影响B-内酰胺类抗菌作用因素 ~药物透过G+菌胞壁或G-菌脂蛋白外膜的难易。 ·药物对阝-内酰胺酶的稳定性 药物对靶位PBPs的亲和性
影响β-内酰胺类抗菌作用因素 ❖ 药物透过G+菌胞壁或G-菌脂蛋白外膜的难易。 ❖ 药物对β-内酰胺酶的稳定性 ❖ 药物对靶位PBPs的亲和性
天然青霉素
天然青霉素
1928年弗莱明第一 次看到生长有青霉 菌的培养皿
1928年弗莱明第一 次看到生长有青霉 菌的培养皿
青霉素G（benzyIpenicillin,苄青霉素) >为一有机酸，常用其钠盐或钾盐 >干燥粉末，溶于水不稳定、不耐热 CH 6-APA
青霉素G（ benzylpenicillin ， 苄青霉素） ➢ 为一有机酸，常用其钠盐或钾盐 ➢ 干燥粉末，溶于水不稳定、不耐热 6-APA B A
体内过程 >不宜▣服、宜肌注、t1/2为0.5-1h >脂溶性低难于进入细胞内，主要分布于细胞外液 >几乎全部以原形迅速经尿排泄 >延长作用时间： > 普鲁卡因青霉素： 维持24h > 苄星青霉素维持15d 仅用于轻症或预防感染
体内过程 ➢ 不宜口服、宜肌注、t1/2为0.5-1h ➢ 脂溶性低难于进入细胞内，主要分布于细胞外液 ➢ 几乎全部以原形迅速经尿排泄 ➢ 延长作用时间： ➢ 普鲁卡因青霉素 维持24h ➢ 苄星青霉素 维持15d ➢ 仅用于轻症或预防感染