痛部位在导水管周围灰质）。 口服后有较强的首过消除。阿片受体激动剂，有镇痛镇静、抑制呼吸、 镇咳作用。可使血管扩张。可兴奋胃肠道平滑肌。临床用于镇痛，心 源性哮喘（休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用），止泻。不良反应 包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难，胆绞痛，体位性低血压，耐受性和 依赖性（可乐定可抑制蓝斑核放电，故可缓解吗啡的戒断症状），可 引起呼吸肌麻痹（可用钠洛酮等来拮抗）。禁用于颅内压升高，严重 肝功能损害及儿童等禁用吗啡。 39.哌替啶（度冷丁）：阿片激动类镇痛药。口服易吸收，注射更 快。可起到镇痛、镇静作用，兴奋胃肠道平滑肌，血管扩张。临床用 于镇痛、麻醉前给药（与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂）、心源性哮 喘和肺水肿。治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心 悸、体位性低血压等。反复应用可产生依赖性，大剂量可抑制呼吸。 40镇痛药还有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲马朵、强痛 定、喷他佐辛、丁丙诺非、四氢帕马丁。拮抗药：纳洛酮、钠曲酮。 中枢兴奋药41.咖啡因：兴奋大脑皮层的中枢兴奋药。机制可能与 阻断腺苷受体有关
低血压，短暂心动过速和轻度心律失常。减少催乳素的分泌。不良反 应包括胃肠道反应（溃疡出血可用多潘立酮消除），心血管反应（体 位性低血压），不自主异常动作（开关现象），精神障碍。禁与单胺 氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。消化道溃疡、 高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素 B6 是 多巴脱羧酶的辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。 36. 苯海索（安坦）：胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。对中枢纹 状体的胆碱受体有明显的阻断作用，外周抗胆碱作用较弱，因此不良 反应轻。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。 37. 抗帕金森病药还有卡比多巴、苄丝肼、金刚烷胺、溴隐亭、培 高利特、卡马特灵。 镇痛药 38. 吗啡：阿片类镇痛药（最有效的镇痛部位在导水管周围灰质）。 口服后有较强的首过消除。阿片受体激动剂，有镇痛镇静、抑制呼吸、 镇咳作用。可使血管扩张。可兴奋胃肠道平滑肌。临床用于镇痛，心 源性哮喘（休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用），止泻。不良反应 包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难，胆绞痛，体位性低血压，耐受性和 依赖性（可乐定可抑制蓝斑核放电，故可缓解吗啡的戒断症状），可 引起呼吸肌麻痹（可用钠洛酮等来拮抗）。禁用于颅内压升高，严重 肝功能损害及儿童等禁用吗啡。 39. 哌替啶（度冷丁）：阿片激动类镇痛药。口服易吸收，注射更 快。可起到镇痛、镇静作用，兴奋胃肠道平滑肌，血管扩张。临床用 于镇痛、麻醉前给药（与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂）、心源性哮 喘和肺水肿。治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心 悸、体位性低血压等。反复应用可产生依赖性，大剂量可抑制呼吸。 40.镇痛药还有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲马朵、强痛 定、喷他佐辛、丁丙诺非、四氢帕马丁。拮抗药：纳洛酮、钠曲酮。 中枢兴奋药 41.咖啡因：兴奋大脑皮层的中枢兴奋药。机制可能与 阻断腺苷受体有关
42.尼克刹米：兴奋延脑呼吸中枢的中枢兴奋药。 43.中枢兴奋药还有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉 西坦、尼克刹米。 解热镇痛抗炎药 44.解热镇痛药：共同的作用机制是抑制环加氧酶，减少前列腺素 (PG)的生物合成。由于是通过抑制PG的合成来发挥解热作用，所以 对直接注射PG引起的发热无效。只能缓解致痛物质引起的持续性钝 痛。除苯胺类解热镇痛药外，其余都有一定的抗炎作用。 45.乙酰水杨酸（阿司匹林）：非选择性环加氧酶抑制药。口服在 小肠吸收，肝代谢。药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿，影响血栓 生成（低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活， 减少了血小板中血栓素TXA2的合成，从而抑制了血小板的聚集和血 栓形成。