乙酰胆碱分子是由三部分组成:1.乙酰氧基部分2.亚乙基桥部分3.三甲铵基阳离子部分0CH,COCH,CH,N(CH3)3乙酰胆碱
乙酰胆碱分子是由三部分组成: 1. 乙酰氧基部分、 2. 亚乙基桥部分 3. 三甲铵基阳离子部分 CH3 COCH2 CH2 N(CH3 ) 3 O 乙酰胆碱 +
乙酰胆碱的季铵阳离子与受体的阴离子部位相结合,羰基碳原子与受体的酯解部位相结合,这两个部位对拟胆碱活性有着重要的作用。临床上使用的通过对乙酰胆碱的结构改造而得到的胆碱受体激动剂主要有:卡巴胆碱(Carbachol)、氯贝胆碱(BethanecholChloride)、氯醋甲胆碱(Methacholine Chloride)等
乙酰胆碱的季铵阳离子与受体的阴离子 部位相结合,羰基碳原子与受体的酯解 部位相结合,这两个部位对拟胆碱活性 有着重要的作用。 临床上使用的通过对乙酰胆碱的结构改 造而得到的胆碱受体激动剂主要有:卡 巴胆碱 (Carbachol)、 氯贝胆碱 (Bethanechol Chloride)、氯醋甲胆碱 (Methacholine Chloride)等
1.完全拟胆碱药完全拟胆碱药的作用与乙酰胆碱相似既能作用于M受体,也作用于N受体卡巴胆碱(CarbacholChloride)又名氯化氨甲酰胆碱M和N胆碱受体作用均很强,对平滑肌作用强临床用于降低平滑肌张力,治疗青光眼N(CH3)3CIH2N卡巴胆碱
1. 完全拟胆碱药 完全拟胆碱药的作用与乙酰胆碱相似, 既能作用于M受体,也作用于N受体。 卡巴胆碱(Carbachol Chloride)又名氯 化氨甲酰胆碱,M和N胆碱受体作用均很 强,对平滑肌作用强。 临床用于降低平滑肌张力,治疗青光眼。 O H2 N O N(CH3 ) 3 + . Cl 卡巴胆碱
2.毒蕈碱样作用拟胆碱药M受体激动剂除毒蕈碱外,还有氯贝胆碱(BethanecholChloride)、氯醋甲胆碱(MethacholineChloride)、氧特莫林(Oxotremorine,氧化震颤素)和毛果芸香碱等。它们只有M样作用而无N样作用,但对M受体亚型无选择性作用
2. 毒蕈碱样作用拟胆碱药 ——M受体激动剂。 除毒蕈碱外,还有氯贝胆碱 (Bethanechol Chloride)、氯醋甲胆碱 (Methacholine Chloride)、氧特莫林 (Oxotremorine,氧化震颤素)和毛果 芸香碱等。 它们只有M样作用而无N样作用,但对M 受体亚型无选择性作用
-N(CH3)3 / CIH,N氯贝胆碱氯贝胆碱为选择性的M受体激动剂,几乎没有N样作用对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高对心血管系统几无影响,临床主要用于治疗手术后腹气胀、尿潴留以及其它原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。不易被胆碱酯酶水解,作用时间较长
氯贝胆碱为选择性的M受体激动剂,几 乎没有N样作用。 对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高, 对心血管系统几无影响, 临床主要用于治疗手术后腹气胀、尿潴 留以及其它原因所致的胃肠道或膀胱功 能异常。 不易被胆碱酯酶水解,作用时间较长。 O H2 N O N(CH3 ) 3 + . Cl - 氯贝胆碱