第一节中药药动学概述代谢大多数中药代谢主要部位是肝脏部分在消化道、肾、脾等部位代谢研究内容：代谢途径及相关的代谢酶代谢产物及其有无活性或毒性现象肝药酶诱导或抑制现象肝功能不全时对药物转化的影响中药肠菌代谢情况代谢方式：I相氧化、还原、水解反应；Ⅱ相结合反应。代谢结果：代谢物活性降低，形成活性代谢物
第一节 中药药动学概述 代 谢 大多数中药代谢主要部位是肝脏，部分在消化道、肾、脾等部位代谢。 研究内容： 代谢途径及相关的代谢酶 代谢产物及其有无活性或毒性现象 肝药酶诱导或抑制现象 肝功能不全时对药物转化的影响 中药肠菌代谢情况 代谢方式：I相氧化、还原、水解反应；II相结合反应。 代谢结果：代谢物活性降低，形成活性代谢物
第一节中药药动学概述代谢代谢的意义：药物代谢物活性有活性灭活无活性活化无活性有活性毒性无毒性有毒性解毒毒化无毒性有毒性
第一节 中药药动学概述 代 谢 代谢的意义： 药 物 代谢物 灭 活 活 化 解 毒 毒 化
第一节中药药动学概述排泄中药可吸收成分在体内经吸收、分布、代谢后，最终以原形或代谢产物经不同途径排出体外。研究内容：主要排泄途径如经尿、粪、胆汁排泄的比例及排泄速率尿中有效成分的原型和/或活性代谢物有无肾小管主动分泌和被动再吸收肾功能不全时对排泄的影响经胆汁排泄的药物有无肝肠循环例：人口服中药复方麻黄汤煎液，发现：麻黄生物碱除一小部分的甲基麻黄碱以原形排泄外，麻黄碱、伪麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱则主要经代谢后从尿液排出
第一节 中药药动学概述 排 泄 中药可吸收成分在体内经吸收、分布、代谢后，最终以原形或代谢产 物经不同途径排出体外。 研究内容：主要排泄途径如经尿、粪、胆汁排泄的比例及排泄速率 尿中有效成分的原型和/或活性代谢物 有无肾小管主动分泌和被动再吸收 肾功能不全时对排泄的影响 经胆汁排泄的药物有无肝肠循环 例：人口服中药复方麻黄汤煎液，发现：麻黄生物碱除一小部分的甲基麻黄碱以 原形排泄外，麻黄碱、伪麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱则主要经代谢后 从尿液排出
第一节中药药动学概述中药体内药量动态变化规律二.中药时量关系以时间为横坐标，药物的数量（如血中药量、血药浓度、累计尿药量）为纵坐标，绘制出反应药物（中药）时量关系的曲线，以阐明药物的体内过程动态变化规律12010080静脉注射(7/u)5A：60血管外给药B:J4020O4812O162024t (h)
第一节 中药药动学概述 二.中药体内药量动态变化规律 u 中药时量关系 以时间为横坐标，药物的数量（如血中药量、血药浓度、累计尿药量） 为纵坐标，绘制出反应药物（中药）时量关系的曲线，以阐明药物的体 内过程动态变化规律。 A：静脉注射 B：血管外给药
第一节中药药动学概述基本参数（1）吸收定量参数吸收速率常数（K）、生物利用度（F）、药峰浓度（Cmax）、药峰时间（Tmax）、吸收半衰期（ti/2k）、血药浓度曲线下面积（AUC）。（2）分布定量参数表观分布容积（V.）(3)消除定量参数消除速率常数（K）、消除半衰期（tin）、清除率（CL）、平均滞留时间（MRT）
第一节 中药药动学概述 u基本参数 （1）吸收定量参数 吸收速率常数（Ka）、生物利用度（F）、药峰浓度（Cmax）、药峰 时间（Tmax）、吸收半衰期（t1/2Ka）、血药浓度曲线下面积（AUC）。 （2）分布定量参数 表观分布容积（Vd） （3）消除定量参数 消除速率常数（Ke）、消除半衰期（t1/2）、清除率（CL）、平均滞留 时间（MRT）