但大剂量的阿司匹林也可明显抑制血管内皮细胞中的环加氧 酶，减少PG2合成，降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用)。 不良反应有胃肠道反应（机制可能是对胃粘膜的刺激和抑制对胃粘膜 有保护作用的PG的合成。可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免)、 凝血障碍（可用维生素K预防，严重肝功能损害、低凝血酶原血症、 维生素K缺乏症和血友病禁用本品。)、过敏反应（哮喘、鼻息肉及 慢性荨麻疹患者禁用)、水杨酸反应（静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液， 加速水杨酸盐排泄)、瑞夷综合征(10岁以下儿童，患流感或水痘者 禁用)。药物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增 强甲苯磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用， 增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。 呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄，使后者易致蓄积中毒。 46.对乙酰氨基酚：苯胺类非选择性环加氧酶抑制药。 47.保泰松和羟基保泰松：吡唑酮类非选择性环加氧酶抑制药。有 肝药酶诱导作用，可加速自身排泄。长期应用易蓄积中毒。主要用于 治疗风湿性和类风湿性关节炎。可用于治疗急性痛风，也可用于急性 丝虫病，急性血吸虫病引起的发热。不良反应有胃肠道反应，水钠潴
42.尼克刹米：兴奋延脑呼吸中枢的中枢兴奋药。 43.中枢兴奋药还有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉 西坦、尼克刹米。 解热镇痛抗炎药 44.解热镇痛药：共同的作用机制是抑制环加氧酶，减少前列腺素 （PG)的生物合成。由于是通过抑制 PG 的合成来发挥解热作用，所以 对直接注射 PG 引起的发热无效。只能缓解致痛物质引起的持续性钝 痛。除苯胺类解热镇痛药外，其余都有一定的抗炎作用。 45.乙酰水杨酸（阿司匹林)：非选择性环加氧酶抑制药。口服在 小肠吸收，肝代谢。药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿，影响血栓 生成（低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活， 减少了血小板中血栓素 TXA2 的合成，从而抑制了血小板的聚集和血 栓形成。但大剂量的阿司匹林也可明显抑制血管内皮细胞中的环加氧 酶，减少 PGI2 合成，降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用)。 不良反应有胃肠道反应（机制可能是对胃粘膜的刺激和抑制对胃粘膜 有保护作用的 PG 的合成。可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免)、 凝血障碍（可用维生素 K 预防，严重肝功能损害、低凝血酶原血症、 维生素 K 缺乏症和血友病禁用本品。)、过敏反应（哮喘、鼻息肉及 慢性荨麻疹患者禁用)、水杨酸反应（静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液， 加速水杨酸盐排泄)、瑞夷综合征（10 岁以下儿童，患流感或水痘者 禁用)。药物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增 强甲苯磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用， 增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。 呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄，使后者易致蓄积中毒。 46.对乙酰氨基酚：苯胺类非选择性环加氧酶抑制药。 47.保泰松和羟基保泰松：吡唑酮类非选择性环加氧酶抑制药。有 肝药酶诱导作用，可加速自身排泄。长期应用易蓄积中毒。主要用于 治疗风湿性和类风湿性关节炎。可用于治疗急性痛风，也可用于急性 丝虫病，急性血吸虫病引起的发热。不良反应有胃肠道反应，水钠潴
留和过敏反应。药物相互作用：诱导肝药酶而加速强心甙的代谢。通 过竞争血浆蛋白结合部位加强香豆素类口服抗凝血药、口服降血糖药、 苯妥英纳和肾上腺皮质激素的作用。 48.吲哚美辛：强力的PG合成酶抑制药。有显著的抗炎解热和镇 痛作用。可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及瘤症疼痛。 溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘、肾功能不良及孕妇 忌用。 49.美洛昔康：选择性诱导型环加氧酶抑制药。 50解热镇痛药还有对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、 萘普生、酮洛芬、双氯芬酸、吡罗昔康、美洛昔康。 51.全麻药：异氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亚氮、氯胺酮
