1995年9月底在美国德克萨斯州Audtini召开第十 次微囊化国际会议，对肽类、抗癌药、中枢神经系 统药物、细菌等囊心物，用可生物降解材料特别是 嵌段共聚物等材料，以及新的分离技术及不用有机 溶剂等新工艺。 进展：粒径方面、材料方面、方法方面、囊心 物方面 缺点：工艺的不连续性、不稳定性、重现性差、药 物释放不稳定、成本增加、代谢排泄问题
• 1995年9月底在美国德克萨斯州Audtin召开第十 次微囊化国际会议，对肽类、抗癌药、中枢神经系 统药物、细菌等囊心物，用可生物降解材料特别是 嵌段共聚物等材料，以及新的分离技术及不用有机 溶剂等新工艺。 • 进展：粒径方面、 材料方面、 方法方面、 囊心 物方面 • 缺点：工艺的不连续性、不稳定性、重现性差、药 物释放不稳定、成本增加、代谢排泄问题
微囊化技术的进展可分为几个阶段： 第一代产品，70年代主要应用的是粒径为5um一 2mm的微囊。 80年代发展了许多粒径小得多的第二代产品，如 1一10um的微粒和10一1000nm的毫微粒。这 种粒径的载药微粒、毫微粒通过非胃肠道给药时， 被器官或组织吸收能显著延长药效、降低毒性、 提高活性和生物利用度。毫微粒可以靠细胞吞噬 而将药物带人细胞内
微囊化技术的进展可分为几个阶段: • 第一代产品，70年代主要应用的是粒径为5um一 2mm的微囊。 • 80年代发展了许多粒径小得多的第二代产品，如 1—10um的微粒和10一1000nm的毫微粒。这 种粒径的载药微粒、毫微粒通过非胃肠道给药时， 被器官或组织吸收能显著延长药效、降低毒性、 提高活性和生物利用度。毫微粒可以靠细胞吞噬 而将药物带人细胞内
第三代产品将微粒或毫微粒引导到体内特定部位 (靶部位)，再被吸收而发挥药效。靶向制剂有多 种方法，有的主要基于被动靶向，如靠微粒大小 而被肝、脾、肺及其它器官的细胞吞噬或被毛细 血管所截留，有的靠主动靶向，包括在微粒表面 结合带电基团、极性或非极性基团或单克隆抗体 也可以结合磁导向物质形成物理靶向，有的包封、 结合防止生物消除作用（吞噬、血小板粘附等）的 保护膜或保护基团形成转移靶向，从而使微粒、 毫微粒具有靶器官、靶组织和靶细胞所要求的选 择性
• 第三代产品将微粒或毫微粒引导到体内特定部位 (靶部位)，再被吸收而发挥药效。靶向制剂有多 种方法，有的主要基于被动靶向，如靠微粒大小 而被肝、脾、肺及其它器官的细胞吞噬或被毛细 血管所截留，有的靠主动靶向，包括在微粒表面 结合带电基团、极性或非极性基团或单克隆抗体， 也可以结合磁导向物质形成物理靶向，有的包封、 结合防止生物消除作用(吞噬、血小板粘附等)的 保护膜或保护基团形成转移靶向，从而使微粒、 毫微粒具有靶器官、靶组织和靶细胞所要求的选 择性
二、囊心物和囊材 (一)、囊心物：主药+稳定剂、缓释剂、稀释 剂、阻滞剂、加速剂等。 (二)、囊材的要求：①性质稳定；②有适宜的 释药速率；③无毒、无刺激性；④能与药物配 伍，不影响药物的药理作用及含量测定；⑤有 一定的强度及可塑性，能完全包封囊心物，⑥ 具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解 性等特性
二、囊心物和囊材 （一）、囊心物：主药+稳定剂、缓释剂、稀释 剂、阻滞剂、加速剂等。 （二）、囊材的要求：①性质稳定；②有适宜的 释药速率；③无毒、无刺激性；④能与药物配 伍，不影响药物的药理作用及含量测定；⑤有 一定的强度及可塑性，能完全包封囊心物，⑥ 具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解 性等特性
天然高分子材料：明胶A型(7~9)和B型(4.7~5)、 阿拉伯胶、海藻酸钠、壳聚糖等。特点：稳定、 无毒、成膜性好，还可作为乳化剂、助悬剂、粘 合剂、膜剂等。 ☆半合成高分子材料：主要为纤维素衍生物(CMC Na、CAP、乙基纤维素EC、甲基纤维素MC、羟 丙基甲基纤维素等)。特点：低毒、粘度大、溶解 度高。 ☆合成高分子材料：PLA、聚碳酯、PEG等。特点： 降解或融蚀
☆天然高分子材料：明胶A型(7～9)和B型(4.7～5)、 阿拉伯胶、海藻酸钠、壳聚糖等。特点：稳定、 无毒、成膜性好，还可作为乳化剂、助悬剂、粘 合剂、膜剂等。 ☆半合成高分子材料：主要为纤维素衍生物(CMCNa、CAP、乙基纤维素EC、甲基纤维素MC、羟 丙基甲基纤维素等)。特点：低毒、粘度大、溶解 度高。 ☆合成高分子材料：PＬA、聚碳酯、PEG等。特点： 降解或融蚀