第四十一章 氦基苷类抗生素
第四十一章 氨基苷类抗生素
氨基苷类抗生素aminoglycosides 天然氨基苷类 链霉素(streptomyc in)) 庆大霉素(gentamicin) 卡那霉素(kanamyc in) 妥布霉素(tobramyc i n) 西索米星(sisomicin) 新霉素(neomyc i n) 小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spect i nomyc in) 半人工合成氨基苷类 阿米卡星(amikacin) 奈替米星(netilmicin)
氨基苷类抗生素aminoglycosides 天然氨基苷类 链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin) 卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin) 西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin) 半人工合成氨基苷类 阿米卡星 (amikacin) 奈替米星(netilmicin)
抗菌作用 。需氧G-杆菌：大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆 菌属、铜绿假单孢菌等，沙雷菌属、产碱杆菌属、沙门氏杆 菌、分支杆菌等 氧依赖性抗生素跨膜转运系统 ·对G球菌作用较差 。耐药菌：肠球菌、厌氧菌 。静止期快速杀菌药
抗菌作用 ❖ 需氧G-杆菌：大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆 菌属、铜绿假单孢菌等,沙雷菌属、产碱杆菌属、沙门氏杆 菌、分支杆菌等 氧依赖性抗生素跨膜转运系统 ❖ 对G-球菌作用较差 ❖ 耐药菌: 肠球菌、厌氧菌 ❖ 静止期快速杀菌药
抗菌作用机制 1.多环节阻碍细菌蛋白质合成 抑制核糖体70S亚基始动复合物的形成 ● 选择性地与核糖体30S亚基上的靶蛋白结合，造成A位歪 曲，使mRNA密码错译 0 阻止肽链释放因子进入A位，使已合成的肽链不能释放 阻止70S解离，造成细菌体内核糖体耗竭，循环受阻 2.通过离子吸附作用，增加膜通透性
1.多环节阻碍细菌蛋白质合成 抑制核糖体70S亚基始动复合物的形成 选择性地与核糖体30S亚基上的靶蛋白结合，造成A位歪 曲，使mRNA密码错译 阻止肽链释放因子R进入A位，使已合成的肽链不能释放 阻止70S解离，造成细菌体内核糖体耗竭，循环受阻 2.通过离子吸附作用， 增加膜通透性 抗菌作用机制
抗菌作用特点 ÷其杀菌速率和杀菌时程具有浓度依赖性 具有长时程PAE ÷具有初次接触效应 ·在碱性环境中抗菌作用增强
抗菌作用特点 ❖ 其杀菌速率和杀菌时程具有浓度依赖性 ❖ 具有长时程PAE ❖ 具有初次接触效应 ❖ 在碱性环境中抗菌作用增强