增效机制 HN OHOH N 双重阻断 二氢喋啶焦磷酸酯 OH N HEN 磺胺药物作用部位 二氢叶酸合成酶 PABA HN H2NNN二氢喋啶对氨基苯甲酢 S L谷氨酸氢叶酸合成酶 NHR H2N 二氢叶酸 TMP作用部位 二氢叶酸还原酶 (DMFR NHR N 四氢叶酸 H2N N 假的”类似物
HN N N N H O H2 N O P O P OH O O OH OH H2N O OH S NHR O O H2 N S NHR O O N H HN N N N H O H2 N N H O OH HN N N N H O H2 N PABA 二氢喋啶焦磷酸酯 二氢喋啶对氨基苯甲酸 L-谷氨酸 磺胺药物作用部位 TMP作用部位 二氢叶酸 四氢叶酸 ” 假的” 类似物 二氢叶酸还原酶 (DMFR) 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸合成酶 双重阻断 增效机制
选择性 Tr i methopr im对二氢叶酸还原酶的亲和力 的差异 对人和动物的要比对微生物的二氢叶酸还原 酶的亲和力弱6000至10000倍 人和动物的影响很小 毒性较弱
■ Trimethoprim对二氢叶酸还原酶的亲和力 的差异 –对人和动物的要比对微生物的二氢叶酸还原 酶的亲和力弱60000至100000倍 ■ 人和动物的影响很小 ■ 毒性较弱 【选择性】
【代谢】 ☆口服几乎完全迅速吸收 ☆分布于全身组织和体液 在胃、肝、肺、前列腺及阴道分泌液的 浓度,多高于血药浓度 在脑脊液的浓度可达血药浓度的1/4~1/2 可通过胎盘,和进入乳汁 1n2为8-12小时
【代谢】 ☆ 口服几乎完全迅速吸收 ☆ 分布于全身组织和体液 -在胃、肝、肺、前列腺及阴道分泌液的 浓度，多高于血药浓度 -在脑脊液的浓度可达血药浓度的1/4~1/2 -可通过胎盘，和进入乳汁 ☆ T1/2为8~12小时
(应用】 与磺胺药物联合应用,治疗呼吸道感染、 尿路感染、肠道感染、脑膜炎和败血症 对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林 与抗生素(四环素、庆大霉素)合用, 增强抗菌作用 易引起细菌的耐药性
【应用】 •与磺胺药物联合应用，治疗呼吸道感染、 尿路感染、肠道感染、脑膜炎和败血症。 对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林 •与抗生素（四环素、庆大霉素）合用， 增强抗菌作用 •单用易引起细菌的耐药性
同类药物】 四氧普林( Tetroxoprim)
【同类药物】 O O N N O NH2 H2 N 四氧普林(Tetroxoprim)