第三十四章人工合成 抗菌药
LOGO 第三十四章 人工合成 抗菌药
人工合成抗菌药 喹诺酮类药物 2磺胺类药物 3其他合成抗菌药
人工合成抗菌药 喹诺酮类药物 磺胺类药物 其他合成抗菌药
人工合成抗菌药 包括: 射用葡萄糖酸依诺沙星 磺胺嘧啶银乳膏 √喹诺酮类 磺胺嘧啶银乳膏 PUTAO TANG SUAN YINUOSHAXING √磺胺类 庆队国制限任公 夫舒丽 √甲氧苄啶 √硝基呋喃类 斯诺通 FuNanzuo Tone pian √甲硝唑
包括： ✓ 喹诺酮类 ✓ 磺胺类 ✓ 甲氧苄啶 ✓ 硝基呋喃类 ✓ 甲硝唑 人工合成抗菌药
喹诺酮类药物 DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ 都是细菌生长所必需的酶, COOH X65 其中任一种酶受到抑制都将 使细胞生长被抑制,最终导R4 致细胞死亡 R 是一类人工合成的以原核生物DNA促旋酶(G)和拓扑异构 酶Ⅳ(G+)为作用靶点的抗菌药物。 DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ都是细菌生长所必需的酶,其中 任一种酶受到抑制都使细胞生长被抑制,最终导致细胞死亡
是一类人工合成的以原核生物DNA促旋酶（G -）和拓扑异构 酶Ⅳ（G +）为作用靶点的抗菌药物。 X N COOH R2 O R3 R4 R5 R1 1 2 3 4 6 5 7 8 喹诺酮类药物 喹诺酮类药物 (quinolones） DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ都是细菌生长所必需的酶，其中 任一种酶受到抑制都使细胞生长被抑制，最终导致细胞死亡。 DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ 都是细菌生长所必需的酶， 其中任一种酶受到抑制都将 使细胞生长被抑制，最终导 致细胞死亡
喹诺酮类药物 药物的发展概况及结构类型 发展阶段 代表药物 抗菌谱特点 抗G-,对G无效 COOH 第一阶段 易产生耐药性,易被代谢, 1962~1969 HRc 作用时间短,中枢毒性大 CH2 CH3 引入哌嗪环 第二阶段 抗G、对G亦有效,对绿脓 1970~1977 HN NN N 杆菌有效,耐药性降低,毒 CH2CH3 副作用小 引入F原子 第三阶段 COOH 广谱抗菌药,抗G、G 1978~今HN 对支原体、衣原体、分支杆 CH2CH3 菌也有作用,应用范围广
发展阶段 代表药物 抗菌谱特点 第一阶段 1962～1969 抗G - ，对G +无效 易产生耐药性，易被代谢， 作用时间短，中枢毒性大 第二阶段 1970～1977 引入哌嗪环 抗G - 、对G +亦有效，对绿脓 杆菌有效，耐药性降低，毒 副作用小 第三阶段 1978～今 引入F原子 广谱抗菌药，抗G - 、G + ， 对支原体、衣原体、分支杆 菌也有作用，应用范围广 N N O COOH CH2CH3 H3C N N N O COOH CH2CH3 HN N N O F COOH HN N CH2CH3 喹诺酮类药物 一、药物的发展概况及结构类型