拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物,用于治疗胆碱能神经系统兴奋性低下引起的疾病抗胆碱药主要为胆碱受体拮抗剂,即和胆碱受体有高度亲和力,但是无内在活性,从而阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用,用于治疗因胆碱能神经系统过度兴奋所造成的疾病
拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似 作用的药物,用于治疗胆碱能神经系 统兴奋性低下引起的疾病。 抗胆碱药主要为胆碱受体拮抗剂,即 和胆碱受体有高度亲和力,但是无内 在活性,从而阻断乙酰胆碱与胆碱受 体的相互作用,用于治疗因胆碱能神 经系统过度兴奋所造成的疾病
第一节拟胆碱药根据作用机制不同,拟胆碱药可分为以下两种类型胆碱受体激动剂-直接作用于胆碱受体胆碱酯酶抑制剂-抑制乙酰胆碱的水解
第一节 拟胆碱药 根据作用机制不同,拟胆碱药可分为 以下两种类型: 胆碱受体激动剂-直接作用于胆碱受体 胆碱酯酶抑制剂-抑制乙酰胆碱的水解
一胆碱受体激动剂(CholinoreceptorAgonists)
一、胆碱受体激动剂 (Cholinoreceptor Agonists)
>乙酰胆碱对M受体和N受体都有激动作用,但乙酰胆碱本身不能做为药物。因为(1)乙酰胆碱对所有的胆碱能受体无选择性,导致产生副作用;(2)乙酰胆碱为季铵化合物,不易通过生物膜,因而生物利用度极低;
乙酰胆碱对M受体和N受体都有 激动作用,但乙酰胆碱本身不能 做为药物。因为 (1)乙酰胆碱对所有的胆碱能 受体无选择性,导致产生副作用; (2)乙酰胆碱为季铵化合物, 不易通过生物膜,因而生物利用 度极低;
(3)乙酰胆碱的化学稳定性差在体内易被酯酶水解而失活因此,胆碱受体激动剂多以乙酰胆碱为先导化合物设计开发出的合成药物,性质较稳定,而且对受体有较高的选择性
(3)乙酰胆碱的化学稳定性差, 在体内易被酯酶水解而失活。 因此,胆碱受体激动剂多以乙酰 胆碱为先导化合物设计开发出的 合成药物,性质较稳定,而且对 受体有较高的选择性