第三章作用于传入神经的药物 ◆第一节局部麻醉药 ◆第二节皮肤粘膜保护药 ◆第三节刺激药
第三章 作用于传入神经的药物 第一节 局部麻醉药 第二节 皮肤粘膜保护药 第三节 刺激药
第一节局部麻醉药(local anesthetic) 概念 局部麻醉药简称局药，是一类能在 用药部位可越性地阻断神经冲动，引起 局部组织痛觉暂时消失的药物。 局麻药主要作用于传入神经末梢，使 神经传导阻滞
第一节 局部麻醉药（local anesthetic） 一、概念 局部麻醉药简称局麻药，是一类能在 用药部位可逆性地阻断神经冲动，引起 局部组织痛觉暂时消失的药物。 局麻药主要作用于传入神经末梢，使 神经传导阻滞
二、 构效关系 ①芳香烷基（或杂环核） 含烷基，为脂溶性 可形成亲脂中心，有利于药物渗入神经组织而发 挥局麻作用，是局麻作用的基础部位； ②中间链一以酯键（一C0一0一）或酰胺键 (一NH一CO一)形式结合成芳香酯类与酰胺类 ③烷胺基— 多为仲胺或叔胺，为亲水中心，具 有中等强度的碱性，利于制成盐酸盐，便于应用 酯键：易被血浆中酯酶水解，故作用时间短， 如普鲁卡因； 酰胺键：可对抗酯酶的水解，所以酰胺类性质 稳定、见效快、弥散广、时效长，如利多卡因
二、构效关系 ①芳香烷基（或杂环核）——含烷基，为脂溶性， 可形成亲脂中心，有利于药物渗入神经组织而发 挥局麻作用，是局麻作用的基础部位； ②中间链——以酯键（—CO—O—）或酰胺键 （—NH—CO—）形式结合成芳香酯类与酰胺类； ③烷胺基——多为仲胺或叔胺，为亲水中心，具 有中等强度的碱性，利于制成盐酸盐，便于应用。 酯键：易被血浆中酯酶水解，故作用时间短， 如普鲁卡因； 酰胺键：可对抗酯酶的水解，所以酰胺类性质 稳定、见效快、弥散广、时效长，如利多卡因
三、药理作用 ◆1.局部麻醉作用 可抑制各种类型神经冲动的传导。 各种神经纤维被麻醉的先后顺序为：植物神 经、感觉神经、运动神经。 而各种感受器对局麻药的敏感性也不同，感 觉消失的顺序为：痛觉、嗅觉、味觉、冷热温 觉、触觉、关节感觉和深部感觉。感觉的恢复 则以相反的顺序进行
三、药理作用 1. 局部麻醉作用 可抑制各种类型神经冲动的传导。 各种神经纤维被麻醉的先后顺序为：植物神 经、感觉神经、运动神经。 而各种感受器对局麻药的敏感性也不同，感 觉消失的顺序为：痛觉、嗅觉、味觉、冷热温 觉、触觉、关节感觉和深部感觉。感觉的恢复 则以相反的顺序进行
2.局部麻醉作用的原理 局麻药作用原理示意图 外Nat Na K+ K+ Nat i Na+ 神经细胞膜 Na" 内K+K Na+Nat K+ K K 静息状态 兴奋状态 局麻状态 神经冲动的产生与传导，有赖于动作电位的产生和 传导，而动作电位的产生又取决于Na的内流。局麻药 作用于神经细胞膜，制止膜表面Na离子通道的开放， Na+无法进入细胞内，膜内K+不能外流，结果细胞膜 不能去极化，阻止了动作电位的产生与传导，从而起 到局麻的作用
2. 局部麻醉作用的原理 局麻药作用原理示意图 S 外 Na+ Na+ K+ K+ Na+ Na+ 神经细胞膜 Na+ LA 内 K+ K+ Na+ Na+ K+ K+ K+ 静息状态 兴奋状态 局麻状态 神经冲动的产生与传导，有赖于动作电位的产生和 传导，而动作电位的产生又取决于Na+的内流。局麻药 作用于神经细胞膜，制止膜表面Na+离子通道的开放， Na+无法进入细胞内，膜内K+不能外流，结果细胞膜 不能去极化，阻止了动作电位的产生与传导，从而起 到局麻的作用