留和过敏反应。药物相互作用：诱导肝药酶而加速强心甙的代谢。通 过竞争血浆蛋白结合部位加强香豆素类口服抗凝血药、口服降血糖药、 苯妥英纳和肾上腺皮质激素的作用。 48.吲哚美辛：强力的 PG 合成酶抑制药。有显著的抗炎解热和镇 痛作用。可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌症疼痛。 溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘、肾功能不良及孕妇 忌用。 49.美洛昔康：选择性诱导型环加氧酶抑制药。 50.解热镇痛药还有对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、 萘普生、酮洛芬、双氯芬酸、吡罗昔康、美洛昔康。 51.全麻药：异氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亚氮、氯胺酮
第4部分心血管系统药物 抗心律失常药 52.抗心律失常药作用机理：1.降低自律性2.改变膜反应性及传导 性而消除折返3.改变ERP(有效不应期)和动作电位时程(APD)而减 少折返。IA类还有丙吡胺、安他唑啉、阿义马林、丙吡胺、吡美诺。 B类还有美西律、妥卡尼、阿普林定。IC类还有恩卡尼。Ⅱ类还有 溴苄胺。IV类还有地尔硫草、苄普地尔。 53.奎尼丁：与心肌细胞膜的脂蛋白结合，降低膜对钠、钾离子的 通透性，称为膜稳定剂。可降低自律性，减慢传导，延长EP,阻断 α受体和抗胆碱作用。临床对室上性和室性过速型心动过速都有效。 对伴有心衰患者应先用洋地黄治疗。不良反应主要有胃肠道反应，金 鸡钠反应，低血压，血管栓塞，心动过缓或停搏，奎尼丁晕厥和过敏 反应。严重心肌损害、重度房室传导阻滞、过敏、强心甙中毒、高血 钾患者禁用。心衰、低血压、肝、肾功能不全者慎用。 54.普鲁卡因胺：广谱抗过速性心律失常药。主要用于阵发性室性 心动过速/频发性室性早搏。不良反应有胃肠道反应，过敏反应，红 斑狼疮。传导阻滞、低血压及心衰患者慎用。 55.利多卡因：主要用于治疗室性心律失常。可降低自律性，缩短 APD相对延长ERP,改变病变区传导速度。对室上性心律失常基本无 效。 56.普罗帕酮：口服用于治疗室性或室上性过早搏动。静注可中止 阵发性室性或室上性心动过速和预激综合征伴室上性心动过速。对室 性心律失常很有效。严重心衰、心动过缓、传导阻滞、低血压者禁用。 同类药物是恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼。 57.普萘洛尔：见前。 58.胺碘酮：广谱抗心律失常药。适用于反复发作的室上性心动过 速和顽固性室性心律失常。不良反应常见窦性心动过缓。 59.钙拮抗药维拉帕米：口服吸收快，首过效应明显。阻滞心肌细 胞膜慢钙通道，抑制C离子内流，主要影响窦房结和房室结等慢反
第 4 部分 心血管系统药物 抗心律失常药 52.抗心律失常药作用机理：1.降低自律性 2.改变膜反应性及传导 性而消除折返 3.改变 ERP（有效不应期)和动作电位时程（APD)而减 少折返。IA 类还有丙吡胺、安他唑啉、阿义马林、丙吡胺、吡美诺。 IB 类还有美西律、妥卡尼、阿普林定。IC 类还有恩卡尼。III 类还有 溴苄胺。IV 类还有地尔硫䓬、苄普地尔。 53.奎尼丁：与心肌细胞膜的脂蛋白结合，降低膜对钠、钾离子的 通透性，称为膜稳定剂。可降低自律性，减慢传导，延长 ERP，阻断 α 受体和抗胆碱作用。临床对室上性和室性过速型心动过速都有效。 对伴有心衰患者应先用洋地黄治疗。不良反应主要有胃肠道反应，金 鸡钠反应，低血压，血管栓塞，心动过缓或停搏，奎尼丁晕厥和过敏 反应。严重心肌损害、重度房室传导阻滞、过敏、强心甙中毒、高血 钾患者禁用。心衰、低血压、肝、肾功能不全者慎用。 54. 普鲁卡因胺：广谱抗过速性心律失常药。主要用于阵发性室性 心动过速/频发性室性早搏。不良反应有胃肠道反应，过敏反应，红 斑狼疮。传导阻滞、低血压及心衰患者慎用。 55. 利多卡因：主要用于治疗室性心律失常。可降低自律性，缩短 APD 相对延长 ERP，改变病变区传导速度。对室上性心律失常基本无 效。 56. 普罗帕酮：口服用于治疗室性或室上性过早搏动。静注可中止 阵发性室性或室上性心动过速和预激综合征伴室上性心动过速。对室 性心律失常很有效。严重心衰、心动过缓、传导阻滞、低血压者禁用。 同类药物是恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼。 57. 普萘洛尔：见前。 58. 胺碘酮：广谱抗心律失常药。适用于反复发作的室上性心动过 速和顽固性室性心律失常。不良反应常见窦性心动过缓。 59. 钙拮抗药维拉帕米：口服吸收快，首过效应明显。阻滞心肌细 胞膜慢钙通道，抑制 Ca 离子内流，主要影响窦房结和房室结等慢反