二、非典型大环内酯类抗虫抗生素 的来源和结构特征 这类抗虫抗生素较细一点来分可分成为 阿维菌素类( avermectins)和 milbemycins类抗虫抗生素,就结构而言 milbemycin其实就是在c13处不存在糖结 构,因此,也称之为无糖型阿维菌素类
二、非典型大环内酯类抗虫抗生素 的来源和结构特征 这类抗虫抗生素较细一点来分可分成为 阿维菌素类(avermectins)和 milbemycins类抗虫抗生素,就结构而言, milbemycins其实就是在C13处不存在糖结 构,因此,也称之为无糖型阿维菌素类
名称 来源(生产商) 结构特征 (商品名) Avermectins由 Streptomyces avermitilis产生。日野生型产生菌产生8个结构类似物, 本北里大学和北里研究所以及 其中4个含量较高的为 Merck公司为主的研究小组分别A1a、A2a、B1a、B2a,4个含量较 对它进行了深入的研究。 低的为AIb、A2b B1b、B2b。另外在发酵过程中还产 生微量的寡霉素。 化学结构见图23-4 Abamectin为从 Avermectin发酵液中分离B1a化学结构见图23-4 AGri- (不低于80%)和Bb(不高于 Mek 20%)的混合物 (Novartis) Zephyr)
名称 (商品名) 来源(生产商) 结构特征 Avermectins 由Streptomyces avermitilis产生。日 本北里大学和北里研究所以及 Merck公司为主的研究小组分别 对它进行了深入的研究。 野生型产生菌产生8个结构类似物, 其中4个含量较高的为 A1a 、 A2a、B1a、B2a,4个含量较 低的为A1b 、 A2b、 B1b、B2b。另外在发酵过程中还产 生微量的寡霉素。 化学结构见图23-4。 Abamectin (AgriMek; Avid; Zephyr) 为从Avermectin发酵液中分离B1a (不低于80%)和B1b(不高于 20%)的混合物。 (Novartis) 化学结构见图23-4
Ivermectin 为 Abamectin的半合成 ardomec;衍生物:其中2 Cardotek-30; dihydroavermectin Bla kavalan 大于80%;22,23 Heartgard 30: dihydroavermectin Blb Ivomec 小于20% Mectizan (Merck and Co. Stromectol Zimecterin Component B1a R= CH2 CH3 Component B1b R= CH3
O CH3 O O O O CH3 OH OH CH3 H H H O H3C H3C O OCH3 O H3C O HO OCH3 Component B1a R = CH2CH3 Component B1b H H H R = CH3 CH3 H R Ivermectin (Cardomec ; Cardotek-30 ; Eqvalan ; Heartgard 30 ; Ivomec ; Mectizan ; Stromectol ; Zimecterin ) 为Abamectin的半合成 衍生物:其中 22,23- dihydroavermectin B1a 大于80%; 22,23- dihydroavermectin B1b 小于20%。 (Merck and Co.)
Emamectin 为 Avermectins的半合成 (Airm;衍生物:其中含有(9: Proclaim) 1)的4 prme prime-epi OCH. (methylamino )- 4 deoxyavermectin B1a和 4primeprime- epi (methyl prime prime deoxyavermectin B1b omponent B1a R=CH (Novartis)
O O O O O O O O CH3 CH3 OCH3 H N H3C OCH3 H3C CH3 OH H OH CH3 H H H3C Component B1a H H R = CH2CH3 Component B1b R H O H3C R = CH3 Emanectin (Affirm; Proclaim) 为Avermectins的半合成 衍生物:其中含有 (9: 1)的4primeprime- epi- (methylamino)- 4primeprimedeoxyavermectin B1a和 4primeprime- epi- (methyl amino)- 4primeprimedeoxyavermectin B1b 。 (Novartis)
Eprinomectin为 Avermectins的半合成 Eprinex衍生物:其中 (4primeprime R ) prime prime- epi- OCH3 (Acetylamino)- 4primeprime deoxyavermectin B1a不 低于90%,(4 pnme priMe R)-4primeprime- e pi- Acetylamino )- 4primeprime- deoxyavermectin blb不 高于10%。 MErck and co. component B1a, R= C2H omponent B1b, R= CH3
O O O O O O O O CH3 CH3 OCH3 H N H3C H OCH3 H3C H H3C CH3 OH H OH CH3 H H H R H O H3C O component B1a , R = C2H5 component B1b , R = CH3 Eprinomectin (Eprinex ) 为Avermectins的半合成 衍生物:其中 (4primeprime R )- 4primeprime- epi- (Acetylamino)- 4primeprimedeoxyavermectin B1a不 低于90%,(4primeprime R )-4primeprime- epi- (Acetylamino)- 4primeprimedeoxyavermectin B1b不 高于10%。 (Merck and Co.)