第三节机体对药物的作用-药动学 药物体内过程示意图 作用部位 (受体) 组织存储 结合 游离 游离 结合 血浆 吸收 游离型药物 扭 结合型药物 代谢物 生物转化
第三节 机体对药物的作用-药动学 药物体内过程示意图 作用部位 （受体） 结合 游离 组织存储 游离 结合 吸 收 血浆 游离型药物 结合型药物 代谢物 排 泄 生物转化
生物膜的组成和功能 )生物膜的组成 生物膜是细胞膜和细胞器膜的统称，是细胞的重要组成 成分，包括核膜、线粒体膜、内质网膜和溶酶体膜等。 关于细胞膜的结构，Singer和Nicolson在1972年提出 了液态镶嵌模型的学说：大部分由不连续的、具液态特性的 双分子脂层组成，小部分由蛋白质或脂蛋白组成，并镶嵌在 脂质的基架中。膜成分中的蛋白质具有重要的生物学意义， ①表在性蛋白具有吞噬、胞饮作用；②内在性蛋白，贯穿整 个脂膜，组成生物膜的受体、酶、载体、离子通道等
一、生物膜的组成和功能 （一）生物膜的组成 生物膜是细胞膜和细胞器膜的统称，是细胞的重要组成 成分，包括核膜、线粒体膜、内质网膜和溶酶体膜等。 关于细胞膜的结构，Singer和Nicolson在1972年提出 了液态镶嵌模型的学说：大部分由不连续的、具液态特性的 双分子脂层组成，小部分由蛋白质或脂蛋白组成，并镶嵌在 脂质的基架中。膜成分中的蛋白质具有重要的生物学意义， ①表在性蛋白具有吞噬、胞饮作用；②内在性蛋白，贯穿整 个脂膜，组成生物膜的受体、酶、载体、离子通道等
药物的转运方式 1被动转运：又称顺流转运，包括简单扩散和滤过。大部 分药物通过简单扩散转运。 2主动转运：饱和性、竞争性、选择性。 3易化扩散：又称促进扩散，需载体介导。也有饱和性和竞 争性。但易化扩散是顺浓度梯度转运，不需消耗能量，区别于主 动转运。如氨基酸、葡萄糖进入红细胞、VB12从肠道吸收等。 4胞饮/吞噬作用：大分子量(>900)的药物进入细胞或 穿过组织屏障时，如蛋白质、破伤风毒素、肉毒梭菌毒素、抗原 脂溶性维生素等。 5离子对转运：高度解离的化合物如磺胺类和某些季铵盐化 合物等，在胃肠道与某些内源性化合物结合，如与有机阴离子粘 蛋白结合，形成中性离子对复合物，既有亲脂性，又有水溶性， 可通过被动扩散穿过脂质膜。这种方式称为离子对转运
（二）药物的转运方式 1 被动转运：又称顺流转运，包括简单扩散和滤过。大部 分药物通过简单扩散转运。 2 主动转运：饱和性、竞争性、选择性。 3 易化扩散：又称促进扩散，需载体介导。也有饱和性和竞 争性。但易化扩散是顺浓度梯度转运，不需消耗能量，区别于主 动转运。如氨基酸、葡萄糖进入红细胞、VB12从肠道吸收等。 4 胞饮/吞噬作用：大分子量（＞900）的药物进入细胞或 穿过组织屏障时，如蛋白质、破伤风毒素、肉毒梭菌毒素、抗原、 脂溶性维生素等。 5 离子对转运：高度解离的化合物如磺胺类和某些季铵盐化 合物等，在胃肠道与某些内源性化合物结合，如与有机阴离子粘 蛋白结合，形成中性离子对复合物，既有亲脂性，又有水溶性， 可通过被动扩散穿过脂质膜。这种方式称为离子对转运
二、药物的体内过程 (一)吸收(absorption) 「1玀念：指药物从用药部位进入血液循环的过程。 除静脉注射给药是直接进入血液循环外，其他给药途径都要经 过吸收过程。 一般的给药方法都要经过细胞膜的转运。大多数药物均属异 物，吸收的方式多是被动转运，以简单扩散居多，只有少数生理 的营养代谢物质或类似物，如某些嘧啶或单糖，是通过机体内的 载体转运而吸收的。 首过效应(first pass effect)：内服药物从胃肠道吸收，经 门静脉系统进入肝脏，在肝药酶和胃肠道上皮酶的联合作用下进 行首次代谢，使进入全身循环的药量减少的现象称为首过效应， 也称首过消除(first pass elimination)或第一关卡效应。不 同药物的首过效应强度不同，首过效应强的药物河使生物利用度 明显降低，若治疗全身性疾病，则不宜内服给药
二、药物的体内过程 （一）吸收（absorption） 1 概念：指药物从用药部位进入血液循环的过程。 除静脉注射给药是直接进入血液循环外，其他给药途径都要经 过吸收过程。 一般的给药方法都要经过细胞膜的转运。大多数药物均属异 物，吸收的方式多是被动转运，以简单扩散居多，只有少数生理 的营养代谢物质或类似物，如某些嘧啶或单糖，是通过机体内的 载体转运而吸收的。 首过效应（first pass effect）：内服药物从胃肠道吸收，经 门静脉系统进入肝脏，在肝药酶和胃肠道上皮酶的联合作用下进 行首次代谢，使进入全身循环的药量减少的现象称为首过效应， 也称首过消除（first pass elimination）或第一关卡效应。不 同药物的首过效应强度不同，首过效应强的药物可使生物利用度 明显降低，若治疗全身性疾病，则不宜内服给药
3影吸收的因素 给药途径、剂型、药物的理化性质对药物吸收过程 都有明显的影响。 ①给药途径相同时，不同剂型的吸收速度不同：如注射 剂中，水针>油针>混悬液>胶体溶液>固体； ②合并用药：促进或延缓药物的吸收，根据用药目的而 选择，如局麻时使用延缓剂，普鲁卡因+0.1N0.2o肾上 腺素，使血管收缩； ③给药途径：静注>吸入>直肠>肌注>皮下注射>黏 膜>皮肤
3 影响吸收的因素 给药途径、剂型、药物的理化性质对药物吸收过程 都有明显的影响。 ① 给药途径相同时，不同剂型的吸收速度不同：如注射 剂中，水针＞油针＞混悬液＞胶体溶液＞固体； ② 合并用药：促进或延缓药物的吸收，根据用药目的而 选择，如局麻时使用延缓剂，普鲁卡因+0.1~0.2%肾上 腺素，使血管收缩； ③ 给药途径：静注＞吸入＞直肠＞肌注＞皮下注射＞黏 膜＞皮肤