金国高等医药炒材建没研究会卫生部拟划炒形 药理学第7版 第40章大环内酯类、林可霉素 类及多肽类抗生素 Macrolides,Lincomycins Polypeptides Antibiotics 出人民多壁题化
第40章 大环内酯类、林可霉素 类及多肽类抗生素 Macrolides, Lincomycins & Polypeptides Antibiotics
第一节 大环内酯类 共同结构：具14~16碳内酯环共同结构。 第一代大环内酯类：红霉素(erythromycin). (14元环) 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin). 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) (16元环) 交沙霉素(josamycin) 第二代大环内酯类： 克拉霉素 (clarithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) (14元环) 竹桃霉素 (oleandomycin) 阿奇霉素(azithromycin) (15元环) 罗他霉素(rokitamycin) (16元环) 第三代大环内酯类： 泰利霉素(telithromycin) 喹红霉素(cethromycin) } (14元环) 人凤只生公松
第一节 大环内酯类 共同结构：具14～16碳内酯环共同结构。 （16元环） 第一代大环内酯类：红霉素（erythromycin） （14元环） 乙酰螺旋霉素（acetylspiramycin） 麦迪霉素（medecamycin） 吉他霉素（kitasamycin） 交沙霉素（josamycin） 第二代大环内酯类：克拉霉素 （clarithromycin） 罗红霉素（roxithromycin） 竹桃霉素（oleandomycin） 阿奇霉素（azithromycin） 罗他霉素（rokitamycin） （14元环） （15元环） （16元环） 第三代大环内酯类：泰利霉素（telithromycin） 喹红霉素（cethromycin） （14元环）
显 Macrolide ring 只1 R1 OH R2— 0 R1 R1 6 OH R1 只1 C2Hs Desosamine N(R1)2 OH OH R1 R1 Cladinose R Erythromycin(R]=CH3,R2=H) Clarithromycin (R].R2=CHa) 人凤只生B版松
成 第一节 大环内酯类 抗菌作用： ·抗菌谱较窄，第1代主要对大多数G+菌、厌氧球菌 和部分G一菌有强大抗菌活性， ·对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、 非典型分枝杆菌等也具有良好作用。 ·对MRSA有一定抗菌活性。 ·第2代增加和提高了对G菌的抗菌活性。 ·大环内酯类通常为抑菌作用，高浓度时为杀菌作用。 人凤只生B版松
抗菌作用： • 抗菌谱较窄，第1代主要对大多数G+菌、厌氧球菌 和部分G―菌有强大抗菌活性， • 对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、 非典型分枝杆菌等也具有良好作用。 • 对MRSA有一定抗菌活性。 • 第2代增加和提高了对G-菌的抗菌活性。 • 大环内酯类通常为抑菌作用，高浓度时为杀菌作用。 第一节 大环内酯类
第一节 大环内酯类 抗菌机制： ·主要是抑制细菌蛋白质合成。不可逆地结合到细 菌核糖体50S亚基的靶位上，14元大环内酯类阻 断肽酰基t-RNA移位，而16元大环内酯类抑制肽 酰基的转移反应。 ·林可霉素、克林霉素和氯霉素在细菌核糖体50S 亚基上的结合点与大环内酯类相同或相近。 ·对哺乳动物核糖体几无影响。 人凤只公公版松
抗菌机制： • 主要是抑制细菌蛋白质合成。不可逆地结合到细 菌核糖体50S亚基的靶位上，14元大环内酯类阻 断肽酰基t-RNA移位，而16元大环内酯类抑制肽 酰基的转移反应。 • 林可霉素、克林霉素和氯霉素在细菌核糖体50S 亚基上的结合点与大环内酯类相同或相近。 • 对哺乳动物核糖体几无影响。 第一节 大环内酯类